Diklonát n

A diklonát P az α-toluilsav származéka; fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatással rendelkezik.

Diklofenák nevű összetevőt tartalmaz, amely segít csökkenteni a fájdalom intenzitását (mozgás vagy nyugalmi állapotban), az ízületeket érintő duzzanatot és a reumás betegségek esetén jelentkező reggeli merevséget. Más NSAID-okhoz hasonlóan a gyógyszer vérlemezke-gátló hatást is mutat. [ 1 ]

Jelzések Diklonát n

Intramuszkuláris injekciókhoz a következő esetekben alkalmazzák:

• a mozgásszervi rendszert érintő gyulladások ( pikkelysömörös, reumatoid vagy krónikus fiatalkori eredetű ízületi gyulladás, valamint köszvényes eredetű ízületi gyulladás aktív fázisban és Bechterew-kór);
• gyulladás a medencei területen, valamint adnexitisszel járó proctitis, epeúti vagy vese eredetű kólika és primer algomenorrhea;
• a mozgásszervi rendszer degeneratív jellegű patológiái (oszteochondrosis vagy osteoarthritis deformáló formája);
• kombinált terápia gyulladásos fertőzések esetén a torokban, a fülekben és az orrban, melyeket intenzív fájdalom kísér (mandulagyulladás vagy középfülgyulladás torokgyulladással);
• különféle fájdalmak (lágyrész-reuma, isiász, nyáktömlőgyulladás és lumbágó neuralgiával és tendovaginitisszel, izomfájdalom, fejfájás, fogfájás vagy migrén, valamint egyéb eredetű mérsékelt fájdalom);
• sérülésekkel járó fájdalom, amelynek hátterében gyulladás alakul ki;
• posztoperatív fájdalom;
• lázas szindróma.

A posztoperatív fájdalom kiküszöbölésére vagy megelőzésére csepegtetőn keresztül intravénás infúziókat végeznek.

Kiadási űrlap

A gyógyászati elem felszabadulása folyadék formájában történik intravénás vagy intramuszkuláris injekciókhoz; a dobozban 5 ampulla található, 3 ml térfogatban.

Diklonát p retard 100

A Diclonat p retard 100 tabletta (0,1 g térfogatú) formájában kapható - 10 darab buborékcsomagolásban. Egy dobozban 2 ilyen csomag található.

Gyógyszerhatástani

A diklofenák nem szelektíven gátolja a COX-1 és COX-2 komponenseit, ezáltal lebontja az arachidonsav által előidézett anyagcsere-folyamatokat. Ezenkívül gátolja a prosztaglandinok (PG-k) bioszintézisét, amelyek gyulladásos és fájdalomcsillapító mediátorokként működnek, valamint növelik a lázat. [ 2 ]

Farmakokinetikája

Amikor a gyógyszer 75 mg-ját intramuszkulárisan adják be, a plazma Cmax értéke 2,5 μg/ml, és 20 perc elteltével mérhető; ezek az értékek lineárisan kapcsolódnak a beadott dózis nagyságához.

75 mg intravénás cseppinfúzió (több mint 2 órán át) 1,9 μg/ml plazma Cmax értéket eredményez. Az LS értékek fordítottan függenek az infúzió időtartamától. [ 3 ]

A gyógyszer fehérjeszintézise meglehetősen magas – 99% (főként albuminokkal szintetizálódik). Az intraplazmatikus felezési idő 1-2 óra.

Ha betartják az egyes adagok között előírt időközt, a gyógyszer nem halmozódik fel. Jól eloszlik a testnedvekben és a szövetekben. Bejut az ízületi hártyába, ahol 3-6 óra elteltével éri el a maximális plazmakoncentrációt (Cmax).

Részt vesz az intrahepatikus anyagcsere-folyamatokban: 50%-kal az első áthaladás során. Az AUC-értékek kétszer alacsonyabbak, ha a gyógyszert orálisan adják be (hasonló dózis parenterális alkalmazásához képest). Az anyagcsere-folyamatok egyszeres vagy többszörös konjugációval, hidroxilezéssel mennek végbe. Az anyagcsere-folyamatokat a P450 CYP2C9 enzimszerkezet segítségével hajtják végre. Az anyagcsere-komponensek gyógyászati aktivitása gyengébb, mint a diklofenaké.

A Diclonat P nagy része a veséken keresztül ürül ki. A teljes clearance 260 ml/perc. 60%-a metabolikus elemek formájában ürül a veséken keresztül; kevesebb mint 1%-a változatlan. A metabolikus komponensek fennmaradó része az epével ürül.

Adagolás és beadás

A gyógyszert intravénásan, cseppinfúzióban vagy intramuszkulárisan adják be. A Diclonat P-t legfeljebb 2 napig szabad alkalmazni. Ha a terápiát folytatni kell, a gyógyszert kúpok vagy tabletták formájában kell beadni.

Intramuszkuláris injekciók beadása: akut fájdalom esetén a betegek napi 75 mg gyógyszert kapnak. Szükség esetén (vese- vagy epeúti kólika kialakulása esetén) a napi adag 0,15 g-ra (naponta kétszer 1 ampulla) emelkedik.

Intravénás infúziók beadása cseppentővel: a gyógyszer alkalmazása előtt 75 mg anyagot (1 ampulla) kell feloldani 0,1-0,5 l 5%-os dextrózban vagy 0,9%-os NaCl-ban (ezt megelőzően 8,4%-os Na-hidrogén-karbonátot (0,5 ml) kell hozzáadni az infúziós folyadékhoz). A kész infúziós folyadékoknak átlátszónak kell lenniük.

A műtét utáni fájdalom (közepes vagy súlyos) kezelése során a gyógyszert 0,5-2 órán keresztül, 75 mg-os dózisban alkalmazzák. Szükség esetén néhány óra elteltével újra alkalmazható, de a gyógyszer adagja nem haladhatja meg a napi 0,15 g-ot.

A posztoperatív fájdalom kialakulásának megelőzése érdekében 15-60 perces infúzióban 25-50 mg Diclonat P-t kell beadni. Az infúziót ezután 5 mg/óra sebességgel folytatjuk, amíg el nem érjük a napi 0,15 g-os adagot.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

A Diclonat P-t 15 év alatti személyek nem alkalmazzák.

Terhesség Diklonát n alatt történő alkalmazás

Ne használja terhesség vagy szoptatás alatt.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• súlyos NSAID-intolerancia (szintén aszpirinnel szemben) vagy „aszpirin” asztma jelenléte a betegben;
• vérzés vagy az eróziós és fekélyes elváltozások aktív fázisai a gyomor-bél traktusban;
• a csontvelőben zajló hematopoietikus folyamatok elnyomása;
• különféle hemosztázis-rendellenességek (beleértve a hemofíliát);
• a vérzés kialakulásának nagy valószínűségével járó állapotok (valamint jelenlétük az anamnézisben).

Mellékhatások Diklonát n

Fő mellékhatások:

• Emésztőrendszeri elváltozások: Gyakran megfigyelhető NSAID-gasztropátia (epigasztriális diszkomfort és gastralgia, puffadás, hányás, böfögés, súlyos gyomorégés, hasi fájdalom, hányinger, gyomorteltségérzet és hasmenés), gyomor-bélrendszeri vérzés (melena vagy vérhányás), erozív és fekélyes gyomor-bélrendszeri elváltozások (peptikus fekélyek, gyomor- vagy nyelőcső-elváltozások és többszörös gyomor-bélrendszeri rendellenességek) és bélfal perforációja (véres széklet, súlyos vágó fájdalom, melena, égő érzés az epigasztrikus régióban és vérhányás), valamint hasnyálmirigy-gyulladás vérzéssel vagy nem specifikus vastagbélgyulladással, székrekedéssel, xerostomiaval és toxikus hepatitisszel. Néha vastagbélgyulladás vagy annak súlyosbodása, étvágytalanság vagy étvágytalanság, hányás, görcsök, a szájnyálkahártyát érintő fájdalom és aftás szájgyulladás (fekélyek és eróziók, valamint fehér lepedék a szájnyálkahártyán);
• Az idegrendszer aktivitásával kapcsolatos rendellenességek: gyakran szédülés vagy fejfájás jelentkezik. Néha depresszió, álmosság, görcsök, súlyos fáradtság, ingerlékenységgel járó idegesség, valamint aszeptikus eredetű agyhártyagyulladás, polyneuropatia (tremor és hypoesthesia, valamint a lábak és karok izmainak gyengesége vagy fájdalma), álmatlanság, memóriazavar, félelem és pszichotikus tünetek jelentkezhetnek.
• az érzékszervek működésével kapcsolatos problémák: gyakran megfigyelhető a toxikus eredetű amblyopia, a látásélesség romlása, a kettős látás, a scotoma, a halláskárosodás és egyéb rendellenességek, valamint a fülzúgás;
• Hámkárosodás: gyakran megfigyelhető hámvérzés, viszketés vagy kiütések (főleg urticaria vagy erythematózus). Néha erythema multiforme, SJS, TEN és fotodermatitisz (kiütések, súlyos leégés és pigmentációs zavarok) alakul ki. Ritkán, intramuszkuláris injekció esetén beszűrődés, égő érzés, zsírszövet-elhalás és aszeptikus nekrózis léphet fel. A beavatkozás területén nekrózis is előfordulhat;
• urogenitális rendellenességek: gyakran előfordul folyadékretenció. Néha dysmenorrhoea, proteinuria, hematuria, ismeretlen eredetű visszatérő hüvelyi fájdalom, cystitis, anuria vagy oliguria alakul ki, valamint pollakisuria, tubulointerstitialis nephritis, a vesefunkció romlása vagy a meglévő rendellenességek súlyosbodása, valamint nephrotikus szindróma és perifériás ödéma;
• hematopoietikus aktivitással kapcsolatos problémák: néha vérszegénység (aplasztikus, hemolitikus vagy endogén vérzés okozta), agranulocitózis, neutropenia, leukopénia vagy thrombocytopenia (purpurával vagy anélkül) és ecchymosis figyelhető meg;
• légzési zavar: néha nehézlégzés is előfordulhat;
• a szív- és érrendszer károsodása: gyakran megemelkedik a vérnyomás. Előfordulhat összeomlás, ritmuszavar vagy kardialgia. Alkalmanként a szívelégtelenség súlyosbodik, vagy fájdalom jelentkezik a mellkasi területen;
• endokrin rendellenességek: alkalmi fogyás;
• Allergiás tünetek: anafilaxiás tünetek (csalánkiütés, nehézlégzés, epidermális viszketés, fokális hiperémia, Quincke ödéma, amely a nyelvet és az ajkakat, a glottist, a szemhéjakat vagy a paraorbitális szöveteket érinti, valamint zihálás és nyomó fájdalom a szegycsont területén) és esetenként anafilaxia, valamint bronchospasztikus allergia megnyilvánulásai is előfordulhatnak.

Overdose

Mérgezés esetén a gyomor-bél traktus működésével kapcsolatos tünetek, a központi idegrendszer rendellenességei (az álmosságtól a letargiával a kómás állapotú rohamok kialakulásáig), nefrotoxicitás (akut veseelégtelenségig terjedhet) és hipotenzió alakul ki.

Tüneti és támogató intézkedéseket tesznek a rendellenességek jeleinek kiküszöbölésére. A hemodialízis vagy a kényszerített diurézis eljárásai hatástalanok lesznek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer növeli a metotrexát, a ciklosporin lítiummal és a digoxin plazmaszintjét.

Csökkenti a diuretikumok hatását.

Kálium-megtakarító diuretikumokkal együtt alkalmazva a hiperkalémia valószínűsége nő.

Trombolitikumokkal (sztreptokináz és altepláz urokinázzal) és antikoagulánsokkal történő együttes alkalmazás növeli a vérzés valószínűségét (főleg a gyomor-bél traktusban).

A gyógyszer csökkenti az altatók és a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek terápiás aktivitását.

A Diclonat P-vel való kombináció növeli a többi NSAID és GCS negatív tüneteinek (vérzés a gyomor-bél traktusban), a ciklosporin nefrotoxikus tulajdonságainak és a metotrexát toxikus aktivitásának kockázatát.

Az aszpirin csökkenti a diklofenak vérszintjét.

Paracetamollal kombinálva a diklofenák nefrotoxikus tulajdonságainak kialakulásának valószínűsége nő.

A gyógyszer gyengíti az antidiabetikumok hipoglikémiás aktivitását.

A cefotetán, a plikamicin valproinsavval, valamint a cefoperazon cefamandollal együtt növeli a hipoprotrombinémia előfordulását.

Az aranyvegyületek és a ciklosporin fokozzák a diklofenák hatását a vesében lévő PG-kötésre, ami fokozott nefrotoxicitást eredményez.

A Diclonat P kolhicinnel, etil-alkohollal, orbáncfűvel vagy kortikotropinnal való kombinációja növeli a gyomor-bél traktusban a vérzés valószínűségét.

A fényérzékenység kialakulását kiváltó gyógyszerek fokozzák a diklofenak UV-sugárzással szembeni szenzibilizáló hatását.

A tubuláris szekréciós folyamatokat blokkoló anyagok növelik a diklofenak plazmaszintjét, ami fokozza annak toxicitását és terápiás aktivitását.

Tárolási feltételek

A Diclonat P-t kisgyermekek elől elzárva, 15-25°C közötti hőmérsékleten kell tárolni.

Szavatossági idő

A Diclonat P a terápiás szer gyártásának dátumától számított 5 évig használható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Diclobene és a Voltaren Emulgel, valamint a Dicloran és a Diclofenac Sandoz.