Diklofenak-nátrium

A diklofenak-nátrium a NSAID csoportból származó gyógyszer, amely egy a-toluolsav-származék.

[1], [2], [3], [4], [5]

Jelzések Diklofenak-nátrium

Ezeket az eseteket használják:

• A rheumatoid arthritis formában, rheumatoid arthritis, spondylitis ankylopoetica, és ezenkívül a gyulladás az ízületek a lágy szövetek ellen, amelyben a fájdalom megfigyelt (itt magában foglalja LET sérülés);
• arthrosissal neuritis, spondyloarthrosis és radiculitis, valamint a köszvény, lumbágó és neuralgia súlyosbodásával;
• elsődleges mértékű dysmenorrhea.

A rövid időtartamú gyógyszeres kezelést a burzitisz vagy az íngyulladás kiküszöbölésére, valamint a sebészeti beavatkozások utáni fájdalomra írják fel.

[6]

Kiadási űrlap

A felszabadulást injekciós oldat formájában, 3 ml térfogatú ampullákban végezzük. A doboz belsejében 5 vagy 10 ampulla található.

[7], [8], [9], [10]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer erős gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik, valamint mérsékelt lázcsillapító hatást fejt ki. A kezelés során a reumás megbetegedések csökkenti a fájdalom az ízületekben (például a mozgás és a többi), csökkenti a duzzanatot és merevség fordul elő, hogy a reggeli, és ugyanabban az időben segít növelni a mozgástartomány az érintett ízületi betegség. Stabil hatás 1-2 hét kezelés után.

A gyógyszer injekció formájában általában a reumatológiai patológiák kezelésének kezdeti szakaszában, valamint más eredetű fájdalomérzettel írható elő.

[11], [12], [13],

Farmakokinetikája

Felszívódását.

A 75 mg-os injekció beadása után azonnal elkezdi felvenni a felszívódást. A plazma csúcsértékei körülbelül 20 perc elteltével jelentkeznek (az átlag körülbelül 2,5 μg / ml (vagy 8 μmol / l)). Közvetlenül a jelölés elérése után gyorsan csökken az anyag plazma paraméterei. Az abszorbeált hatóanyag mennyisége lineárisan arányos a hatóanyag dózisának nagyságával. Az IM-oldat AUC-értékei kb. Fele meghaladják a rektális vagy orális dózisformát, mert utóbbi esetben az diklofenaknak körülbelül a fele az első májkondíción megy keresztül.

A gyógyszerek ismételt felhasználásával farmakokinetikája ugyanaz marad.

Ha a beteg követi az injekciók között szükséges intervallumokat, az anyag kumulációja nem következik be.

Distribution.

A vérszérumban (főleg albuminban) lévő fehérje szintézise 99,7%. Ugyanakkor az átlagos indexeloszlási térfogat eléri a 0,12-0,17 l / kg értéket.

A diklofenak képes átadni a synovia plazmát, amelyben a csúcsértékeket később, mint a vérplazmában (kb. 2-4 óra) megfigyelik. A synovia átlagos felezési ideje 3-6 óra. A plazma csúcsértékek elérését követő 2 órával a szinovíria diklofenak szintje magasabb lesz, mint a plazma belsejében, és ezek az értékek 12 óránál hosszabb ideig maradnak magasabbak.

Metabolikus folyamatok.

Rész diclofenac anyagcsere-folyamat felhasználásával történik glükuronidációját módosítatlan molekula, hanem főként az eldobható és újrahasználható metoxilezettségi, miáltal számos formája fenolos bomlástermékek (P1-hidroxi és 4'-hidroxi-5'-hidroxi, és különben 4”, 5-dihidroxi-3'-hidroxi-4'-metoksidiklofenakom), amelyek nagy része átalakul glukuronid konjugátumok típusú.

Ezen bomlástermékek közül kettő bioaktív, bár sokkal kisebb, mint a hatóanyagok hatóanyaga.

Kiválasztódását.

A hatóanyag teljes plazma clearance-e 263 ± 56 ml / perc. Az utolsó felezési idő 1-2 óra. A bomlástermékek 4 felezési ideje, beleértve a 2 gyógyhatású készítményt is, nagyon rövid és 1-3 óra. A metabolit 3'-hidroxi-4'-metoxi-diklofenak hosszabb felezési idővel rendelkezik, de általában nem rendelkezik gyógyszeraktivitással.

Körülbelül 60% -a ürül ki a vizelettel oldatban néző glyukuronirovannyh konjugátumok módosítatlan hatóanyag, és emellett formájában bomlástermékek, a nagyobb részét, amely glükuronsav konjugátumokat. Az adagnak csak 1% -a változatlan marad. Az injektált hatóanyag fennmaradó része a metabolitok, a széklet és az epevezeték metszéséből választódik ki.

[14], [15], [16],

Adagolás és beadás

A felnőttek / m módszerrel beadott 75 mg-os napi 1-2 alkalommal - a betegség akut állapotában vagy krónikus patológiás exacerbáció esetén.

A 6 évesnél idősebb gyermekeknél a dózis nagyságát az orvos választja (2 mg / kg-os számítással, az oldat napi adagját 2 vagy 3 alkalommal kell beadnia).

Gyakran a kezelés 4-5 napig tart.

[24], [25], [26]

Terhesség Diklofenak-nátrium alatt történő alkalmazás

Terhesség vagy szoptatás ideje alatt tilos az oldat alkalmazása.

Ellenjavallatok

A fő ellenjavallatok:

• fekély fejlődik a gyomor-bél traktusban;
• rendelkezésre áll a gyomor-bélrendszerben a vérzés történetében;
• máj- / vesebetegségek;
• a gyógyszer intoleranciája;
• a közönséges ájulás akut formája, csalánkiütés, valamint a bronchiális asztma és az egyéb NSAID-ok által okozott allergiás tünetek;
• a gyermekek életkora kevesebb, mint 6 év.

[17], [18], [19], [20]

Mellékhatások Diklofenak-nátrium

Közül mellékhatások alakulhatnak emésztési zavar, vérzés és elváltozások erozív és fekélyes képességgel a gyomor-bél traktusban, és emellett allergiás tünetek, szédülés és érzéseit ingerlékenység vagy álmosság. Telken / m a hatóanyag beadásának merülhetnek fel szórványosan tályogok, égő és nekrózis zsír rétegek.

Ha a beteg bármilyen szokatlan tünetet észlel, azonnal konzultáljon orvosával a diklofenak-nátrium folyamatos használatával kapcsolatban.

[21], [22], [23]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Ha a beteg más gyógyszereket használ, erről tájékoztatnia kell orvosát.

A diclofenac-nátrium kombinációja metotrexáttal fokozza az utóbbi toxicitását. Lítiumsókkal vagy digoxinnal kombinálva növelik plazmaértéküket.

A gyógyszer gyengíti a vérnyomáscsökkentők és a furoszemid hatását.

A más NSAID-okkal (pl. GCS vagy aspirinnal) való kombináció növeli a vérzés valószínűségét a gyomor-bél traktusban.

[27], [28], [29]

Tárolási feltételek

A diklofenak-nátriumot sötét helyen kell tartani a gyermekek számára. Hőmérsékleti jel - legfeljebb 25ºє.

[30], [31], [32]

Különleges utasítások

Vélemények

A diklofenak-nátrium az injekciók formájában gyorsan előidézett expozíciós állapotban van - ezt a legtöbb páciens megjegyzi véleményükben. A fájdalom tüneteinek csökkentése 20-30 perc után érezhető, míg a szájon át történő bevételnél a hatás csak 1,5-2 óra elteltével alakul ki.

Az / m-injekció esetében a hatóanyag abszorpciója az izomtól fokozatos, ami lehetővé teszi számunkra, hogy egyetlen beadásra korlátozzuk magunkat. A részletesebb kezelési tervet az orvos határozza meg.

A hiányosságok között meglehetősen gyakori a mellékhatások kialakulása, amelyek hatással vannak a különböző testrendszerekre - NA, GIT, bőrreakciókra. Az utóbbiak az injekció beadása miatt előfordulhatnak - az injekció beadásának helyén.

[33], [34],

Szavatossági idő

A diklofenak-nátriumot a gyógyszer felszabadulásának időpontjától számítva 2 évig lehet alkalmazni.

[35],