Doxazosin

A doxazozin az alfa-adrenerg antagonistáknak nevezett gyógyszercsoportba tartozó gyógyszer, amelyet gyakran alkalmaznak a magas vérnyomás (hipertónia) és a jóindulatú prosztata hiperplázia (BPH) tüneteinek kezelésére férfiaknál.

A doxazozin fő hatása a perifériás artériák és vénák tágítása, ami a véráramlási ellenállás csökkenéséhez és a vérnyomás csökkenéséhez vezet. Ezért hatékony a magas vérnyomás kezelésében.

Ezenkívül a doxazozin a jódtartalmú prosztata megnagyobbodásával (BPH) kapcsolatos tünetek, például a gyakori vizelés, az éjszakai vizelés, a vizelés megkezdésének nehézsége és a gyenge vagy szakaszos vizeletáramlás javítására is alkalmazható. A hólyagnyak és a prosztata simaizmainak ellazításával fejti ki hatását, javítva az urogenitális tüneteket.

Fontos megjegyezni, hogy a doxazozin alkalmazását orvos felügyelete mellett kell végezni, mivel nemkívánatos mellékhatásokat és más gyógyszerekkel való kölcsönhatásokat okozhat.

Jelzések Doxazosin

1. Hipertónia: A doxazozint magas vérnyomás (hipertónia) kezelésére használják. Segít csökkenteni a vérnyomást azáltal, hogy kitágítja a perifériás artériákat és vénákat, ami javítja a véráramlást és csökkenti a vérnyomást.
2. Jóindulatú prosztata hiperplázia (BPH): A doxazozin alkalmazható a férfiaknál a BPH-val kapcsolatos tünetek javítására. Ezek a tünetek lehetnek a gyakori vizelés, a vizelés megkezdésének nehézsége, a gyenge vizeletsugár és egyéb húgyúti problémák.
3. Nőknél jelentkező húgyúti tünetek enyhítése: A doxazozint néha alkalmazzák nőknél a húgyúti rendellenességek, például a gyakori vizelés vagy a kontrollálhatatlan vizelés tüneteinek enyhítésére.

Kiadási űrlap

1. Tabletták: A doxazozin leggyakoribb formája a szájon át szedhető tabletta. A tabletták lehetnek normál vagy nyújtott hatóanyag-leadásúak.
2. Módosított hatóanyag-leadású kapszulák: A doxazozin módosított hatóanyag-leadású (hosszú hatóanyag-leadású) kapszulák formájában is kapható, amelyek stabilabb hatóanyagszintet biztosítanak a vérben, és csökkenthetik az adagolás gyakoriságát napi egyszeri alkalomra.

Gyógyszerhatástani

1. Alfa-1-adrenerg receptor blokkolás: A doxazozin szelektív alfa-1-adrenerg receptor antagonista. Ez azt jelenti, hogy blokkolja a noradrenalin hatását ezekre a receptorokra, ami értágulatot és a perifériás érrendszeri ellenállás csökkenését okozza. Ennek eredményeként csökken a vérnyomás.
2. Simaizom-lazítás: A doxazozin az érrendszeri simaizmok ellazulását is okozza, ami segít az artériák és vénák tágításában, a véráramlás javításában és a perifériás ellenállás csökkentésében.
3. BPH tünetek kezelése: Vérnyomáscsökkentő hatása mellett a doxazozin segíthet csökkenteni a jóindulatú prosztata hiperplázia tüneteit, például a vizelési gyakoriságot és súlyosságot.
4. Hosszú hatástartamú: A doxazozint általában naponta egyszer kell bevenni hosszú hatástartamú jellege miatt, így kényelmesen szedhető és segít fenntartani a stabil vérnyomásszintet.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: A doxazozint általában tabletta formájában, szájon át alkalmazzák. Orális alkalmazás után gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból, a plazma csúcskoncentrációját 2-3 óra múlva éri el.
2. Metabolizmus: A doxazozin a májban oxidáció, glükuronidáció és N-demetiláció útján metabolizálódik. A fő metabolit a 4-aminometil-piperazin-1-karboxamid (M-8), amely farmakológiai aktivitással is rendelkezik.
3. Elimináció: A felszabaduló gyógyszer és metabolitjai elsősorban a veséken keresztül ürülnek ki a szervezetből. Veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a doxazozin clearance-e csökken, ezért dózismódosításra van szükség.
4. Fehérjekötődés: A doxazozin kis mértékben (körülbelül 98%-ban) kötődik a plazmafehérjékhez.
5. Folyamatos hatás: Egyes betegeknek több hét rendszeres használatra lehet szükségük a maximális terápiás hatás eléréséhez.

Adagolás és beadás

Használati utasítás:

• A doxazozint általában szájon át, naponta egyszer kell bevenni.
• A legjobb, ha a gyógyszert minden nap ugyanabban az időben szedi, hogy a vérben a gyógyszer szintje stabil maradjon.
• A tabletta bevehető étkezés közben vagy attól függetlenül, de fontos, hogy ugyanazt az alkalmazási módot alkalmazzuk, hogy a felszívódás szintje egyenletes legyen.

Adagolás:

• Magas vérnyomás: A kezdő adag általában 1 mg lefekvéskor bevéve, hogy elkerüljük az ortosztatikus hipotenziót (felálláskor fellépő vérnyomásesés). Az adag fokozatosan emelhető (általában maximum napi 16 mg-ig) a kezelésre adott választól és a tolerálhatóságtól függően.
• Jóindulatú prosztata hiperplázia: A kezdő adag szintén napi 1 mg. A klinikai választól és a tolerálhatóságtól függően az adag fokozatosan emelhető napi 2 mg-ra, 4 mg-ra, 8 mg-ra, és maximum 8 mg-ra.

Különleges utasítások:

• A kezelés megkezdését és az adag emelését orvos felügyelete mellett kell végezni a vérnyomáseséssel járó kockázatok minimalizálása érdekében.
• Doxazozinnal végzett kezelés alatt fontos a vérnyomás rendszeres mérése a szint ellenőrzése érdekében.
• A betegeknek, különösen az idősebb betegeknek óvatosnak kell lenniük fekvő vagy ülő helyzetből való felálláskor, hogy elkerüljék a szédülést és a csökkent vérnyomás miatti esetleges elesést.

Terhesség Doxazosin alatt történő alkalmazás

A doxazozin (doxazin) terhesség alatti alkalmazása potenciális kockázatokkal járhat, akárcsak a legtöbb gyógyszer, különösen akkor, ha nincsenek adatok a biztonságosságáról terhes nőknél. A doxazozin egy alfa-blokkoló, amelyet általában a magas vérnyomás és a megnagyobbodott prosztata tüneteinek kezelésére használnak.

Egy feokromocitómában (egy katekolaminokat kiválasztó, magas vérnyomást okozó daganatban) szenvedő terhes nő doxazozin-alkalmazását vizsgáló tanulmány kimutatta, hogy a gyógyszer átjut a méhlepényen és bejut az anyatejbe. A doxazozinról azt is megállapították, hogy hatékony a magas vérnyomás szabályozásában a szülés előtt és után, jelentős mellékhatások nélkül. Ez a tanulmány azonban nem ad teljes képet a gyógyszer biztonságosságáról, mivel csak egyetlen eseten alapul (Versmissen et al., 2016).

Ennek fényében a doxazozin terhesség alatti alkalmazását gondosan mérlegelni kell, és csak akkor szabad alkalmazni, ha az anya számára várható előnyök meghaladják a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatokat. Mielőtt elkezdené szedni ezt vagy bármely más gyógyszert terhesség alatt, mindenképpen konzultáljon orvosával, hogy megbeszélje az összes lehetséges lehetőséget és kockázatot.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység a doxazozinnal vagy a gyógyszer más összetevőivel szemben. Ha allergiás a doxazozinra, vagy allergiás reakciói vannak más alfa-blokkolókra, a doxazozin alkalmazása veszélyes lehet.
2. Ortosztatikus hipotenzió, vagyis a vérnyomás hirtelen csökkenésére való hajlam testhelyzet változtatásakor (például ülő vagy fekvő helyzetből való felálláskor). A doxazozin súlyosbíthatja ezt a problémát.
3. Májkárosodás. Mivel a doxazozin a májban metabolizálódik, májkárosodásban szenvedő betegeknél történő alkalmazása dózismódosítást igényelhet, vagy a májkárosodás mértékétől függően ellenjavallt lehet.

Ezenkívül figyelembe kell venni, hogy a doxazozin első szedésekor vagy az adag emelésekor előfordulhat az úgynevezett „első dózis hatása”, amikor a vérnyomás hirtelen csökkenése szédülést, gyengeséget és akár ájulást is okozhat. Ez különösen fontos idős betegek és azok számára, akik most kezdik a doxazozinnal történő kezelést.

Mellékhatások Doxazosin

1. Szédülés és gyengeség: Ezek a tünetek a doxazozin alkalmazása során a vérnyomás csökkenése miatt jelentkezhetnek.
2. Ortosztatikus hipotenzió: Ez egy olyan állapot, amelyben a vérnyomás hirtelen csökken, amikor ülő helyzetből álló helyzetbe kerülünk. Ez szédüléshez, ájuláshoz vagy akár eleséshez is vezethet.
3. Tachycardia vagy bradycardia: Ezek a pulzusszám változásai, amelyek doxazozin mellett előfordulhatnak.
4. Emésztési zavarok: beleértve a hányingert, hányást, hasmenést vagy székrekedést.
5. Ödéma: Egyes betegeknél végtagok ödémája, vagy egyes esetekben arcödéma előfordulhat.
6. Álmosság vagy fáradtság: Egyes betegek álmosságot vagy fáradtságot tapasztalhatnak a doxazozin szedése alatt.
7. Ejakulációs problémák: Ez magában foglalhatja a sperma mennyiségének csökkenését ejakulációkor vagy az ejakulációs nehézséget.
8. Fejfájás: A doxazozin használata fejfájást okozhat.
9. Allergiás reakciók: Bőrkiütés, viszketés, angioödéma vagy anafilaxia (ritka esetekben).

Overdose

1. Ortosztatikus hipotenzió: A doxazozin túladagolása a testhelyzet hirtelen megváltozása (például ülő vagy fekvő helyzetből való felálláskor) esetén súlyos vérnyomásesést okozhat. Ez szédülést, ájulást és egyéb ortosztatikus reakciókat okozhat.
2. Tachycardia: A doxazozin túlzott hatása a szívre a pulzusszám növekedését okozhatja, ami tachycardiához (gyors szívveréshez) vezethet.
3. Szédülés és álmosság: A túladagolás súlyos szédülést, álmosságot, gyengeséget és általános rossz közérzetet okozhat.
4. Egyéb mellékhatások: A doxazozin túladagolásának egyéb lehetséges mellékhatásai lehetnek a zavartság, izomgyengeség, lassú reakcióidő, légzési nehézség és akár kóma is.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Artériás magas vérnyomás kezelésére szolgáló gyógyszerek (vérnyomáscsökkentők): A doxazozin más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, például béta-blokkolókkal, angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorokkal (ACE-gátlókkal) vagy diuretikumokkal való kombinációja fokozott vérnyomáscsökkentő hatáshoz és a vérnyomáscsökkentő reakciók, például szédülés vagy ájulás kockázatának növekedéséhez vezethet.
2. Antiaritmiás gyógyszerek: Az antiaritmiás gyógyszerekkel, például amiodaronnal vagy I. vagy III. osztályú gyógyszerekkel való kombináció fokozhatja azok kardioszuppresszív hatását, ami bradycardiához vagy aritmiákhoz vezethet.
3. Központi idegrendszerre ható gyógyszerek: A doxazozin fokozhatja más, központi idegrendszerre ható gyógyszerek, például altatók, szorongásoldók vagy antidepresszánsok nyugtató hatását.
4. Az elektrolit-egyensúlyt befolyásoló gyógyszerek: A doxazozin kölcsönhatásba léphet az elektrolit-egyensúlyt befolyásoló gyógyszerekkel, például a vízhajtókkal, ami növelheti az ortosztatikus hipotenzió vagy más mellékhatások kockázatát.
5. Alfa-adrenerg agonisták: Más alfa-adrenerg agonistákkal való kombinációjuk fokozhatja azok hatását az érrendszerre, és növelheti a hipotenzív reakciók kockázatát.