Bilumide

A Bilumid bikalutamidot tartalmaz, amely egy nem szteroid antiandrogén anyag; a gyógyszernek nincs más hatása az endokrin rendszerre. Azáltal, hogy androgén végződésekkel kombinálódik és nem vezet génexpresszióhoz, a gyógyszer blokkolja az androgén aktivitást, ezáltal elősegítve a prosztatarák regresszióját.

A bikalutamid egy racemát, de csak az R(-)-enantiomernek van antiandrogén hatása.

Jelzések Bilumide

Az 50 mg-os adagot kiterjedt prosztatarák (előrehaladott stádiumban) esetén alkalmazzák LHRH analóggal vagy sebészeti kasztrációs eljárással kombinálva.

Lokalizált prosztatarák (T3-T4, bármely N, M0; valamint T1-T2, N+ és M0) esetén 0,15 g-os adagot írnak fel monoterápiában vagy sugárterápia vagy radikális prosztatektómia kiegészítőjeként.

Helyileg is alkalmazzák áttét nélküli prosztatarák esetén, amikor a sebészeti kasztráció vagy más orvosi beavatkozások lehetetlennek vagy nem megfelelőnek tekinthetők.

[ 1 ], [ 2 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszer tablettákban kapható - 7 darab buborékcsomagolásban, 4 csomag dobozban (50 mg térfogat), valamint 28 darab egy speciális, SC kupakkal ellátott tartályban (0,15 g térfogat).

Farmakokinetikája

A bikalutamid szájon át történő bevétel esetén jól felszívódik a gyomor-bél traktusban. Nincs információ az étel klinikailag jelentős hatásáról a gyógyszer biohasznosulására. Az (S)-enantiomer kiválasztása sokkal gyorsabb, mint az (R)-enantiomeré; az utóbbi felezési ideje körülbelül 7 nap.

A gyógyszer napi adagolása esetén az (R)-enantiomer plazmaértékei a hosszú felezési idő miatt körülbelül tízszeresére nőnek.

Napi 0,15 g gyógyszer bevétele után az (R)-enantiomer plazmaszintje körülbelül 22 μg/ml. Ugyanakkor a vérben keringő összes enantiomer közel 99%-a aktív (R)-enantiomer.

Az (R)-enantiomer farmakokinetikai paraméterei függetlenek az életkortól, a vesefunkciótól és a májkárosodás mértékétől.

Vannak információk arról, hogy súlyos májműködési zavarban szenvedő egyéneknél az (R)-enantiomer plazma eliminációjának gátlása lép fel.

A gyógyszer nagy fehérjeszintézis-kapacitással rendelkezik (racemát esetében ez 96%, R-bikalutamid esetében pedig 99,6%), valamint intenzív anyagcserével (oxidáció és glükuronsav képződése konjugátumokkal).

Az anyagcsere-komponensek megközelítőleg egyenlő arányban ürülnek ki az epével és a vizelettel.

Adagolás és beadás

Kiterjedt prosztatarák esetén: férfiaknak (időseknek is) naponta egyszer 1 tablettát (50 mg) kell bevenniük. A terápiát LHRH analóg alkalmazásával vagy sebészeti kasztrációval együtt kell elkezdeni.

Lokálisan progresszív prosztatarák esetén: férfiaknak (beleértve az időseket is) naponta egyszer 1 db 0,15 g-os tablettát kell bevenniük. A 0,15 g-os gyógyszerformát legalább 2 évig, vagy a kóros folyamat változásáig folyamatosan kell alkalmazni.

Súlyos vagy közepesen súlyos májműködési zavar esetén a bikalutamid felhalmozódhat a szervezetben – ezért a Bilumidot ilyen betegeknek fokozott óvatossággal kell felírni.

[ 3 ]

Terhesség Bilumide alatt történő alkalmazás

A Bilumidot a prosztata kezelésére használják, ezért nőknek nem írják fel.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• súlyos túlérzékenység a bikalutamiddal vagy a gyógyszer más összetevőivel szemben;
• gyógyszerek kombinációja asztemizollal, terfenadinnal vagy ciszapriddal.

Mellékhatások Bilumide

A Bilumidot gyakran szövődmények nélkül tolerálják. Csak alkalmanként, negatív tünetek jelentkezésekor szükséges a gyógyszer abbahagyása. A gyógyszer alkalmazása a következő rendellenességeket válthatja ki:

• leggyakoribb: hőhullámok, gynecomastia vagy mellkasi fájdalom;
• gyakran előfordul: hányinger, súlygyarapodás, hasmenés, epeúti elzáródás, az intrahepatikus transzaminázok aktivitásának átmeneti növekedése, sárgaság, valamint aszténia, impotencia, viszketés, csökkent libidó és alopecia;
• néha: depresszió, vérvizelés, hasi fájdalom, emésztési zavarok és a tüdőt érintő intersticiális folyamat. Ezenkívül az intolerancia jelei is megfigyelhetők, beleértve az urticariát és a Quincke ödémáját;
• elszigetelt: száraz bőr, hányás és májelégtelenség.

A májjal kapcsolatos rendellenességek általában átmenetiek, és a kezelés folytatásával, illetve a kezelés abbahagyásával javulnak vagy teljesen megszűnnek. Májelégtelenségről csak alkalmanként számoltak be, és a gyógyszerrel való ok-okozati összefüggést nem állapítottak meg. A májfunkció rendszeres ellenőrzése szükséges.

Ugyanakkor, ha a gyógyszert LHRH analóggal kombinálják, a következő mellékhatások jelentkezhetnek:

• CVS-léziók: szívelégtelenség kialakulása;
• a gyomor-bél traktus problémái: dyspepsia, étvágytalanság, puffadás, a szájnyálkahártyát érintő szárazság és székrekedés;
• Központi idegrendszeri diszfunkció: álmosság, szédülés, csökkent libidó és álmatlanság;
• légzőrendszeri betegségek: nehézlégzés;
• urogenitális traktus elváltozásai: nocturia vagy impotencia;
• vérképzőszervi betegségek: vérszegénység;
• a bőr alatti szövetek és az epidermisz fertőzései: hirsutizmus vagy alopecia, hyperhidrosis és kiütések;
• anyagcserezavarok: ödéma, cukorbetegség, fogyás vagy súlygyarapodás és hiperglikémia;
• Szisztémás tünetek: a szegycsontot, a hasat vagy a medencét érintő fájdalom, valamint láz és fejfájás.

Overdose

Nincsenek adatok az emberi mérgezésről.

Nincs ellenszer, ezért a beteg tüneti kezeléseket ír elő. Dialízist nem szabad végezni, mivel a gyógyszer nagy fehérjeszintézis-kapacitással rendelkezik, és változatlan állapotban nem mutatható ki a vizeletben. Általános támogató intézkedésekre és a létfontosságú szervek monitorozására van szükség.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Nincsenek adatok a bikalutamid és az LHRH analógok kombinált alkalmazása esetén a gyógyszerkölcsönhatásokról.

Megállapították, hogy az R-bikalutamid gátolja a CYP 3A4, valamint kevésbé aktívan a CYP 2C9 és 2C19, valamint a 2D6 izoenzimek hatását. A komponens 28 napos bevezetése midazolám alkalmazásával együtt az utóbbi AUC-értékeinek 80%-os növekedését okozta.

A Bilumid asztemizollal, terfenadinnal vagy ciszapriddal történő kombinációja tilos.

A gyógyszert nagyon óvatosan kell kombinálni a Ca-csatornák aktivitását blokkoló anyagokkal vagy ciklosporinokkal. Szükséges lehet a jelzett gyógyszerek adagjának csökkentése, különösen negatív tünetek gyanúja vagy kialakulása esetén.

A ciklosporint szedő betegeket szoros megfigyelés alatt kell tartani, különösen a terápia kezdetén és a terápia leállításakor.

Óvatosság szükséges olyan gyógyszerekkel kombinálva, amelyek gátolják a gyógyszerek anyagcsere-folyamatait (ketokonazol vagy cimetidin). Potenciálisan egy ilyen kombináció a Bilumid értékeinek növekedését okozhatja, ami növeli a mellékhatások gyakoriságát.

A bikalutamid képes leszorítani a warfarint (kumarin antikoaguláns) a fehérjeszintézis helyéről. Emiatt a kumarin antikoagulánsokat szedő személyeknek történő adagolás esetén folyamatosan ellenőrizni kell a protaminotranszfer (PT) indexeket.

[ 4 ], [ 5 ]

Tárolási feltételek

A Bilumidot kisgyermekek számára hozzáférhetetlen helyen kell tárolni. Hőmérsékleti értékek - legfeljebb 25 °C.

Szavatossági idő

A Bilumid a gyógyszer eladásának dátumától számított 24 hónapig használható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszert nem alkalmazzák gyermekgyógyászatban.

Analógok

A gyógyszer analógjai az Androblok, Kalumid, Balutar Bicanával, valamint a Bicalutamide, Bicaprost és Bicalutera Casodex-szel.