Buspirone

A buspiron az anxiolitikumok osztályába tartozó gyógyszer, amelyet szorongásos zavarok kezelésére használnak. Anxiolitikumként, azaz szorongásoldóként működik, de a benzodiazepinekkel (például a diazepammal vagy az alprazolámmal) ellentétben nem altató, és nem okoz nyugtató hatást.

A buspiront gyakran alkalmazzák generalizált szorongásos zavar (GAD) kezelésére, de a szorongásos tünetek rövid távú enyhítésére is alkalmazható. Nem okoz fizikai függőséget, mint egyes más szorongásoldók, és kevesebb mellékhatással jár.

Ez a gyógyszer nem azonnal, hanem fokozatosan kezd hatni, így hatása a kezelés megkezdése után több nappal vagy héttel is jelentkezhet. A buspiron adagolását és szedési rendjét általában az orvos határozza meg a beteg specifikus tünetei és egyéni jellemzői alapján.

Jelzések Buspirone

1. Generalizált szorongásos zavar (GAD): A buspiron hosszú távú kezelésként alkalmazható a szorongásos tünetek csökkentésére GAD-ban szenvedő betegeknél. A GAD-ot az indokolatlan aggodalom vagy szorongás érzése jellemzi, amely az idő nagy részében több hónapon keresztül fennáll.
2. A szorongásos tünetek rövid távú enyhítése: A buspiron a szorongásos tünetek rövid távú enyhítésére is alkalmazható, különösen olyan esetekben, amikor a szorongás gyors enyhítésére van szükség.
3. Szociális szorongásos zavar: Bizonyos esetekben a buspiron alkalmazható szociális szorongásos zavar kezelésére, amelyet a társadalmi vagy munkahelyi helyzetekkel kapcsolatos intenzív szorongás jellemez.

Kiadási űrlap

1. Tabletták: Ez a buspiron leggyakoribb formája. A tabletták különböző hatáserősségben kaphatók, például 5 mg, 10 mg, 15 mg vagy 30 mg, és általában szájon át, vízzel kell bevenni.
2. Megoldás: A buspiron szájon át alkalmazandó oldat formájában is kapható.
3. Kapszulák: Egyes kapszulák buspiront tartalmazhatnak, és szájon át, vízzel kell bevenni.

Gyógyszerhatástani

1. Hatás a szerotoninreceptorokra: A buspiron a központi idegrendszerben a szerotoninnal kapcsolatos 5-hidroxitriptamin (5-HT1A) receptorok részleges agonistája. Ez a szerotonerg rendszer fokozott aktivitását eredményezi, ami segíthet a szorongás csökkentésében.
2. A neurokémiai egyensúly modulációja: A buspiron befolyásolhatja a dopamin- és noradrenalin-rendszert is, bár a pontos hatásmechanizmusa ezekre a rendszerekre nem teljesen ismert.
3. Nincs hatással a benzodiazepin receptorokra: A benzodiazepinekkel ellentétben a buspiron nem kötődik a GABA-A receptorokhoz, így kisebb valószínűséggel okoz függőséget vagy toleranciát.
4. Lassú hatáskezdet: A benzodiazepinekkel ellentétben a buspiron hatáskezdete a kezelés megkezdése után több napot vagy hetet is igénybe vehet, ami a gyógyszer szervezetben való koncentrációjának növelésének szükségességével magyarázható.
5. Hosszú hatástartam: A buspiron hosszú hatástartamú, ami lehetővé teszi, hogy hosszú ideig szorongásoldóként alkalmazzák.
6. Minimális hatás a kognitív funkciókra: A benzodiazepinekkel ellentétben a buspiron általában nem okoz álmosságot vagy letargiát, és minimális hatással van a kognitív funkciókra, így elfogadhatóbbá válik azoknak a betegeknek, akiknek fenn kell tartaniuk az éberséget és a koncentrációt.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: Orális alkalmazás után a buspiron gyorsan és teljes mértékben felszívódik a gyomor-bél traktusból. A plazma csúcskoncentrációja általában 1-1,5 óra múlva alakul ki.
2. Eloszlás: A buspiron jól eloszlik a szervezet szerveiben és szöveteiben. Nagy affinitással rendelkezik a plazmafehérjékhez, elsősorban az albuminokhoz.
3. Metabolizmus: A buspiron a májban metabolizálódik, és az aktív metabolit, a hidroxibuspiron keletkezik. Az elsődleges metabolikus út a hidroxiláció, majd a konjugáció. A buspiron és a hidroxibuspiron metabolitok farmakológiailag aktívak.
4. Kiválasztás: A buspiron és metabolitjai elsősorban a vizelettel ürülnek konjugátumok és nem konjugált formák formájában.
5. Felezési idő: A buspiron felezési ideje körülbelül 2-3 óra, a hidroxibuspironé pedig körülbelül 3-6 óra.

Adagolás és beadás

1. Felnőtt adagolás generalizált szorongásos zavar esetén:

   • A kezdő adag általában 7,5 mg naponta kétszer.
   • Az adag fokozatosan, többnapos időközönként emelhető. A szokásos fenntartó adag napi 15-30 mg, több részletre elosztva.
   • A maximális ajánlott adag napi 60 mg, több részre osztva.

2. Használati javaslatok:

   • A tablettákat rendszeresen, minden nap ugyanabban az időben kell bevenni, hogy a gyógyszer vérszintje egyenletes maradjon.
   • A tablettákat egészben, rágás vagy zúzás nélkül, vízzel kell lenyelni.
   • A buspiront minden nap ugyanabban az időben kell bevenni, függetlenül az étkezéstől, de a legjobb egyetlen ütemterv szerint bevenni - vagy mindig étkezés közben, vagy mindig étkezés nélkül, mivel az étel megváltoztathatja a gyógyszer felszívódását.

3. Különleges utasítások:

   • A buspiron hatásai nem azonnal jelentkeznek, és a javulás eléréséhez több naptól több hétig tartó rendszeres használatra lehet szükség.
   • A buspiron szedését nem szabad hirtelen abbahagyni, mivel ez megvonási tüneteket okozhat. Ha abba kell hagynia a kezelést, fokozatosan csökkentse az adagot orvosa felügyelete mellett.

Terhesség Buspirone alatt történő alkalmazás

1. FDA besorolás:

   • A buspiront az FDA B kategóriás gyógyszerként osztályozza. Ez azt jelenti, hogy az állatkísérletek nem mutattak ki kockázatot a magzatra nézve, de terhes nőkön nem végeztek kontrollált vizsgálatokat. Ezért a gyógyszert terhesség alatt csak akkor szabad alkalmazni, ha a lehetséges előnyök igazolják a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatokat.

2. Adatok és ajánlások:

   • Nincs elegendő adat a buspiron terhesség alatti biztonságosságáról. Bár az állatkísérletek nem mutattak ki közvetlen negatív hatást a magzati fejlődésre, az emberi vizsgálatokból származó elegendő adat hiánya fokozott óvatosságot igényel.

3. Lehetséges kockázatok és óvintézkedések:

   • Mint minden terhesség alatti gyógyszerszedésnél, fontos minimalizálni a gyógyszerexpozíciót. Ha lehetséges, fontolja meg a szorongás alternatív kezelési módjait, például a pszichoterápiát vagy az életmódváltást, amelyek biztonságosabbak a fejlődő baba számára.

4. Konzultáció orvossal:

   • Ha Ön terhes vagy terhességet tervez, és buspiront írtak fel Önnek, fontos, hogy megbeszélje orvosával a kockázatokat és az előnyöket. Orvosa segít felmérni az állapotát, és megalapozott döntést hozni arról, hogy folytatja-e a buspiron szedését.

Ellenjavallatok

1. Egyéni intolerancia: A buspironnal vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szemben ismert egyéni intoleranciában szenvedőknek kerülniük kell a használatát.
2. Súlyos májkárosodás: Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknél a buspiron alkalmazása ellenjavallt lehet a fokozott mellékhatások és toxicitás lehetősége miatt.
3. Súlyos vesekárosodás: Súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél a buspiron alkalmazása ellenjavallt lehet a fokozott mellékhatások és a megnövekedett eliminációs idő miatt.
4. MAO-gátlókkal való kombináció: A buspiront nem szabad egyidejűleg monoamin-oxidáz-gátlókkal (MAO) alkalmazni, mivel ez súlyos mellékhatásokhoz vezethet, beleértve a szerotonin szindróma fokozott kockázatát.
5. Terhesség és szoptatás: A buspiron terhesség és szoptatás alatti alkalmazásának biztonságosságát nem állapították meg teljes mértékben. Alkalmazását orvossal kell megbeszélni, és fel kell mérni a magzatra vagy a gyermekre jelentett kockázatot.
6. Gyermekek: A buspiron alkalmazása nem javasolt 18 év alatti gyermekek és serdülők számára, mivel ebben a korcsoportban nem állnak rendelkezésre elegendő adatok a hatékonyságra és a biztonságosságra vonatkozóan.
7. Akut életveszélyes vagy súlyos mentális zavarok: A buspiron nem a választott gyógyszer akut életveszélyes helyzetekben.

Mellékhatások Buspirone

1. Szédülés vagy álmosság: Ezek a tünetek különösen a gyógyszer szedésének megkezdésekor vagy az adag módosításakor jelentkezhetnek.
2. Fejfájás: Egyesek fejfájást tapasztalhatnak a buspiron szedése alatt.
3. Rossz közérzet vagy fáradtság: Egyes betegek gyengeséget vagy fáradtságot tapasztalhatnak.
4. Szájszárazság: Ez a mellékhatás meglehetősen gyakori és kellemetlen lehet, de általában nem okoz komoly problémákat.
5. Emésztőrendszeri betegségek: Lehetséges mellékhatások lehetnek hányinger, hányás, székrekedés vagy hasmenés.
6. Izomgörcsök: Egyesek izomgörcsöket vagy szokatlan mozgásokat tapasztalhatnak.
7. Álmatlanság: Egyes betegeknél elalvási nehézségek vagy álmatlanság jelentkezhet.
8. Fokozott fényérzékenység: Egyes embereknek problémáik lehetnek az erős fény tolerálásával.

Overdose

1. Álmosság és levertség: Fokozott álmosság és levertség léphet fel, amelyet koncentrációs és mozgáskoordinációs nehézségek kísérhetnek.
2. Szédülés és fejfájás: Fokozott szédülés és fejfájás előfordulhat.
3. Tachycardia és szívritmuszavarok: Fokozott szívműködés léphet fel, ami tachycardiához vagy arrhythmiákhoz vezethet.
4. Légzésdepresszió: Ritka esetekben a légzés gyakoriságának és mélységének csökkenése előfordulhat, különösen más központi idegrendszeri depresszánsok egyidejű alkalmazása esetén.
5. Görcsök: Görcsök előfordulhatnak, különösen azoknál az egyéneknél, akik hajlamosak rájuk.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Májenzim-gátlók (cimetidin, eritromicin, klaritromicin): A májenzim-gátlók növelhetik a buspiron vérszintjét, ami fokozhatja annak hatásait és növelheti a mellékhatások kockázatát.
2. CYP3A4-gátlók (ketokonazol, itrakonazol, ritonavir): A CYP3A4 enzimgátlók növelhetik a buspiron vérszintjét, ami fokozhatja annak hatásait és növelheti a mellékhatások kockázatát.
3. Májenzim-induktorok (karbamazepin, fenitoin): A májenzim-induktorok csökkenthetik a buspiron vérszintjét, ami mérsékelheti annak hatékonyságát.
4. Alkohol és nyugtatók: A buspiron fokozhatja az alkohol és más nyugtatók, például altatók és szorongásoldók hatását, ami növelheti a mellékhatások, például az álmosság és a lelassult reakciók kockázatát.
5. Szív- és érrendszerre ható gyógyszerek (béta-blokkolók, vérnyomáscsökkentők): A buspiron fokozhatja a szív- és érrendszerre ható gyógyszerek hatását, ami vérnyomás-emelkedéshez vagy lassabb pulzusszámhoz vezethet.
6. Pszichiátriai rendellenességek kezelésére szolgáló gyógyszerek (MAO-gátlók): A buspiron nem ajánlott monoamin-oxidázt gátló gyógyszerekkel (MAO-gátlókkal) kombinálva, mivel ez súlyos mellékhatásokhoz, például hipertóniás krízishez vezethet.