Dibizide

A Dibizide egy hipoglikémiás tabletta, amelyet nem inzulinfüggő cukorbetegség esetén alkalmaznak.

Jelzések Dibizide

Nem inzulinfüggő cukorbetegség esetén alkalmazzák, amelyet nem kompenzál a fizikai aktivitás és az étrend (lipid-anyagcsere-zavarokban és elhízásban szenvedőknek is felírják).

Kiadási űrlap

A gyógyászati anyagot tabletta formájában szabadítják fel, 10 darab mennyiségben a sejtlemezeken belül. Egy csomagban 6 ilyen lemez található.

[ 1 ]

Gyógyszerhatástani

A glipizid csökkenti a megemelkedett vércukorszintet (táplálékválasz) azáltal, hogy serkenti az inzulinszekréciót a hasnyálmirigy szigetecskéinek szövetében található ß-sejteken keresztül. Az extrapancreatikus hatás a glükoneogenezis csökkenésében és az izom- és májsejtek inzulinérzékenységének növekedésében rejlik. Fibrinolitikus tulajdonságokkal rendelkezik.

A metformin egy hipoglikémiás szer, amely növeli a perifériás és a májszövetek inzulinérzékenységét. Ugyanakkor pozitív hatással van a plazma lipidindexeire és fokozza a fibrinolitikus hatást. Metformin alkalmazása esetén a betegek nem híznak.

Farmakokinetikája

A gyógyszer farmakokinetikai jellemzőit az elemeinek (metformin glipiziddel) való aktivitása okozza.

A glipizid szájon át történő bevétel esetén teljes mértékben és gyorsan felszívódik. Étel hiányában a gyomorban a felszívódás legfeljebb 60-120 óra. Az étel lassíthatja a felszívódást.

Az anyag, amely 98%-ban vérplazmafehérjékkel szintetizálódik, gyorsan eloszlik. A glipizid és metabolikus termékei nem detektálhatók az agyban és az agy-gerincvelői folyadékban.

A glipizid 5-60 mg-os dózisokban lineáris farmakokinetikai paramétereket tart fenn. A kiválasztás májon keresztül történik; a beadott dózis kevesebb mint 10%-a változatlan formában ürül a széklettel és a vizelettel. Az anyagcsere-termékek szintén a vizelettel (80%) és a széklettel (10%) ürülnek. A felezési idő 2-4 óra.

A metformin elem biohasznosulása szájon át történő bevétel esetén 50-60%; 6 óra elteltével felszívódik a gyomor-bél traktusban, majd nagy sebességgel eloszlik a szövetekben. A metformin vesén keresztüli kiválasztása két szakaszból áll. A felszívódott elem 95%-a az első szakaszban ürül ki, 6 órás felezési idővel. A fennmaradó rész a második szakaszban ürül ki, 20 órás felezési idővel. A metformin nem szintetizálódik a plazmában fehérjével. Változatlan formában ürül a vizelettel (40-60%) és a széklettel (30%).

Adagolás és beadás

A felnőtt adagokat a betegek egyénre szabják; a kezdeti adag általában napi 0,5-1 tabletta. Szükség esetén fokozatosan kell növelni - napi 1-2 alkalommal 1-2 darabig. A maximális napi adag 4 tabletta. Az adagot étkezés előtt kell bevenni.

10-15 napos terápia után az adagot a szérumcukorszint-mérés eredményeinek figyelembevételével kell módosítani.

Az adag lassú növelése segít csökkenteni a negatív emésztési tünetek valószínűségét.

A Dibizide-kezelésre való áttéréskor először abba kell hagynia más hipoglikémiás gyógyszerek alkalmazását.

[ 3 ]

Terhesség Dibizide alatt történő alkalmazás

A Dibizid alkalmazása terhesség és szoptatás alatt tilos.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos túlérzékenység jelenléte terápiás szerekkel vagy szulfonilurea-származékokkal szemben;
• inzulin-dependens cukorbetegség, DKA, kómás állapot vagy diabéteszes kóma;
• májműködési zavar, mellékvesekéreg-elégtelenség és veseműködési zavar (kreatinin-clearance <60 ml/perc);
• thrombocytopenia, leukopénia vagy granulocitopénia;
• sebészeti beavatkozások (beleértve az összetetteket is);
• szulfonamidokkal szembeni allergia;
• sokk vagy kiszáradás;
• röntgen- vagy radioizotópos vizsgálatok elvégzése, amikor jódtartalmú kontrasztanyagot injektálnak az erekbe;
• tejsavas acidózist okozó állapotok;
• tejsavas acidózis jelenléte jelenleg vagy az anamnézisben;
• akut fertőzések, valamint krónikus betegségek, amelyekben hipoxia léphet fel;
• légzési vagy szívelégtelenség, akut miokardiális infarktus;
• akut agyi véráramlási zavar;
• lázas állapot és krónikus alkoholizmus;
• hipoxiával kapcsolatos állapotok (veséket érintő fertőzések, szepszis, valamint bronchopulmonális betegségek);
• akut APN;
• alacsony kalóriatartalmú étrenden (kevesebb, mint 1000 kalória naponta);
• 60 év feletti, nehéz fizikai munkát végző embereknél történő alkalmazás - a tejsavas acidózis fokozott valószínűsége miatt.

Mellékhatások Dibizide

A glipizid által okozott mellékhatások a következők:

• az érzékszervekkel és az idegrendszerrel kapcsolatos rendellenességek: szédülés, fejfájás és álmosságérzet;
• hemosztázis és vérképzési folyamatok zavarai, valamint a szív- és érrendszer működése: agranulocitózis, szívdobogás, thrombocytopenia, leukopénia vagy pancitopénia, és továbbá hemolitikus vagy aplasztikus anémia;
• anyagcserezavarok: porfiria, diabetes insipidus és hyponatremia;
• a gyomor-bél traktus károsodása: hasmenés, székrekedés, hányás vagy kolesztatikus hepatitis (a szklerát és az epidermiszt sárga árnyalatúvá teszik, a vizelet sötétedik, a széklet elszíneződik, fájdalom jelentkezik a jobb hipochondriumban);
• Hámsejteket érintő tünetek: csalánkiütés, ekcéma, makulopapuláris kiütések, viszketés, gyakori kiütés és fényérzékenység;
• egyéb tünetek: emelkedett alkalikus foszfatáz-, LDH- vagy indirekt bilirubinszint.

A metformin-hidroklorid alkalmazása során fellépő mellékhatások:

• gyomor-bélrendszeri rendellenességek: diszpepsziás tünetek (hányinger, hasmenés, étvágytalanság és fémes íz), hányás, ízérzési zavarok és puffadás;
• endokrin diszfunkció: hipoglikémia (főként a nem megfelelő terápiás dózisok alkalmazása miatt);
• anyagcserével kapcsolatos problémák: alkalmanként hiponatrémia vagy tejsavas acidózis is megfigyelhető;
• a vérképző rendszer károsodása: megaloblasztikus vérszegénység alakulhat ki;
• az emésztőrendszeri aktivitást befolyásoló tünetek: hepatitis és májműködési zavar.

[ 2 ]

Overdose

A gyógyszerrel való mérgezés hipoglikémiát válthat ki. Mérgezés esetén azonnal gyomormosást kell végezni, majd 10%-os vagy 40%-os glükózoldatot kell intravénásan beadni, folyamatosan ellenőrizve a plazmacukorszintet.

85 mg-os metformin dózisban történő alkalmazása után hipoglikémia nem jelentkezett, de tejsavas acidózist okozott. Ebben az esetben a terápiát le kell állítani, és a beteget sürgősségi kórházi kezelésre kell küldeni, majd a tejsavszintek előzetes tisztázása után meg kell határozni a pontos diagnózist. A tejsav és a gyógyszer eltávolításának leghatékonyabb módja a hemodialízis. Ezenkívül tüneti intézkedéseket is alkalmaznak.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Glipizid.

Azok a gyógyszerek, amelyek képesek kiszorítani az anyagot a plazmafehérjék szintézisének központjaiból, képesek fokozni az antidiabetikus hatását. Ilyen anyagok közé tartoznak a szalicilátok, a warfarin és a szulfonamidok.

Ezenkívül az NSAID-ok, a béta-blokkolók és az MAO-gátlók fokozzák a glipizid hatását.

A glipizid tulajdonságait az alkoholos italok fogyasztása is fokozza.

Metformin.

A cimetidinnel kombinált alkalmazás a metformin plazmaindexének növekedését okozta a vizsgálatokban részt vevő 7 önkéntesnél. A vesékben a hatóanyag clearance-e is csökkent; a gyógyszer proximális tubulusokon keresztüli kiválasztásáért versengést figyeltek meg. A metformint és a cimetidint kombinálva szedő betegeknél a tejsavas acidózis valószínűségének csökkentése érdekében a gyógyszert fél adagban kell alkalmazni.

[ 4 ]

Tárolási feltételek

A Dibizidet száraz helyen, kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. A hőmérsékleti értékek maximum 25°C-on lehetnek.

[ 5 ]

Szavatossági idő

A Dibizide a gyógyszerkészítmény gyártásának dátumától számított 36 hónapon belül felhasználható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Nincsenek adatok a gyógyszer hatékonyságáról és biztonságosságáról gyermekgyógyászatban, ezért gyermekeknél nem alkalmazzák.

Analógok

A gyógyszer analógjai közé tartoznak olyan gyógyszerek, mint a Glibofor, Amaril M, Duglimax, valamint a Glucovance Glibomettel és Dianorm-M-mel.