A cikk orvosi szakértője
Új kiadványok
Gyógyszerek
Azathioprin
Utolsó ellenőrzés: 23.04.2024
Minden iLive-tartalmat orvosi szempontból felülvizsgáltak vagy tényszerűen ellenőriznek, hogy a lehető legtöbb tényszerű pontosságot biztosítsák.
Szigorú beszerzési iránymutatásunk van, és csak a jó hírű média oldalakhoz, az akadémiai kutatóintézetekhez és, ha lehetséges, orvosilag felülvizsgált tanulmányokhoz kapcsolódik. Ne feledje, hogy a zárójelben ([1], [2] stb.) Szereplő számok ezekre a tanulmányokra kattintható linkek.
Ha úgy érzi, hogy a tartalom bármely pontatlan, elavult vagy más módon megkérdőjelezhető, jelölje ki, és nyomja meg a Ctrl + Enter billentyűt.
Két fő purin analóg - a 6-merkaptopurin és az azatioprin - létezik, de a klinikai gyakorlatban jelenleg csak az utóbbit alkalmazzák.
A 6-merkaptopurin a hipoxantin analógja, amelyben a 6-OH csoportot tiolcsoport helyettesíti. Azazatioprin viszont olyan molekulát jelent, amely eltér a 6-merkapto-purin-származéktól az imidazol-gyűrű S-pozícióba való felvételével. A 6-merkaptopurinnal összehasonlítva az azatioprin jobban felszívódik, ha szájon át alkalmazzák, és hosszabb ideig tart. Azatioprin metabolizálódik a szervezetben a vörösvértestek és a máj a kialakulását biológiailag aktív molekulák (6-tioguanin és 6-tioinozinovoy savak) a vesén keresztül ürül.
[A kezelés taktika
Az azatioprinre kifejtett akut túlérzékenységi reakció megszüntetésével a kezelést az első héten 25-50 mg-os napi próba-dózissal kell elkezdeni.
Ezután a dózist napi 0,5 mg / kg-mal növeljük 4-ről hetente. Az optimális dózis napi 1-3 mg / kg. A kezelés kezdetén rendszeres vérvizsgálatot kell végezni (a vérlemezkék számának meghatározásával) rendszeres időközönként (1 hétente), és stabil dózis elérésekor a laboratóriumi kontrollt 6-8 héten belül kell elvégezni. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy az azatioprin hatása a terápia megkezdésétől számított legkorábban 5 12 hónapig kezdődik. Az azatioprin dózisának jelentős csökkenése (50-75%) az allopurinol-kezelésben részesülő vagy veseelégtelenségben szenvedő betegeknél.
Általános jellemzők
A hatásmechanizmusról az azatioprin az "antimetabolitok" nevű anyagcsoportra utal. Képes arra, hogy "hamis bázisként" és DNS-molekulaként szerepeljen, és így sérti annak replikációját. Az azatioprin olyan fázis-specifikus gyógyszernek tekinthető, amely a növekedés adott fázisában lévő sejteket érinti, főként a G-fázisban. Nagyobb dózisokban az azatioprin meggátolja az RNS és a fehérje szintézisét a G1 és G2 fázisokban. Az alkilezőszerekkel ellentétben az azatioprinnek nincs citotoxikus, hanem citosztatikus aktivitása.
Az azatioprin hatásmechanizmusa
Az azatioprin okozza a perifériás T- és B-lymphopeniát, nagy dózisokban csökkenti a T-segédek szintjét, hosszú távú alkalmazásával csökkenti az antitestek szintézisét. Mivel azonban a T-szuppresszorok különösen érzékenyek az azatioprin hatására, az alacsony dózisú készítmények hátterében az antitestek szintézise némileg növekedhet. Az azathioprint az EK-sejtek és a K-sejtek aktivitásának gátlása jellemzi, amelyek a természetes és antitestfüggő sejtes citotoxicitás kifejlődésében szerepet játszanak.
Klinikai alkalmazás
Megerősítették az azatioprin hatásosságát 1,25-3 mg / ttkg / nap dózisban az RA-ban, és számos ellenőrzött vizsgálatot. Általában klinikai hatásosságát azatioprin rheumatoid arthritis összehasonlítható a ciklofoszfamid, a parenterálisan beadott arany készítmények, D-penicillamin és a malária elleni gyógyszerek. Feltételezzük, hogy a rheumatoid arthritis azatioprin kell alkalmazni idős betegek egy kiviteli alakja a start emlékeztető polymyalgia rheumatica, ha szükséges steroidsberegayuschy hatást.
A szisztémás lupus erythematosus, szerint a rövid távú utánkövetés (1-2 év), jelentős különbségek a klinikai hatékonyságot a csoportok között a kezelt betegek glükokortikoid önmagában vagy kombinációban glükokortikoidok azatioprin nem figyelhető meg. De értékelése A kezelés eredményeit a 5-15 év azt találtuk, hogy a kombinált terápia vannak bizonyos előnyei, hogy megkötik és progressziójának lassítására vesekárosodás, csökkenti az exacerbációk száma és a lehetőségét, hogy egy alacsonyabb fenntartó adag glükokortikoidok. Azonban, kapó betegeknél azatioprint, jelentősen növeli a gyakorisága a különböző mellékhatások, beleértve a fertőzéses szövődmények (különösen a Herpes zoster), petefészek-elégtelenség, leukopenia, májkárosodás, fokozott a daganatok.
A idiopátiás gyulladásos miopátiák az általánosan használt dózis azatioprin (2-3 mg / kg / nap) felel meg körülbelül egyharmada rezisztens betegeknél a glükokortikoidok és a steroidsberegayuschee hatást megjegyezte az esetek felében, ami valamivel rosszabb, mint a metotrexát. Az azatioprin kezelésének maximális klinikai és laboratóriumi hatása csak 6-9 hónap után következik be. A gyógyszer fenntartó dózisa 50 mg / nap.
A kis kontrollált vizsgálatok eredményei azt mutatják, hogy az azatioprin hatása a pikkelysömöres arthritisben, a Reiter-szindrómában, a Behcet-kórban.
Figyelem!
Az információk észlelésének egyszerűsítése érdekében a gyógyszer "Azathioprin" gyógyszerre vonatkozó utasítását a gyógyszer orvosi használatára vonatkozó hivatalos utasítások alapján külön formában lefordítják és bemutatják. Használat előtt olvassa el a gyógyszerhez közvetlenül hozzárendelt megjegyzést.
A tájékoztatás tájékoztató jellegű, és nem vezet az öngyógyításhoz. Ennek a gyógyszernek a szükségességét, a kezelés rendjét, módszereit és a gyógyszer adagját kizárólag a kezelőorvos határozza meg. Az öngyógyítás veszélyes az egészségére.