Azidotimidin

Az azidotimidin aktívan hat a retrovírusokra (beleértve a HIV-fertőzést is).

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Jelzések Azidotimidin

HIV-fertőzés kezelésére használják gyermekeknél és felnőtteknél (komplex terápia más antiretrovirális gyógyszerekkel).

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Kiadási űrlap

Kapszulákban kapható. 10 kapszula buborékfóliában, 10 buborékfólia csík külön csomagolásban. 100 kapszula üvegben vagy üvegben; egy csomagban - 1 üveg/üveg. 200 darab üvegben vagy üvegben; külön csomagban - 1 üveg/üveg.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Gyógyszerhatástani

A gyógyszert a sejten belül a sejtes TK, a timidilát-kináz, és ezzel együtt egy nem specifikus kináz foszforilálja. Ennek eredményeként bizonyos foszfátvegyületek (mono-, di- és tri-) képződnek. A zidovudin-trifoszfát anyag behatol a provírus szerkezetébe, és megakadályozza a vírus DNS-láncának további növekedését. Ennek eredményeként a vírus DNS-részeinek kötődése lehetetlenné válik. A gyógyszer hozzájárul a T4-sejtek számának növeléséhez a szervezetben.

A zidovudin hatékony a 4-es típusú herpeszvírusok, valamint a hepatitis B in vitro tesztek ellen. Azonban, ha AIDS-ben vagy hepatitis B-ben szenvedő betegeknél monoterápiában alkalmazzák, nem gátolja jelentősen a hepatitis B vírusreplikációját.

In vitro kimutatták, hogy az anyag kis koncentrációban lelassíthatja a legtöbb enterobaktérium-törzs aktivitását (ez magában foglalja a különböző típusú szalmonella, shigella, klebsiella, citrobacter és enterobacter törzseket), és ezzel együtt az E. colit is (de figyelembe kell venni, hogy a mikrobák gyorsan rezisztenciát szereznek a zidovudinnal szemben).

Az in vitro vizsgálatok nem mutatták ki az anyag Pseudomonas aeruginosa elleni aktivitását. A gyógyszer nagy koncentrációban (1,9 μg/ml) gátolja a bélrendszeri lambliákat, de más protozoákra nincs hatással.

[ 13 ], [ 14 ]

Farmakokinetikája

Az anyag biohasznosulása 60–70%.

A gyógyszer behatol a vér-agy gáton (BBB). A cerebrospinális folyadékban a koncentrációindex eléri a plazmaértékek 50%-át. Májban metabolizálódik.

A kiválasztás a veséken keresztül történik - a gyógyszer körülbelül 30%-a változatlan formában, további 50+%-a pedig glükuronidok formájában ürül ki.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Adagolás és beadás

Szájon át történő alkalmazás. Felnőtteknél a kezdeti adag 200 mg gyógyszer naponta 6-szor. A legmegfelelőbb napi adagot egyénileg választják ki, 500-1500 mg között változhat.

Gyermekek esetében: az átlagos adag 150-180 mg/ ^m² 6 óránként (naponta négyszer). Az adagokat a testsúlyt és a magasságot figyelembe vevő speciális táblázatok szerint számítják ki újra. Ezt legalább 2 havonta egyszer meg kell tenni.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ]

Terhesség Azidotimidin alatt történő alkalmazás

A gyógyszer terhesség alatt is alkalmazható, de csak akkor, ha a szedéséből származó előny nagyobb, mint a magzati szövődmények valószínűsége.

Az azidotimidin szedésének ideje alatt a szoptatást abba kell hagyni.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység jelenléte;
• leukopénia (neutrofilszám <750/mm3 ⁾, trombocitopénia (vérlemezkeszám <2000/μl) és vérszegénység (hemoglobinszint <7,5 g/dl);
• máj- vagy veseelégtelenség.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Mellékhatások Azidotimidin

A gyógyszer használata bizonyos mellékhatások kialakulását okozhatja:

• vérszegénység, neutro- vagy leukopénia kialakulása;
• fejfájás megjelenése, álmosság érzése, paresztézia, súlyos fáradtság, aszténia, myalgia cardialgiával, valamint ízlelőbimbók zavara;
• hasmenés, hányás, puffadás és hányinger előfordulása, valamint gastralgia vagy hasnyálmirigy-gyulladás és étvágytalanság kialakulása;
• másodlagos fertőzés előfordulása és láz kialakulása;
• köhögés, álmatlanság, hidegrázás, fokozott vizelési gyakoriság, depresszió kialakulása;
• diszpepsziás megnyilvánulások vagy hiperkreatininémia kialakulása, valamint a máj transzaminázok és amiláz aktivitásának növekedése a szérumban.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Overdose

Túladagolás esetén a fent említett mellékhatások súlyosbodnak.

A rendellenességek kiküszöbölésére gyomormosás, aktív szén bevitele, tüneti kezelés és folyamatos hemodialízis szükséges.

[ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A paracetamol növeli a neutropenia előfordulását, mivel ez az anyag gátolja a zidovudin metabolizmusát (mindkét gyógyszer glükuronidáción megy keresztül).

A májban található mikroszómák oxidatív folyamatainak inhibitorai (köztük a morfin oxazepámmal, kodeinnel, ASA-val és klofibráttal, valamint az indometacin cimetidinnel) növelik a zidovudin plazmaszintjét.

A nefrotoxikus tulajdonságokkal rendelkező gyógyszerek, valamint a csontvelő működését elnyomó gyógyszerek (például amfotericin, vinblasztin ganciklovirral és pentamidinnel, valamint vinkrisztin) növelik a zidovudin toxikus hatásának valószínűségét.

A tubuláris szekréciót gátló gyógyszerek meghosszabbítják a zidovudin felezési idejét.

A zidovudin növeli a flukonazol szintjét a szervezetben.

Más HIV-vírus elleni gyógyszerekkel (különösen lamivudinnal) kombinálva szinergikus hatás lép fel a HIV-fertőzés sejtkultúrában történő replikációjával kapcsolatban.

A ribavirin gátolja a zidovudin foszforilációját trifoszfáttá, ezért ezek a gyógyszerek nem alkalmazhatók kombinációban.

A sztavudin antagonista tulajdonságokkal rendelkezik, ha a zidovudinnal alkotott mólértékei 20:1 arányúak. Ezért a sztavudinnal való kombináció tilos.

[ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Tárolási feltételek

Az azidotimidint fénytől és nedvességtől védett helyen, gyermekek elől elzárva kell tárolni. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 25°C-ot.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]

Szavatossági idő

Az azidotimidin a kapszulák gyártásának dátumától számított 24 hónapig használható.

[ 51 ], [ 52 ]