Azimed

Az Azimed egy szisztémás alkalmazásra szánt antimikrobiális gyógyszer. A linkozamidok, makrolidok és sztreptograminok kategóriájába tartozik.

Jelzések Azimeda

Az azitromicinre érzékeny baktériumok okozta fertőzések megszüntetésére szolgál:

• FÜL-ORR-betegségek (például mandulagyulladás vagy bakteriális torokgyulladás, középfülgyulladás és arcüreggyulladás);
• légúti fertőzések (például bakteriális hörghurut és közösségben szerzett tüdőgyulladás);
• fertőző patológiák a lágy szövetek és a bőr területén: erythema migrans (a kullancs okozta borreliosis korai stádiuma), ótvar és orbánc, valamint másodlagos pyodermatózisok;
• STD: méhnyak- vagy húgycsőgyulladás, szövődményes/szövődménymentes.

[ 1 ]

Kiadási űrlap

Kapszulákban kapható, 6 vagy 10 darab buborékfóliában. Külön csomagolásban - 1 buborékfólia.

Gyógyszerhatástani

Az azitromicin egy azalid (a makrolidok egy új kategóriája), és széles spektrumú antimikrobiális hatással rendelkezik. Az érzékeny baktériumok riboszomális (70S) 50S alegységével szintetizálódik, és gátolja az RNS-függő fehérjekötést. Ennek a folyamatnak az eredményeként a mikrobák szaporodása és növekedése lelassul. A gyógyszer magas koncentrációjában a szervezetben baktericid tulajdonságai jelentkezhetnek.

Az azitromicin széles spektrumú hatással rendelkezik, és aktívan befolyásolja a következő kórokozó mikroorganizmusokat:

• egyes Gram-pozitív mikrobák: pneumococcus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, C, F és G típusú streptococcusok, Staphylococcus aureus és S. Viridans;
• Gram-negatív mikrobák: influenza bacillus, H. Parainfluenzae, Ducrey bacillus, Moraxella catarrhalis, szamárköhögés bacillus, parapertussis bacillus, gonokokkusz és Gardnerella vaginalis;
• az anyagra érzékeny anaerobok: peptostreptococcusok és peptococcusok, Bacteroides bivius és Clostridium perfringens;
• hatékonyan hat a sejten belüli és más baktériumokra, beleértve a következőket: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum és Borrelia burgdorferi.

Nem befolyásolja az eritromicinnel szemben rezisztens Gram-pozitív mikrobákat.

[ 2 ], [ 3 ]

Farmakokinetikája

A gyógyszer orális adagolása után a biohasznosulás szintje körülbelül 37% (az „első májpassz” hatásával). A szérumban a csúcskoncentráció 2-3,5 óra elteltével érhető el, és (500 mg gyógyszer orális adagolása után) 0,4 mg/l. A gyógyszer gyorsan behatol az urogenitális rendszer szöveteibe és szerveibe (beleértve a prosztatát is), valamint a légzőszervekbe, a lágy szövetekbe és a bőrbe. A szövetekkel rendelkező sejtekben az anyagindex magasabb, mint a szérumban (10-100-szor). Az egyensúlyi plazmaindexek 5-7 nap után érhetők el. Az anyag nagy mennyiségben halmozódik fel a fagocitákban, amelyek a gyulladás vagy fertőzés helyére szállítják. Ott fokozatosan szabadul fel fagocitózissal.

A fehérjékkel történő szintézis fordítottan arányos a vérben lévő anyag indexével (a gyógyszer 7-50%-a). A dózis körülbelül 35%-a májmetabolizmuson megy keresztül (demetilációs folyamat), aminek következtében az anyag elveszíti aktivitását. A gyógyszer körülbelül 50%-a változatlan formában ürül ki az epével, további 4,5%-a pedig a vizelettel 72 órán belül.

A plazma felezési ideje körülbelül 14-20 óra (a gyógyszer bevétele utáni 8-24 órán belüli intervallum) és 41 óra (a 24-72 órán belüli intervallum). A gyógyszer farmakokinetikai tulajdonságai jelentősen megváltoznak, ha étellel együtt veszik be.

Idős férfiaknál (65-85 évesek) nem figyeltek meg változást a gyógyszer farmakokinetikájában, de nőknél a csúcsérték 30-50%-kal nő. Kisgyermekeknél (1-5 évesek) az anyag AUC-értéke, csúcskoncentrációja és felezési ideje csökken.

Adagolás és beadás

A gyógyszert szájon át, naponta egyszer kell bevenni (1 órával étkezés előtt vagy 2 órával étkezés után - ez azért szükséges, mert az étellel való együttes alkalmazás befolyásolja az azitromicin felszívódását). A kapszulákat nem szabad kinyitni vagy felére osztani.

45 kg feletti testsúlyú tinédzserek, felnőttek és idősek számára:

• a légzőrendszer és az ENT szervek, valamint a lágy szövetek és a bőr fertőzéseinek kiküszöbölésére (kivéve a krónikus vándorló eritéma) - a napi adag 500 mg (adagonként 2 kapszula). 3 napig szedje;
• Az erythema migrans megszüntetésére a kapszulákat naponta egyszer kell bevenni 5 napig. Ebben az esetben az első napon az adag 1 g (4 kapszula), 2-5 nap alatt pedig 500 mg (2 kapszula).
• STD-k kezelésére: egyszeri 1 g-os adag (4 kapszula).

Ha kihagy egy gyógyszer bevételét, a kihagyott kapszulát a lehető leggyorsabban be kell vennie, és az összes további adagot 24 óránként kell bevennie.

[ 8 ]

Terhesség Azimeda alatt történő alkalmazás

Mivel nincs információ az Azimed terhesség vagy szoptatás alatti szedésének biztonságosságáról, csak olyan esetekben szabad felírni, amikor a nő számára a valószínűsíthető előny nagyobb, mint a baba vagy a magzat szövődményeinek kockázata.

Ellenjavallatok

A kontraindikációk közé tartozik a gyógyszer hatóanyagával vagy más elemeivel szembeni intolerancia, valamint más ketolid és makrolid antibiotikumok. Tilos a gyógyszert kapszula formájában felírni 45 kg-nál kisebb testsúlyú gyermekeknek.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Mellékhatások Azimeda

Az azitromicint gyakran jól tolerálják a betegek, de bizonyos esetekben a következő mellékhatások jelentkezhetnek a szedése során:

• reakciók a szív- és érrendszerből: előfordultak aritmia esetek, például pirouette (ez magában foglalja a kamrai tachycardiát is), palpitáció és csökkent vérnyomás;
• gyomor-bélrendszeri megnyilvánulások: hasmenés, puffadás, hányinger, a nyelv színének megváltozása, hasi fájdalom, emésztési zavarok, székrekedés és hányás, valamint hasnyálmirigy-gyulladás, gasztritisz és pszeudomembranosus vastagbélgyulladás kialakulása;
• a hepatobiliáris rendszer szervei: hepatitisz kialakulása (valamint nekrotikus és fulmináns formái), intrahepatikus kolesztázis és veseelégtelenség (esetenként halálhoz vezethet), valamint a májműködés zavarai;
• neurológiai rendellenességek: paresztézia, görcsök, fejfájás és szédülés megjelenése. Ezenkívül hypoesthesia, ageusia és dysgeusia, parosmia, myasthenia gravis és anosmia kialakulása. Ájulás, pszichomotoros izgatottság, valamint álmosság vagy éppen ellenkezőleg, álmatlanság érzése figyelhető meg;
• mentális zavarok: agresszió, idegesség, szorongás vagy szorongásos izgatottság érzése;
• a vesztibuláris apparátus és a hallószervek reakciói: gyógyítható süketség, szédülés és fülzúgás;
• látászavarok: látáskárosodás;
• a nyirok- és vérképző rendszer reakciói: hemolitikus anémia, valamint leuko-, trombocito- vagy neutropenia kialakulása;
• bőr alatti szövetek és bőr: viszketés, fényérzékenység és kiütések, urticaria, Lyell-szindróma vagy Stevens-Johnson-szindróma, erythema multiforme vagy Quincke ödéma kialakulása;
• a kötőszövetek és a mozgásszervi szervek megnyilvánulásai: ízületi fájdalom kialakulása;
• húgyúti szervek: akut veseelégtelenség vagy tubulointerstitialis nephritis kialakulása;
• invazív vagy fertőző betegségek: candidiasis megjelenése (szájban is), hüvelyi fertőzés;
• allergiás rendellenességek: anafilaxiás reakciók, túlérzékenység;
• általános reakciók: étvágytalanság, aszténia, súlyos fáradtság, fájdalom a szegycsontban, rossz közérzet és duzzanat kialakulása;
• a laboratóriumi vizsgálati eredmények változásai: eozinofília vagy limfocitopénia kialakulása, a kreatinin-, AST-, ALT- és bilirubinszint emelkedése, a vér bikarbonátszintjének csökkenése, a QT-intervallum megnyúlása az EKG-n és a káliumszint változásai.

[ 7 ]

Overdose

A túladagolás a szokásos gyógyszeradagok bevétele után jelentkező mellékhatásokhoz hasonló rendellenességek kialakulásához vezethet.

A rendellenességek kiküszöbölése érdekében aktív szenet kell bevenni, és tüneti kezelést kell végezni a létfontosságú szervek működésének támogatására.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Az azitromicint óvatosan kell alkalmazni más, a QT-intervallumot megnyújtó gyógyszerek egyidejű alkalmazása esetén.

A gyógyszer és az antacidok kölcsönhatásának vizsgálata során nem észleltek változást a biohasznosulásában, bár a plazma csúcskoncentrációja körülbelül 25%-kal csökkent. Ennek eredményeként ajánlott az azitromicint az antacidok bevétele előtt (1 órával) vagy után (2 órával) bevenni.

Az ergot-származékok azitromicinnel kombinálva elméletileg ergotizmust okozhatnak.

A rokon makrolidok egyes képviselői befolyásolják a ciklosporin anyagcseréjének folyamatát. Mivel az Azimed és a ciklosporin együttes alkalmazása esetén a lehetséges kölcsönhatásokra vonatkozó klinikai és farmakokinetikai vizsgálatokat nem végeztek, a gyógyszerek együttes alkalmazásának felírása előtt gondosan értékelni kell a klinikai képet. Ha a kombinált terápia indokoltnak tekinthető, a ciklosporin indikátorait a kezelés során gondosan ellenőrizni kell, és ennek megfelelően módosítani az adagot.

Az azitromicin nem befolyásolja a warfarin egyszeri dózisának (15 mg) antikoaguláns tulajdonságait, bár bizonyítékok vannak ezen tulajdonságok fokozódására kumarin antikoagulánsok (orális) és azitromicin egyidejű alkalmazásával. A hatás okát nem sikerült megállapítani, de ezt a tényt figyelembe kell venni. Ezért ajánlott a protagonista index folyamatos monitorozása az ezekkel a szerekkel kezelt egyéneknél.

Egyes betegeknél az egyes makrolid antibiotikumok befolyásolhatják a digoxin bélbeli anyagcseréjét. Ezért az azitromicin és ennek a gyógyszernek a kombinálásakor figyelembe kell venni a digoxin szintjének lehetséges emelkedését, és a kezelés során figyelemmel kell kísérni annak változásait.

Nincs információ az azitromicin és a terfenadin nevű anyag kölcsönhatásáról. Ezen gyógyszerek egyidejű alkalmazását óvatosan kell végezni.

A teofillinnel való együttes alkalmazás nem változtatja meg az anyag farmakokinetikai jellemzőit. Azonban a teofillin és más makrolidok együttes alkalmazása bizonyos esetekben a szérumszint emelkedését okozhatja.

Egyszeri 1000 mg-os zidovudin dózis 600 vagy 1200 mg-os azitromicin többszöri dózisával kombinálva nem változtatja meg a zidovudin plazma farmakokinetikáját, sem a (glükuronid bomlástermékekkel együtt) vizelettel történő kiválasztását. Az azitromicin azonban növeli a foszforilált zidovudin (a perifériás véráramban lévő mononukleáris sejtekben található, gyógyászatilag aktív bomlástermék) szintjét.

A gyógyszer rifabutinnal történő együttes alkalmazása nem befolyásolja plazma paramétereiket. Az ilyen kombináció eredményeként neutropénia alakulhat ki (bár ebben az esetben az ok valószínűleg a rifabutin bevitele, mivel nem volt lehetséges összefüggésbe hozni a rendellenesség kialakulását az anyag azitromicinnel kombinált bevitelével).

A szérum azitromicin szintje a nelfinavir adagolásával emelkedik. Nelfinavirral kombinálva nem szükséges az adag módosítása, de a beteget monitorozni kell az azitromicinnel összefüggő mellékhatások szempontjából.

[ 9 ]

Tárolási feltételek

Az Azimed-et kisgyermekek elől elzárva kell tartani. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 25°C-ot.

[ 10 ]

Szavatossági idő

Az Azimed a gyógyszer felszabadulásának dátumától számított 3 évig használható.