Tarka

A Tarka vérnyomás stabilizálására szolgáló gyógyszer a kalciumcsatorna-blokkolókhoz tartozik – a verapamil alapú gyógyszerekhez.

Jelzések Tarki

A Tarka alkalmazása megfelelő az esszenciális hipertóniában szenvedők állapotának javítására, amennyiben vérnyomásértékeik stabilizálódnak a trandolapril és/vagy verapamil bevétele után.

Kiadási űrlap

A Tarka kapszula formájában kapható, és tartós hatóanyag-leadású gyógyszerként van besorolva.

Egy Tarka kapszula két hatóanyagot tartalmaz:

• trandolapril 2 mg mennyiségben;
• verapamil-hidroklorid 180 mg mennyiségben.

A Tarka kapszulák sűrű, világos rózsaszínű zselatin formák, amelyekben a trandolapril granulált tömege és a verapamil-hidroklorid tabletta található.

A buborékfólia tíz kapszulát tartalmaz a gyógyszerből. A kartondoboz két buborékfóliát és a Tarka használati utasítását tartalmazza.

Gyógyszerhatástani

A Tarka kapszulák a kalcium-antagonista verapamil és az ACE-gátló trandolapril gyógyszerkombinációja.

A verapamil farmakológiai hatását a kalciumionok áramlásának gátlása magyarázza a vérerek simaizomszerkezetének és a szívizomnak a sejtmembránjainak lassú kalciumcsatornáin keresztül.

A verapamil a következő tulajdonságokkal rendelkezik:

• csökkenti a vérnyomást nyugalmi állapotban vagy fizikai aktivitás során (értágulat révén);
• csökkenti a perifériás erek ellenállásának mértékét és csökkenti a szívizom oxigénigényét;
• csökkenti a szívizom összehúzódási funkcióját anélkül, hogy befolyásolná a szívműködés tüneti szabályozását.

A trandolapril funkcionális irányultsága a szérum renin-angiotenzin-aldoszteron komplex blokkolása, az angiotenzin II szintjének csökkentése a vérszérumban, az érrendszeri aktivitás mérséklése és az aldoszteron termelés normalizálása. A Tarkában található trandolapril javítja a perifériás értágulatot a prosztaglandin rendszer stimulálásával. Valószínűleg hasonló mechanizmus játszódik le az ACE-gátlók vérnyomáscsökkentő hatásában, és felelős az egyes mellékhatások előfordulásáért is.

Magas vérnyomású betegeknél az ACE-gátlókkal végzett kezelés a vérnyomás csökkenéséhez vezet, függetlenül a testhelyzettől. Ennek hátterében nem figyelhető meg a szívműködés kompenzációs gyorsulása. A perifériás artériás ellenállás csökken: a perctérfogat változatlan marad vagy növekszik.

Megnövekedett vese véráramlás figyelhető meg. A filtrációs ráta azonban nem változik. A vérnyomás stabil csökkentése érdekében egyes embereknek több hétig kell kezelést végezniük. Ugyanakkor a Tarka szedésének hatása hosszú távú kezelés esetén is megmarad. A jövőben a vérnyomás nem emelkedik, még akkor sem, ha a Tarka kapszulákkal történő kezelést hirtelen megszakítják.

A Tarka hatóanyagai között nem találtak negatív kölcsönhatásokat a kísérletek során. Ezért feltételezhető, hogy a verapamil és a trandolapril szinergikus hatása kombinált farmakológiai tulajdonságaiknak köszönhető. Az ilyen kombináció hatékonyabbnak tekinthető, mint az egyes gyógyszerek külön-külön történő szedése.

Farmakokinetikája

A Tarka kapszulák lassú felszabadulású verapamil-hidrokloridot és gyorsított felszabadulású trandolaprilt tartalmaznak.

A verapamil körülbelül 90%-ban felszívódik. Az átlagos biohasznosulás 22%, és hosszan tartó használat esetén 30%-ra is emelkedhet.

A gyomorban lévő étel jelenléte nem befolyásolja a verapamil biohasznosulásának mértékét.

A maximális szérumkoncentráció eléréséhez szükséges átlagos idő 4 óra. A gyógyszer hosszú távú, napi egyszeri adagolása esetén az egyensúly 3-4 nap után figyelhető meg.

A verapamil plazmaalbuminokhoz való kötődése akár 90%-os is lehet.

A Tarka-val történő hosszan tartó kezelés után a felezési idő körülbelül nyolc óra. A beadott gyógyszermennyiség körülbelül 3,5%-a változatlan formában ürül ki vesén keresztül. A metabolitok 70%-a a vizelettel és 16%-a a széklettel ürül ki.

Májcirrózisban szenvedő betegeknél a biohasznosulás megnőhet. A verapamil kinetikai tulajdonságai azonban változatlanok maradnak.

A trandolapril viszonylag gyorsan felszívódik, az abszorpció 30-60% között változhat, függetlenül attól, hogy van-e étel a gyomorban.

A gyógyszer maximális szintjét a beadás után fél órával észlelik.

A Tarka kapszulákban található trandolapril gyorsan kiürül a vérszérumból, átlagos felezési ideje kevesebb, mint 60 perc. A gyógyszer hidrolízis folyamatokon megy keresztül a plazmában, trandolapriláttá alakulva.

Az átlagos szérum csúcskoncentráció eléréséhez szükséges idő 3-8 óra lehet. A teljes biohasznosulás 13%.

A trandolaprilát plazmaalbuminokhoz való kötődése közel 80%. Az ACE-hez való kötődés telítettnek tekinthető. A keringő trandolaprilát fő mennyisége szintén telítetlen fehérjekötés kialakításával kötődik. Az egyensúlyi állapot a Tarka 4 napos folyamatos adagolása után érhető el.

A trandolaprilát felezési ideje becslések szerint 15 és 23 óra.

A beadott trandolapril mennyiségének 9-14%-a változatlan trandolaprilát formájában ürül a vizelettel.

A trandolaprilát clearance-értékei lineáris összefüggést mutatnak a kreatinin-clearance-szel, és az adagtól függően 0,15-4 l/óra tartományban vannak. A szérum trandolaprilát szintje jelentősen megemelkedik azoknál a betegeknél, akiknek a kreatinin-clearance-e alacsonyabb, mint 30 ml/perc. Krónikus veseelégtelenségben szenvedő betegeknek történő ismételt adagolás után az egyensúlyi állapot négy napon belül megfigyelhető.

A májcirrózisban szenvedő betegek szérum trandolapril szintje jellemzően körülbelül tízszer magasabb, mint az egészséges egyéneknél.

Mivel az egyes komponensek, a verapamil és a trandolapril farmakokinetikai kölcsönhatásának típusát nem vizsgálták, mind az első, mind a második gyógyszer kinetikai értékeit a Tarka gyógyszerhez viszonyítva alkalmazzák.

Adagolás és beadás

Felnőtt betegeknek naponta egy Tarka kapszulát kell bevenniük, lehetőleg reggel, függetlenül attól, hogy van-e étel a gyomorban. A Tarka kapszulát egészben kell lenyelni: a kapszula tartalmát nem szabad szétrágni vagy kiüríteni.

[ 3 ], [ 4 ]

Terhesség Tarki alatt történő alkalmazás

A Tarka szedése terhes betegeknél tilos.

A szakértők nem tudták bizonyítani a Tarka terhesség alatti alkalmazásának biztonságosságát. Épp ellenkezőleg, intrauterin pulmonalis hypoplasia, intrauterin magzati növekedés gátlása és hypoplasiás koponyafejlődési rendellenességek eseteit rögzítették.

A reproduktív korú nőknek a Tarka-kezelés megkezdése előtt meg kell győződniük arról, hogy nem terhesek, és megbízható fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk.

A Tarka fő összetevői kiválasztódnak az anyatejbe, ezért a gyógyszerrel történő kezelés a szoptatás alatt szintén ellenjavallt.

Ellenjavallatok

A Tarka kapszulákat nem írják fel a következő fájdalmas állapotok esetén:

• allergiás reakció erre a gyógyszerre vagy más ACE-gátló gyógyszerekre;
• másod- vagy harmadfokú pitvar-kamrai blokk epizódja működő IVR hiányában;
• örökletes vagy idiopátiás angioödéma;
• kardiogén sokk;
• akut miokardiális infarktus, szövődményekkel kísérve;
• a sinuscsomó gyengesége működő sinusvénás rendszer nélküli betegeknél;
• szívelégtelenség a dekompenzáció stádiumában;
• pitvarlebegés és/vagy pitvarfibrilláció;
• a gyermekvállalás és a szoptatás időszaka.

Mellékhatások Tarki

A Tarka szedését leggyakrabban olyan nemkívánatos tünetek kísérik, mint a köhögés, fejfájás, székletürítési nehézség, szédülés, hőhullámok.

Kevésbé gyakori mellékhatások lehetnek:

• trombocitopénia, leukopénia;
• allergia;
• a testsúly változása a csökkenés felé;
• alvászavarok, szorongás, apátia;
• remegés a végtagokban, a végtagok érzékenységének károsodása, vestibularis zavarok;
• látásromlás;
• elsőfokú pitvar-kamrai blokk;
• hörghurut, tüdőpangás;
• hasi fájdalom, hasmenés vagy székrekedés, szomjúság, hasnyálmirigy-gyulladás;
• sárgaság, hepatitisz;
• arcduzzanat, bőrkiütések, fokozott izzadás, bőrpír;
• fájdalom az izmokban, ízületekben;
• a napi vizeletmennyiség növekedése;
• az emlőmirigyek megnagyobbodása, merevedési zavar;
• fáradtságérzet.

[ 1 ], [ 2 ]

Overdose

A Tarka túlzott adagjának bevétele a következő tünetekkel járhat:

• a vérnyomás túlzott csökkenése;
• elektrolit-egyensúlyhiány;
• a pulzusszám lassulása vagy növekedése;
• eszméletvesztés;
• sokkos állapot;
• pitvar-kamrai blokk;
• szívelégtelenség

Ismertek olyan esetek, amikor a Tarka túladagolása következtében beteg halt meg.

Túladagolás esetén a segítséget a szervezet létfontosságú funkcióinak fenntartására kell irányítani. Kalciummal dúsított gyógyszerek infúzióját, β-adrenerg stimulációt, a gyomor és a belek tisztítását alkalmazzák.

A Tarka gyógyszer hosszan tartó tulajdonságai miatt legalább 2 napig orvosi felügyelet szükséges a beteg állapota felett.

Ilyen esetekben nem alkalmaznak hemodialízist.

[ 5 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Tarka + antiaritmiás szerek és béta-blokkolók	A szívműködésre gyakorolt káros hatások
Tarka + kinidin	A vérnyomáscsökkentő hatás fokozása
Tarka + vérnyomáscsökkentők, vízhajtók és értágítók	A vérnyomáscsökkentő hatás fokozása
Tarka + prazozin, terazozin	A vérnyomáscsökkentő hatás fokozása
Tarka + HIV-terápiában használt gyógyszerek (pl. ritonavir)	Megnövekedett szérum verapamil-koncentráció
Tarka + karbamazepin	Megnövekedett karbamazepinszint a vérben és a karbamazepin fokozott mellékhatásai
Tarka + lítium készítmények	A lítium fokozott neurotoxikus hatásai
Tarka + rifampicin	A verapamil csökkent vérnyomáscsökkentő hatása
Tarka + szulfinpirazon	A verapamil vérnyomáscsökkentő hatásának csökkentése
Tarka + izomlazítók	Az izomlazítók hatásának fokozása
Tarka + aszpirin	Fokozott vérzésveszély
Tarka + etil-alkohol	Megnövekedett etil-alkohol koncentráció a vérben
Tarka + szimvasztatin és lovasztatin	A felsorolt gyógyszerek megnövekedett plazmakoncentrációja
Tarka + káliumkészítmények	Fokozott hiperkalémia kockázat
Tarka + hipoglikémiás gyógyszerek	Fokozott hipoglikémiás hatás és hipoglikémia kockázata
Tarka + nem szteroid gyulladáscsökkentők	Csökkent vérnyomáscsökkentő hatás

[ 6 ]

Tárolási feltételek

A Tarka kapszulákat a csomagolásból kivéve, száraz és meleg helyen tárolja. A gyógyszert optimálisan +18 és +25°C közötti hőmérsékleten, gyermekektől elzárva kell tárolni.

Szavatossági idő

A Tarka kapszulák legfeljebb 3 évig tárolhatók.