Bioran

A Bioran egy NSAID alcsoportba tartozó gyógyszer. Hatóanyaga a diklofenák-nátrium (egy nem szteroid elem, amely erős gyulladáscsökkentő, lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatással rendelkezik).

A diklofenák hatásának fő elve a PG-bioszintézis lassítása (ezek az elemek fontos résztvevői a fájdalom, a gyulladás és a láz kialakulásának folyamatainak). [ 1 ]

Reumatikus elváltozások esetén a gyógyszer fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatása jelentősen csökkenti a mozgás vagy nyugalmi állapotban fellépő fájdalom intenzitását, a reggeli merevséget és az ízületi duzzanatot, emellett javítja az ízületek működését.

Jelzések Bioran

A következő rendellenességek esetén alkalmazzák:

• degeneratív vagy gyulladásos reumás elváltozások (reumatoid artritisz, osteoarthritis, bechterew-kór és spondyloarthritis);
• gerincet érintő fájdalom;
• reumás rendellenességek az ízületeken kívüli lágyrészekben;
• köszvényes roham aktív fázisa;
• műtét vagy sérülés okozta fájdalom (duzzanattal és gyulladással kísérve);
• súlyos migrénes rohamok;
• epeúti vagy vese eredetű kólika.

Kiadási űrlap

A terápiás anyag felszabadulása injekciós folyadék formájában történik - 3 ml/75 mg térfogatú ampullákban. Egy dobozban 5 ilyen ampulla található.

Gyógyszerhatástani

A diklofenák-nátrium in vitro tesztjei nem gátolták a porcszövetekben zajló proteoglikán-bioszintézist a terápia során megfigyelt szintekhez hasonló mértékben.

Műtéttel vagy sérüléssel összefüggő gyulladás esetén a gyógyszer gyorsan megszünteti a fájdalmat (spontán vagy mozgás közben jelentkezőt), és csökkenti a gyulladás vagy a műtét utáni seb okozta duzzanatot. [ 2 ]

A gyógyszer jelentős fájdalomcsillapító hatással rendelkezik nem reumatikus eredetű súlyos és közepes fájdalmak esetén. A Bioran megszüntetheti a fájdalmat és csökkentheti a vérveszteség intenzitását primer diszmenorrhoea esetén.

Ugyanakkor a gyógyszer nagy hatékonyságot mutat a migrénes rohamok kialakulásában.

Farmakokinetikája

Abszorpció.

75 mg diklofenák intramuszkuláris injekciója után azonnal felszívódik. A plazma Cmax-értéke körülbelül 20 perc elteltével mérhető, átlagosan körülbelül 2,5 μg/ml értékkel. Közvetlenül ezután a gyógyszer plazmaszintje gyorsan csökken. A felszívódott hatóanyag térfogata lineárisan függ a gyógyszeradag nagyságától.

Ismételt alkalmazás esetén a gyógyszer farmakokinetikája változatlan marad. Ha betartják az előírt időközöket az anyag beadása között, a felhalmozódás nem következik be.

Elosztási folyamatok.

Az anyag fehérjeszintézise 99,7%-ban történik, és főként albuminnal (99,4%). Az eloszlási térfogat 0,12-0,17 l/kg.

A diklofenák a synoviumban is kimutatható (Cmax értékei itt 2-4 órával később figyelhetők meg, mint a vérplazmában). A synoviumból való képzeletbeli felezési idő 3-6 óra. A plazma Cmax meghatározásától számított 2 óra elteltével a diklofenák szintje a synoviumban meghaladja az intraplazmatikus határértékeket, és ezek a mutatók további 12 órán át magasabbak maradnak.

Cserefolyamatok.

A diklofenák metabolizmusa részben a változatlan molekula glükuronidációján keresztül történik, de főként egyszeres és többszörös metoxilezéssel, ami több fenolos metabolikus egység (3'-hidroxi-, 4'-, 5'-, valamint 4' és 5 dihidroxi- elemek 3'-hidroxi-4'-metoxi-diklofenákkal) képződéséhez vezet, amelyek többsége glükuronid konjugátumokká alakul. Ezen fenolos bomlási egységek közül kettő bioaktivitással rendelkezik, de expressziójuk sokkal gyengébb, mint a diklofenáké.

Kiválasztás.

A szisztémás gyógyszerclearance 263±56 ml/perc. A terminális felezési idő 1-2 óra. 4 metabolikus elem (köztük 2 terápiás hatású komponens) felezési ideje szintén rövid, 1-3 óra. Ugyanakkor a 3'-hidroxi-4'-metoxi-diklofenák felezési ideje hosszabb, de terápiás hatása egyáltalán nincs.

A Bioran adagjának körülbelül 60%-a a változatlan hatóanyag konjugátumai (glükuronsav típusú) formájában ürül a vizelettel, és ezzel együtt metabolikus komponensek formájában, amelyek többsége szintén glükuronsav konjugátum.

A kiválasztott diklofenák kevesebb, mint 1%-a változatlan formában van jelen. A gyógyszer fennmaradó része bomlástermékként ürül ki a széklettel és az epével.

Adagolás és beadás

A gyógyszert intramuszkuláris injekcióként írják fel - mélyen a farizmoba. Tilos az injekciókat 2 napnál tovább egymás után beadni. Szükség esetén a terápiát Bioran tablettákkal folytatják.

Az injekció beadása során, a beavatkozás területén található egyéb szövetek vagy idegek károsodásának elkerülése érdekében, a következő szabályokat kell betartani. A gyógyszert mélyen a farizmok külső felső negyedébe injektálják. Az adag általában 75 mg (1 ampulla térfogata), napi egyszeri alkalmazással.

Súlyos esetekben (például kólika esetén) kivételként 2 injekció adható be 75 mg-os dózisban, több órás időközönként (a második injekciót a másik fenékbe kell beadni).

Alternatív megoldásként a következő adagolási rendet is alkalmazhatja: a gyógyszer injekciója (napi 75 mg) váltakozik a Bioran tabletták orális adagolásával (a maximális napi adag 0,15 g).

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

Tilos a gyógyszer alkalmazása gyermekgyógyászatban (18 év alatt).

Terhesség Bioran alatt történő alkalmazás

A Bioran-t terhesség alatt nem írják fel.

Ha szoptatás alatt szükséges a gyógyszer alkalmazása, először döntést kell hozni a szoptatás leállításáról.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyomor-bél traktust érintő fekély;
• súlyos intolerancia a diklofenákra vagy a gyógyszer más összetevőire (beleértve a nátrium-metabiszulfátot);
• az aszpirin vagy más NSAID-ok alkalmazására allergiás reakcióban szenvedők (az allergiás tünetek közé tartozik az urticaria, az asztmás rohamok vagy az aktív orrfolyás).

Mellékhatások Bioran

Mellékhatások a következők:

• A gyomor-bél traktust érintő rendellenességek: hányinger, emésztési zavarok, puffadás, gyomortáji fájdalom és étvágytalanság esetenként előfordulhat, valamint hasi görcsök, hasmenés és hányás. Alkalmanként megfigyelhetőek a gyomor-bél traktusban kialakuló fekélyek (amelyeket perforáció/vérzés kísérhet, de előfordulhat anélkül is) és a gyomor-bélrendszeri vérzés (melena, hányás vagy véres hasmenés). Kialakulhat glossitis, stomatitis, az alsó belekkel kapcsolatos rendellenességek (beleértve a hasnyálmirigy-gyulladást, székrekedést, nem specifikus vérzéses vastagbélgyulladást és a transzmurális ileitisz vagy fekélyes vastagbélgyulladás aktív fázisát), valamint a nyelőcső működésének megváltozása, és rekeszizomszerű szűkületek megjelenése a bélben.
• Központi idegrendszeri elváltozások: szédülés (néha súlyos) vagy fejfájás előfordulhat. Alkalmanként álmosság is megfigyelhető. Memóriazavar, álmatlanság, remegés, tájékozódási zavar, érzékszervi zavarok (például paresztézia), depresszió és rémálmok alakulhatnak ki, valamint görcsrohamok, szorongás, ingerlékenység, pszichotikus tünetek és aszeptikus agyhártyagyulladás;
• érzékszervi rendellenességek: lehetséges halláskárosodás, fülzúgás, látászavarok (kettőslátás vagy homályos látás) és ízérzékelési zavarok;
• allergia jelei: néha hámkiütések figyelhetők meg. Ritkán csalánkiütés alakul ki. Ekcéma vagy hólyagos kiütések jelentkezhetnek;
• veseműködési zavar: esetenként ödéma jelentkezhet. Előfordulhat akut veseelégtelenség, tubulointerstitialis nephritis, a vizeletüledék változásai (proteinuria vagy hematuria), nephrotikus szindróma vagy nekrotikus papillitis;
• májműködési zavarok: a szérum aminotranszferáz-értékek néha emelkednek. Ritkán hepatitisz alakul ki (sárgasággal vagy anélkül). Fulmináns hepatitisz is előfordulhat;
• hematopoietikus rendellenességek: vérszegénység (aplasztikus vagy hemolitikus), leukopénia vagy thrombocytopenia és agranulocitózis alakulhat ki;
• intolerancia tünetek: esetenként asztma vagy általános anafilaktoid vagy anafilaxiás tünetek jelentkezhetnek (beleértve a vérnyomás csökkenését). Tüdőgyulladás vagy vaszkulitisz is kialakulhat;
• a szív- és érrendszer működésének károsodása: mellkasi fájdalom, tachycardia és CHF jelentkezhet, vagy a vérnyomás emelkedhet;
• Egyéb: néha tünetek jelentkezhetnek az injekció beadásának helyén (keményedés vagy fájdalom). Helyi nekrózis vagy tályogok alakulhatnak ki az injekció beadásának helyén.

Overdose

Nincs olyan információ, amely leírná a Biorannal történő mérgezés esetén kialakuló tipikus klinikai tüneteket.

NSAID-ok akut mérgezése esetén tüneti és támogató intézkedéseket kell tenni. Ilyeneket például veseelégtelenség, légzésdepresszió, csökkent vérnyomás és gyomor-bélrendszeri diszfunkció esetén alkalmaznak. Annak a valószínűsége, hogy a hemoperfúzió, a forszírozott diurézis vagy a hemodialízis segíti az NSAID-ok kiürülését, nagyon alacsony, mivel ezeknek a szereknek a hatóanyagai nagyrészt fehérjékkel szintetizálódnak, és intenzív anyagcsere-folyamatokban vesznek részt.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Digoxin és lítium tartalmú anyagok.

A gyógyszer növelheti a digoxin vagy a lítium plazmaszintjét.

Vízhajtók.

Más NSAID-okhoz hasonlóan a Bioran csökkentheti a vízhajtó hatás intenzitását. Kálium-megtakarító vízhajtókkal együtt alkalmazva növelheti a szérum K-értékeit (ilyen gyógyszerkombináció esetén ezt a mutatót folyamatosan ellenőrizni kell).

NSAID gyógyszerek.

A NSAID-okkal történő szisztémás alkalmazás növelheti a mellékhatások előfordulását.

Antikoagulánsok.

Bár a gyógyszer antikoagulánsokra gyakorolt hatását klinikai vizsgálatokban nem igazolták, bizonyos információk szerint az ilyen kombinációkat szedőknél fokozott a vérzés valószínűsége. Emiatt ilyen kombináció esetén a beteget folyamatosan és nagyon gondosan kell ellenőrizni.

Hipoglikémiás szerek.

Klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a Bioran kombinálható hipoglikémiás gyógyszerekkel anélkül, hogy az utóbbiak terápiás hatása megváltozna. Vannak azonban adatok hiper- vagy hipoglikémia előfordulásáról ilyen kombináció esetén, ami szükségessé tette az antidiabetikumok adagjának módosítását a gyógyszerrel történő együttes alkalmazás esetén.

Metotrexát.

Az NSAID-okat óvatosan kell alkalmazni, ha a metotrexát beadása előtt vagy után kevesebb mint 24 órával adják be őket, mivel ez növelheti a vérszintjét és fokozhatja toxikus aktivitását.

Ciklosporin.

Az NSAID-ok befolyásolják a PG-kötési folyamatokat a vesékben, ami fokozhatja a ciklosporin nefrotoxikus tulajdonságait.

Antibakteriális szerek (kinolon származékok).

Vannak információk a rohamok előfordulásáról azoknál a betegeknél, akik NSAID-okat és kinolonszármazékokat kombináltak.

Gyakran tilos a Bioran ampullákból származó folyadékot más gyógyszerek injekciós oldataival keverni.

Tárolási feltételek

A Biorant gyermekektől elzárva, napfénytől és nedvességtől védve kell tárolni. Az ampullákat tilos fagyasztani. A hőmérsékleti értékek maximum 25°C-on lehetnek.

Szavatossági idő

A Bioran a gyógyszer gyártásának dátumától számított 3 éven belül felhasználható.

Analógok

A gyógyszer analógjai a következő gyógyszerek: Diklomelan, Difen, Artrex és Diklofenák Dikloriummal, valamint Veral, Diklonak és Dorosan Voltarennel, Diklofenakol és Diklofenák Diklogénnel, valamint Diklo-F és Diklofenaklong. Ezenkívül a lista tartalmazza a Diklobenét, Dikloran Diklovittal, Ortofent és Diklomaxot nátrium-diklofenákkal, Penseidet és Diklofent, valamint Remetant és Naklofent Sanfinakkal, Naklofot és Flectort, Ortofert, Uniclofent és Ortoflexet Flotakkal, Revmavekot, Felorant és Tabuk-Dit.