Betalok

A Betaloc antianginális, antiaritmiás és vérnyomáscsökkentő hatással rendelkezik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Jelzések Betaloka.

A tablettákat a következő patológiák esetén alkalmazzák:

• emelkedett vérnyomás;
• szívritmuszavarok;
• szívelégtelenség, amelynek hátterében tachycardia figyelhető meg;
• angina pectoris.

Kombinált terápia részeként miokardiális infarktus után, valamint tireotoxikózis esetén alkalmazzák. Ezenkívül a migrénes rohamok megelőzésére is alkalmazható.

Az oldat használatát előírják:

• tachycardia esetén;
• ischaemiás szívizom-károsodás esetén;
• olyan fájdalom esetén, amely miokardiális infarktus során jelentkezik, vagy ha gyanú merül fel annak kialakulására.

Ezenkívül az oldat felírható ischaemiás szívizom-károsodás vagy tachycardia megelőzésére.

Kiadási űrlap

Injekciós folyadék formájában és tablettákban készül, amelyek 100 darabot tartalmaznak egy üvegben.

Gyógyszerhatástani

A metoprolol összetevő jelentősen csökkenti vagy teljesen megszünteti a katekolaminok hatásait, amelyek erős fizikai, mentális vagy érzelmi stressz következtében jelentkeznek. Ugyanakkor mérsékelten gyengíti a szívizom-összehúzódási képességet és a pulzusszám-mutatókat. Az anyag vérnyomáscsökkentő hatással is rendelkezik.

A Betaloc kismértékben növelheti a TG-értékeket és csökkentheti a szabad zsírsavak szintjét a vérszérumban. Néha a nagy sűrűségű lipoproteinek szintjének enyhe csökkenése is megfigyelhető.

Az oldat alkalmazása miokardiális infarktus kezelésében segít csökkenteni a fájdalom intenzitását, és ezen felül segít csökkenteni a kamrafibrilláció és a pitvarfibrilláció valószínűségét. Az infarktus korai szakaszában segít korlátozni a károsodás területét és megakadályozza a nekrózis terjedését.

Farmakokinetikája

Az oldat nagy sebességgel – mindössze néhány percen belül – eloszlik a szervezetben. 20 mg-ot meg nem haladó dózisok alkalmazása esetén a gyógyszer farmakokinetikai paraméterei lineárisak. A felezési idő átlagosan körülbelül 3-4 óra. Az felszívódás mértéke 95%; a gyógyszer fennmaradó része változatlan formában ürül ki.

[ 4 ]

Adagolás és beadás

A megoldás alkalmazásának sémái.

Az injekciós folyadékot csak a szükséges tapasztalattal és készségekkel rendelkező orvos adhatja be, és csak akkor, ha minden szükséges feltétel adott az újraélesztés elvégzéséhez, ha az szükséges.

Paroxizmális tachycardia kezelésekor a kezdő adag 5 mg (vagy 5 ml), 1-2 mg/perc sebességgel beadva. A gyógyszert 5 perces időközönként kell beadni, amíg a kívánt hatást el nem érik (ez általában körülbelül 10-15 mg anyagot igényel). Tilos 20 mg-nál több gyógyszert alkalmazni.

Az ischaemiás miokardiális károsodás megelőzésére vagy kezelésére, valamint a miokardiális infarktus és a tachycardia kezelésében először 5 mg (vagy 5 ml) gyógyszert kell beadni 2 perces időközönként, amíg a kívánt hatást el nem érik. A 15 mg-os adagot tilos túllépni. Az utolsó injekció beadása után 15 perccel folytassa a kezelést metoprolol orális adagolásával (50 mg 6 órás időközönként 2 napig).

A gyógyszer tabletta formájának alkalmazására vonatkozó sémák.

A tablettákat szájon át, étkezés közben vagy üres gyomorra kell bevenni. Tabletták felírásakor általában a következő adagolási részeket alkalmazzák:

• Magas vérnyomás: reggel egyszer 0,1-0,2 g gyógyszert kell bevenni (vagy az adagot két részre osztani - reggel, majd este). Szükség esetén az adag emelhető, vagy egy másik vérnyomáscsökkentő gyógyszer is szedhető.
• szívritmuszavarok: naponta 0,1-0,2 g gyógyszert kell alkalmazni, amelyet 2 adagban (reggel, majd este) kell bevenni. Szükség esetén egy másik antiaritmiás gyógyszer is hozzáadható;
• Tachycardia okozta szívműködési problémák: napi egyszeri 0,1 g-os adag (reggel ajánlott). Szükség esetén az adag növelhető;
• tireotoxikózis: napi 0,15-0,2 g-ot vegyen be, 3-4 adagban;
• angina: napi kétszer (reggel és este) 0,1-0,2 g. Szükség esetén néha más angina elleni szert is adnak hozzá;
• támogató intézkedések miokardiális infarktuson átesett betegek számára: napi 0,2 g gyógyszer alkalmazása naponta kétszer, reggel, majd este;
• A migrén kialakulásának megelőzése: naponta 0,1-0,2 g gyógyszert kell bevenni, 2 adagban (reggel és este).

[ 6 ]

Terhesség Betaloka. alatt történő alkalmazás

Terhes nőknél történő alkalmazás.

A gyógyszert nem szabad terhes nőknek felírni, ha az orvos a gyógyszer előny-kockázat arányát a második tényező javára értékeli. Mivel a β-blokkolók gyengítik a méhlepény vérkeringését, ez magzati halált okozhat a méhben, valamint a fejlődés éretlenségét és koraszülést is okozhat.

Más béta-blokkolókhoz hasonlóan a Betaloc injekciós anyag is negatív hatással lehet a magzatra, a csecsemőre vagy az újszülöttre (a legvalószínűbb lehetőség a hipoglikémia vagy a bradycardia kialakulása). Nagy a valószínűsége annak is, hogy az újszülöttnél tüdőt érintő szövődmények alakulnak ki.

Az injekciós folyadékot gondos ellenőrzés mellett adták be a terhesség 20. hete után – amikor vérnyomás-emelkedést okozott. De ebben az esetben, annak ellenére, hogy a gyógyszer átjut a méhlepényen és megtalálható a köldökzsinórvérben, a magzatra gyakorolt negatív hatások jeleit nem észlelték.

Alkalmazása szoptatás alatt.

A gyógyszer alkalmazása során tilos a szoptatás. Bár a metoprolol anyatejbe jutó mennyisége nem okoz jelentős béta-blokkoló hatást a csecsemőre, ha a nő standard dózisban szedi a Betaloc-ot.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyógyszerrel és más β-blokkolókkal szembeni túlérzékenység jelenléte;
• 2-3 fokos AV blokk;
• klinikai jelentőségű sinus bradycardia;
• kardiogén sokk;
• Short-szindróma;
• csökkent vérnyomásértékek;
• dekompenzált szívelégtelenség;
• a perifériás véráramlási folyamatok súlyos zavara;
• akut miokardiális infarktus, amelynek hátterében a pulzusszám 45 ütés/perc vagy alacsonyabb, a szisztolés vérnyomás 100 mm Hg alatt van, és emellett a PQ-intervallum 0,24 másodpercnél hosszabb;
• súlyos perifériás érbetegség (ha fennáll a üszkösödés kialakulásának kockázata).

Ezt a gyógyszert azonban nem szabad olyan személyeknek alkalmazniuk, akik alkalmanként vagy rendszeresen inotrop gyógyszereket és β-adrenerg receptor stimulánsokat használnak.

Óvatosság szükséges az I. fokozatú AV-blokkban, COPD-ben, cukorbetegségben, súlyos veseelégtelenségben és spontán anginában szenvedő betegeknek történő felíráskor.

Ezenkívül az injektálható anyag nem alkalmazható szupraventrikuláris tachycardia kezelésére, ha a vérnyomásértékek kisebbek, mint 110 mm Hg; a tabletták tilosak olyan személyeknél alkalmazni, akik hosszú ideig inotrop gyógyszereket használnak szakaszos kezelés során (mivel ezek befolyásolják a β-adrenerg receptorok aktivitását).

Mellékhatások Betaloka.

A gyógyszerek használata során jelentkező negatív tünetek általában gyógyíthatók és enyhe súlyosságúak.

A tesztelés során a következő mellékhatásokat azonosították:

• a szív- és érrendszer működésével kapcsolatos problémák: hideg végtagok, kardiogén sokk (akut miokardiális infarktusban szenvedőknél), ájulás, 1. fokú AV-blokk és egyéb különféle szívvezetési zavarok, valamint megnövekedett pulzusszám;
• gyomor-bélrendszeri rendellenességek: hasmenés, hasi fájdalom, hányinger, hányás vagy székrekedés megjelenése;
• az epidermiszt érintő rendellenességek: hyperhidrosis és kiütések;
• anyagcsere-folyamatokból eredő tünetek: a zsírlerakódások mennyiségének növekedése;
• A központi idegrendszert érintő elváltozások: fejfájás, figyelemzavar, fokozott fáradtság, álmosság. Ezenkívül paresztézia, szédülés, depresszió, álmatlanság vagy rémálmok, valamint görcsök;
• légzési problémák: hörgőgörcsök és nehézlégzés kialakulása fizikai megterhelés során.

Alkalmanként fokozott idegesség, aritmia, depresszió vagy szorongás érzése, üszkösödés, memóriazavar, szájszárazság, impotencia és hallucinációk figyelhetők meg.

Egyes egyéneknél májfunkciós problémákat, fényérzékenységet, alopeciát, rhinitist, hepatitiszt és a pikkelysömör súlyosbodását jelentették. Ezenkívül olyan problémákat is jelentettek, mint a kötőhártya-gyulladás, látászavarok, fülzúgás, szemirritáció, ízlelőbimbók diszfunkciója, trombocitopénia és ízületi fájdalom.

[ 5 ]

Overdose

Az oldat 7,5 g-os adagjának használata halálos mérgezést okozhat. Az 1,4 és 2,5 g-os adagok használata közepes vagy súlyos mérgezést eredményezett.

A mérgezés aszisztolét, 1-3. fokú AV-blokkot, rossz perifériás perfúziót, bradycardiát, szívelégtelenséget, jelentős vérnyomáscsökkenést és kardiogén sokkot okozhat. Emellett légzési problémák és apnoe is előfordulhatnak. Eszméletvesztés és súlyos fáradtság is előfordulhat. Hányás, hyperhidrosis, tremor, görcsök, hiper- vagy hipoglikémia, rohamok, hányinger, átmeneti myastheniás szindróma, hiperkalémia és paresztézia alakulhat ki.

A mérgezés első jelei a gyógyszer bevétele után 20-120 perccel jelentkeznek.

A rendellenességek kiküszöbölésére gyomormosást vagy aktív szén használatát alkalmazzák. Tüneti intézkedéseket is alkalmaznak. Szükség esetén megfelelő tüdőlélegeztetés és intubáció, a BCC-szint feltöltése, EKG-mutatók monitorozása, atropin és glükóz infúzió beadása végezhető.

Miokardiális depresszió esetén dopamint vagy dobutamint alkalmaznak. Glukagon is felírható 50-150 mcg/kg dózisban (intravénás módszerrel, 60 másodpercenként adagolva, amíg a kívánt hatás el nem éri). Néha adrenalint is adnak.

Fokozott kamrai komplexus és ritmuszavar esetén nátriumoldatot alkalmaznak. Pacemaker is alkalmazható.

A terbutalint a hörgőgörcs kialakulásának megelőzésére használják. Szívmegállás esetén újraélesztési eljárásokat végeznek.

Tablettákkal történő mérgezés esetén olyan szövődmények jelentkezhetnek, mint hányás, sinus bradycardia, AV-blokk, hányinger, kóma, hörgőgörcs, kardiogén sokk, súlyos hipotenzió, szívelégtelenség vagy szívmegállás, cianózis és tudatzavar.

A terápia során tüneti intézkedéseket alkalmaznak. Főként gyomormosást végeznek, és aktív szenet írnak fel.

Jelentős vérnyomáscsökkenés, szívelégtelenség és bradycardia esetén β1-adrenoreceptor stimulánsokat alkalmaznak (3-5 perces időközönként, amíg a hatás el nem éri). Ezenkívül atropin-szulfátot, dopamint, szimpatolitikumokat (például dobutamint noradrenalinnal) és glukagont 1-10 mg dózisban alkalmaznak. Pacemaker is alkalmazható.

A hörgőgörcs kiküszöbölésére a beteg intravénásan β2-adrenerg receptor stimulánsokat kap.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer MAOI-kkal, ganglionblokkolókkal és a β-receptorok aktivitását blokkoló szerekkel történő kombinálásakor gondosan ellenőrizni kell a beteg állapotát.

Ha a kezelés alatt klonidint és Betaloc-ot szednek együtt, az előbbit több nappal korábban abba kell hagyni, mint az utóbbit.

Ezenkívül tilos a gyógyszert verapamillal és más antiaritmiás szerekkel, valamint barbiturátokkal, kalcium antagonistákkal és propafenonnal kombinálni.

Az inhalációs érzéstelenítők a Betaloc-kal kombinálva fokozzák a kardiodepresszáns hatás súlyosságát.

Az anyagcserét lassító vagy serkentő gyógyszerek befolyásolják a gyógyszer plazmaparamétereit. Vérnyomáscsökkentő hatása gyengül, ha olyan gyógyszerekkel kombinálják, amelyek lassítják a PG kötődését.

[ 7 ]

Tárolási feltételek

A Betaloc-ot sötét helyen, legfeljebb 25°C-on kell tárolni.

Szavatossági idő

A Betaloc a terápiás gyógyszer gyártásának dátumától számított 5 éven belül felhasználható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

Nincsenek adatok a gyógyszer gyermekeknél történő biztonságos és hatékony alkalmazásának lehetőségéről.

Analógok

A gyógyszer analógjai az Azoprol Retard, a Betaloc ZOK, a Metocor Vasocardinnal, valamint a Metoprolol, az Egilok Retard, a Metoprolol-tartarát Corvitollal és a Metoprolol Zentiva.

Vélemények

A Betaloc általában pozitív értékeléseket kap - a betegek meglehetősen magas hatékonyságot és jó tolerálhatóságot tapasztalnak. De azt is szem előtt kell tartani, hogy egyesek negatív tüneteket tapasztaltak, mint például ingerlékenység és gyengeség, valamint általános egészségi állapotromlás.