Capreomycin

A kapreomicin egy tuberkulózis elleni szer.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Jelzések Capreomycin

Tüdőtuberkulózis esetén alkalmazzák, amely a gyógyszerre érzékeny mikobaktériumok törzsei (a Koch-bacillus egy tuberkulózist okozó mikroorganizmus) miatt alakul ki, olyan helyzetekben, amikor az 1-es típusú tuberkulózisellenes gyógyszerek nem rendelkeznek a kívánt hatással, vagy toxikus hatások vagy rezisztens tuberkulózisbacilusok jelenléte miatt nem alkalmazhatók.

[ 4 ], [ 5 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszert por formájában szabadítják fel intramuszkuláris injekciókhoz.

[ 6 ], [ 7 ]

Gyógyszerhatástani

A Streptomyces capreolus elemből kivont antibiotikum. A gyógyszer a Koch-bacillus különböző törzseivel szemben hatékony.

Nem figyeltek meg keresztrezisztenciát a kapreomicin és a cikloszerin, izoniazid, PAS, sztreptomicin, etionamid és etambutol között. Keresztrezisztencia azonban kimutatható, ha az anyagot kanamicinnel, florimicinnel vagy neomicinnel kombinálják.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetikája

A gyógyszer szinte nem szívódik fel a gyomor-bél traktusban (kevesebb, mint 1%). 1000 mg-os intramuszkuláris beadás után a plazma Cmax értéke (20-47 mg/l) 1-2 óra elteltével figyelhető meg. 1000 mg gyógyszer 60 perces intravénás infúziója esetén a Cmax érték 30-50 mg/l. Az AUC szint intramuszkuláris és intravénás beadás után azonos. A gyógyszer átjut a méhlepényen, de nem a vér-agy gátján.

Nem vesz részt anyagcsere-folyamatokban, a kiválasztás változatlan formában történik, főként a veséken keresztül (12 óra alatt - az adag körülbelül 50-60%-a) glomeruláris filtráció útján. Az elem kis része az epével együtt ürül. A vizeletben az anyag indikátorai a gyógyszer 1 g-os adagjának beadásától számított 6 órán belül átlagosan 1,68 mg/ml-nek felelnek meg. A felezési idő 3-6 óra.

Egészséges vesefunkciójú egyéneknél az anyag nem akkumulálódik napi 1000 mg-os dózisban (30 napos időszak alatt) történő alkalmazás esetén. Vesefunkciós zavar esetén a felezési idő megnő, és kialakul a gyógyszer akkumulációjának hajlama.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Adagolás és beadás

Használat előtt ajánlott meghatározni a beteg érzékenységét a betegséget kiváltó mikroflóra gyógyszerével szemben. A gyógyszert mélyen, intramuszkulárisan kell beadni. Óvatosan kell alkalmazni bármilyen allergiában (különösen gyógyszer okozta) szenvedőknél.

Gyakran napi 1000 mg gyógyszert adnak be (maximum 20 mg/kg anyag naponta) 60-120 napon keresztül, majd később hetente 2-3 alkalommal ugyanebben az adagban. A terápiát 1-2 évig kell folytatni.

Vesebetegségben szenvedőknek módosítaniuk kell az adagot és az injekciók közötti időközt (figyelembe véve a CC-értékeket). Minél súlyosabb a veseelégtelenség, annál hosszabbnak kell lennie az injekciók közötti időközöknek.

A gyógyszerport először fiziológiás injekciós folyadékban vagy steril injekciós vízben (2 ml) kell feloldani. A teljes feloldódás 2-3 percet vesz igénybe.

A vesefunkciót a teljes kezelési időszak alatt folyamatosan ellenőrizni kell (hetente egyszer), ezen felül audiometriát kell végezni (a hallásélesség felmérésére), és ellenőrizni kell a vesztibuláris apparátus működését.

Mivel a kapreomicin alkalmazása hipokalémiát okozhat, a plazma káliumszintjét folyamatosan ellenőrizni kell.

[ 16 ]

Terhesség Capreomycin alatt történő alkalmazás

Nincsenek információk a kapreomicin szoptatás vagy terhesség alatti alkalmazásának biztonságosságáról, ezért csak az összes lehetséges kockázat és előny felmérése után írható fel.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyógyszerek használatával kapcsolatos súlyos intolerancia;
• kombinált alkalmazás más parenterális tuberkulózisellenes szerekkel, amelyek oto- és nefrotoxikus hatásúak (például florimicin vagy streptomicin);
• A gyógyszer amikacinnal, tobramicinnel, valamint polimixin-szulfáttal vagy vankomicinnel, neomicinnel vagy kolimicinnel, kanamicinnel vagy gentamicinnel történő együttes alkalmazása esetén rendkívüli óvatossággal kell eljárni, mivel ez oto- és nefrotoxikus aktivitás kombinációját eredményezheti.

Mellékhatások Capreomycin

A gyógyszer használata bizonyos mellékhatásokat okozhat:

• a kreatinin és a karbamid plazmaszintjének emelkedése, valamint az eritrociták és leukociták megjelenése a vizeletben;
• elszigetelt adatok vannak az elektrolitzavarok és a toxikus nephritis kialakulásáról;
• az ototoxicitás megjelenése (a hallószervek működésének károsodása);
• A gyógyszert tuberkulózis elleni kombinált kezelésben részesülő sok embernél megfigyelték a májfunkciós tesztek eredményeinek változásait;
• eozinofília, leukopénia vagy leukocitózis. Trombocitopénia ritkán fordul elő;
• allergiás tünetek makulopapuláris kiütések, csalánkiütés és megnövekedett láz formájában (kombinált kezeléssel megfigyelhető);
• tömörödés és fájdalom az injekció beadásának területén;
• Információk vannak a súlyos vérzés és a „hideg” típusú tályogok (tuberkulózisos jellegű tályogok vagy tályogok, gyenge gyulladásos kifejeződéssel) megjelenéséről a gyógyszeradagolás helyén.

[ 14 ], [ 15 ]

Overdose

Mérgezés esetén károsodik a vesefunkció, ami akut tubuláris nekrózissá alakulhat (fokozott kockázatot jelent ebben az esetben az idősek, a kiszáradásban szenvedők vagy meglévő vesefunkciós problémákkal küzdők). Emellett a 8. pár agyi neuron vesztibuláris és halló zónájának károsodása is megfigyelhető. Lehetséges a neuromuszkuláris rendszer aktivitásának blokkolása, néha a légzési folyamatok leállásához vezető pontig (gyakran a gyógyszerek gyors beadása miatt) és az elektrolit-egyensúly felborulásához (hipokalémia, β-magnesémia vagy β-kalcémia).

Tüneti intézkedéseket alkalmaznak: a véráramlás és a légzésfunkció támogatása, valamint hidratálás, amely lehetővé teszi a vizeletkiáramlás 3-5 ml/kg/óra értékre csökkentését (normális vesefunkció), ami megakadályozza a neuromuszkuláris aktivitás blokkolását. Az apnoe és a légzésdepresszió megelőzése érdekében kolinészteráz-gátlókat vagy kalciumkészítményeket alkalmaznak, és hemodialízist is végeznek (különösen súlyos vesebetegségben szenvedőknél). Szükséges az EBV és a CC értékeinek monitorozása is.

[ 17 ], [ 18 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A ciszplatin vankomicinnel együtt történő alkalmazása növeli a nefrotoxikus vagy ototoxikus tünetek kockázatát.

Nincs kompatibilitás olyan gyógyszerekkel, amelyek ototoxikus (furoszemid aminoglikozidokkal, valamint etakrinsav polimixinekkel) és nefrotoxikus (aminoglikozidok metoxifluránnal és polimixinekkel) hatásúak, valamint olyan anyagokkal, amelyek neuromuszkuláris aktivitás blokkolását provokálják (polimixinek aminoglikozidokkal, halogénezett szénhidrogén elemek inhalációs érzéstelenítéshez, dietil-éter, valamint citrát tartalmú vérkonzerválószerek).

Az izomlazító hatás csökken a neosztigmin-metil-szulfát alkalmazásával.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Tárolási feltételek

A kapreomicint kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. A hőmérséklet maximum 25°C lehet.

[ 22 ]

Szavatossági idő

A kapreomicin a gyógyszerészeti anyag gyártásának dátumától számított 2 évig használható.

[ 23 ], [ 24 ]

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Nincsenek adatok a gyógyszer gyermekgyógyászati alkalmazásának biztonságosságáról.

[ 25 ], [ 26 ]

Analógok

A gyógyszer analógjai a Benemicin, a Rifampicin, a Cikloszerin Kapocinnal, a Mdserin Rifabutinnal, valamint a Coxerin, a Rifapentine, a Makox R-cinex-szel és az R-butin Rifacinnal. A lista tartalmazza a Mikobutint, az R-cint és a Rifapexet is.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]