Atenolol

Az atenolol egy béta-adrenoblokkolók osztályába tartozó gyógyszer. Különböző szív- és érrendszeri állapotok, többek között magas vérnyomás (hipertónia), angina (mellkasi fájdalom) és bizonyos típusú aritmiák (szívritmuszavarok) kezelésére használják.

Az atenolol blokkolja a szívben található béta-1 adrenerg receptorokat, ami a következő hatásokat eredményezi:

• Pulzusszám csökkentése: Az atenolol csökkenti a szív stimulációját, ami segít csökkenteni a pulzusszámot.
• Vérnyomáscsökkentés: Az atenolol a szívverés erősségének és gyakoriságának csökkentésével segít csökkenteni a vérnyomást.
• A szív oxigénigényének csökkentése: Ez különösen hasznos angina pectoris kezelésében, mivel csökkenti a mellkasi fájdalom kockázatát.

Jelzések Atenolol

1. Hipertónia (artériás hipertónia): Az atenololt magas vérnyomásban szenvedő betegek vérnyomásának csökkentésére alkalmazzák.
2. Angina: Ezt az állapotot a mellkasi fájdalom vagy kellemetlen érzés jellemzi, amelyet a szívizom elégtelen vérellátása okoz. Az atenolol segíthet csökkenteni az anginás rohamok gyakoriságát és erősségét.
3. Szívelégtelenség: Az atenolol kiegészítő gyógyszerként alkalmazható a szívműködés javítására és a szívelégtelenség tüneteinek csökkentésére.
4. Miokardiális infarktus profilaxisa: A miokardiális infarktus magas kockázatának kitett vagy korábbi infarktuson átesett betegeknél az atenolol alkalmazható a visszatérő kardiovaszkuláris szövődmények megelőzésére.
5. Tachycardia: Az atenolol alkalmazható a pulzusszám csökkentésére, ha a pulzusszám felgyorsul.
6. Migrén profilaxis: Egyes betegeknél az atenolol profilaktikus szerként alkalmazható a migrénes rohamok gyakoriságának és súlyosságának csökkentésére.

Kiadási űrlap

1. Szájon át szedhető tabletták:

   • A leggyakoribb kiadási forma.
   • A tabletták általában 25 mg, 50 mg vagy 100 mg atenololt tartalmaznak.
   • A tabletták lehetnek normál vagy hosszan tartó hatásúak.

2. Bevonatos tabletták:

   • A bevonatos tabletták segítenek megelőzni a gyomorirritációt, és biztosítják a hatóanyag tartósabb felszabadulását a szervezetben.

Gyógyszerhatástani

1. Szelektivitás a béta-1 adrenoreceptorokra:

   • Az atenolol egy szelektív béta-1-adrenoreceptor-blokkoló. Ez azt jelenti, hogy elsősorban a béta-1 receptorokat blokkolja, amelyek túlnyomórészt a szívben találhatók.
   • A béta-1-adrenoreceptorok blokkolása csökkenti a szívizom stimulációját, ami a pulzusszám és a szívösszehúzódás erejének csökkenéséhez vezet.

2. Csökkent szívterhelés:

   • A béta-1-adrenoreceptorok blokkolása a szív oxigén- és energiaigényének csökkenéséhez vezet a perctérfogat és a vérnyomás csökkentésével.
   • Különösen hasznos a magas vérnyomás és a szívbetegség kezelésében, mivel csökkenti a szív terhelését.

3. Csökkent nyomás az artériákban:

   • Az atenolol a vérnyomást a szív perctérfogatának csökkentésével és a perifériás érrendszeri ellenállás mérséklésével csökkenti.
   • Ez a mechanizmus segít szabályozni a vérnyomást és csökkenti a szív- és érrendszeri szövődmények kockázatát.

4. Hosszan tartó hatás:

   • Az atenolol tartós hatással rendelkezik, ami lehetővé teszi, hogy napi egyszeri adagban alkalmazzák.

5. Antiaritmiás hatás:

   • A béta-1-adrenoreceptorok blokkolása megelőzheti az aritmiákat a szív automatizmusának és az ingerületvezetésnek a szívben való csökkentésével.

Farmakokinetikája

Abszorpció

• Biohasznosulás: Az atenolol orális biohasznosulása viszonylag alacsony, körülbelül 40-50%, ami gyenge lipofilitásának és lipidmembránokon keresztüli alacsony permeabilitásának köszönhető.
• Orális adagolás után a maximális plazmakoncentráció eléréséhez szükséges idő körülbelül 2-4 óra.

Elosztás

• Az atenolol eloszlási térfogata viszonylag kicsi, ami a véráramon kívüli korlátozott eloszlására utal. Ezt hidrofil jellege magyarázza.
• Az atenolol rosszul hatol át a vér-agy gáton, így központi idegrendszeri mellékhatásai enyhébbek, mint néhány más béta-blokkolóé.

Anyagcsere

• Az atenolol nagyon kis mértékben metabolizálódik, és nagyrészt változatlan formában ürül ki.
• Emiatt az atenolol hatása kiszámíthatóbb, mint a béta-blokkolóké, amelyek nagymértékben metabolizálódnak a májban, különösen egyidejű májbetegség esetén.

Kiválasztás

• Az atenolol kiválasztásának fő útja a vesék, az adag körülbelül 85-100%-a változatlan formában ürül ki a veséken keresztül. Emiatt veseműködési zavar esetén az adag módosítása szükséges.
• Az atenolol eliminációs felezési ideje egészséges egyéneknél körülbelül 6-7 óra, de a vesefunkció csökkenésével ez az érték megnőhet.

Adagolás és beadás

Alkalmazási módszer

• Az atenololt szájon át, általában naponta egyszer kell bevenni.
• A tablettákat egészben, szétrágás vagy összetörés nélkül, elegendő vízzel kell lenyelni. Étellel vagy anélkül is bevehető, de a legjobb, ha a gyógyszert minden nap ugyanabban az időben veszi be, hogy a gyógyszer vérszintje egyenletes maradjon.

Adagolás

Felnőtteknek

• Hipertónia: A kezdő adag általában napi egyszer 50 mg. A kezelésre adott választól függően az adag napi egyszer 100 mg-ra emelhető.
• Angina pectoris: A standard adag 50-100 mg naponta egyszer.
• Migrén megelőzése és szívlebegés kezelése: Az adagolás változhat, de általában napi egyszer 50 mg-mal kezdődik.

Idős betegek számára

• A vesefunkciótól és az általános egészségi állapottól függően szükség lehet az adag csökkentésére.

Gyermekeknek

• Az atenolol gyermekeknél történő alkalmazását szigorúan orvosnak kell ellenőriznie, és az adagolás az adott esettől és a gyermek állapotától függ.

Különleges utasítások

• A kezelés hatékonyságának és biztonságosságának felmérése érdekében rendszeresen ellenőrizni kell a vérnyomást és a pulzusszámot.
• Az atenolol szedését nem szabad hirtelen abbahagyni, mivel ez az állapot rosszabbodásához vezethet. A kezelési rend bármilyen megváltoztatását meg kell beszélni orvosával.
• Az asztmában vagy más hörgőbetegségben szenvedő betegeknek rendkívül óvatosan kell alkalmazniuk az atenololt, mivel a béta-blokkolók hörgőgörcsöt okozhatnak.

Terhesség Atenolol alatt történő alkalmazás

Az atenolol terhesség alatti alkalmazása ellenjavallt lehet a magzati egészségre gyakorolt potenciális kockázat miatt. Az atenolol a béta-blokkolók csoportjába tartozik, és negatív hatással lehet a magzati fejlődésre, különösen hosszan tartó és/vagy túlzott használat esetén.

Ellenjavallatok

1. Bradycardia:

   • Az atenolol a szívverés további lassulását okozhatja, ami veszélyes a már meglévő bradikardiában (lassú szívverés) szenvedő betegeknél.

2. II. vagy III. fokú AV-blokk (pacemaker nélkül):

   • Az atenolol fokozhatja a blokádot, ami jelentős szívizom-ingerületvezetési zavart eredményezhet.

3. Dekompenzált szívelégtelenség:

   • Az atenolol alkalmazása súlyosbíthatja az instabil vagy dekompenzált szívelégtelenségben szenvedő betegek állapotát, mivel a béta-blokkolók csökkentik a szívösszehúzódások erősségét és gyakoriságát.

4. Sokk, beleértve a kardiogén sokkot is:

   • Sokkos állapotokban, ahol a pulzusszám erősségének fenntartása fontos, az atenolol alkalmazása kontraproduktív lehet.

5. Súlyos hörgőasztma vagy krónikus obstruktív tüdőbetegség (COPD):

   • Az atenolol hörgőszűkületet (a légutak szűkületét) okozhat, ami különösen veszélyes a tüdőbetegségben szenvedők számára.

6. A perifériás artériás betegség súlyos formái:

   • Az atenolol súlyosbíthatja a tüneteket, például a lábfájdalmat és a végtagok hidegségét a csökkent véráramlás miatt.

7. Metabolic acidosis:

   • Az atenolol alkalmazása súlyosbíthatja azt az állapotot, amelyben a vér savszintje megemelkedik.

8. Hipotónia (alacsony vérnyomás):

   • Az atenolol alkalmazása ezenkívül csökkentheti a vérnyomást, ami veszélyes a hipotenzív betegek számára.

9. Diabetes mellitus:

   • Az atenolol elfedheti a hipoglikémia (alacsony vércukorszint) tüneteit, ami különösen fontos a cukorbetegeknél.

Mellékhatások Atenolol

1. Álmosság és fáradtság: Sok beteg álmosságot, fáradtságot vagy általános gyengeséget tapasztalhat az atenolol szedése alatt.
2. Hideg végtagok: Egyeseknél hidegérzet jelentkezhet a kezekben és a lábakban az erek összehúzódása miatt.
3. Száraz torok vagy orr: Száraz torok vagy orr előfordulhat.
4. Csökkent szexuális vágy: Az atenolol szedése alatt egyes betegeknél csökkent szexuális vágy vagy merevedési zavar léphet fel.
5. Bradycardia: Ez egy olyan állapot, amelyben a pulzusszám alacsonyabb értékekre csökken, ami fáradtságérzetet vagy szédülést okozhat.
6. Fejfájás: Egyes betegek fejfájást vagy szédülést tapasztalhatnak.
7. Nem specifikus panaszok: Ezek közé tartoznak a homályos tünetek, mint például a hányinger, hasi fájdalom vagy általános rossz közérzet.
8. Vérnyomáscsökkenés: Atenolol alkalmazása során vérnyomáscsökkenés léphet fel, ami szédülést vagy gyengeségérzetet okozhat.
9. Specifikus mellékhatások: Ide tartozik a hörgőgörcs (asztmás betegek légzésfunkciójának romlása), a hipoglikémia elfedése (a cukorbetegek alacsony vércukorszintjének tüneteinek elfedése), az allergénekkel szembeni fokozott reakció és mások.

Overdose

1. Szív- és érrendszeri szövődmények:

   • Az atenolol-túladagolás egyik fő hatása a pulzusszám és a vérnyomás veszélyes szintre történő csökkenése.
   • Ez súlyos keringési problémákhoz vezethet, beleértve a hipotenziót, a bradycardiát és akár a sokkot is.

2. Központi idegrendszeri (KIR) depresszió:

   • Az atenolol túladagolása álmosságot, ájulást, szédülést, a külső ingerekre adott csökkent reakciót, sőt kómát is okozhat.
   • Ez annak köszönhető, hogy képes gátolni a központi idegrendszer aktivitását.

3. Légzési zavarok:

   • A központi idegrendszer túlzott depressziója csökkent légzésszámhoz, sőt légzésleálláshoz is vezethet.

4. Anyagcserezavarok:

   • Az atenolol túladagolása anyagcserezavarokat okozhat, például hiperglikémiát (emelkedett vércukorszint) és hipokalémiát (csökkent káliumszint a vérben).

5. Egyéb nemkívánatos hatások:

   • Az atenolol-túladagolás egyéb lehetséges hatásai közé tartozik a hideg végtagok, izzadás, súlygyarapodás és a csökkent potencia.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Egyéb vérnyomáscsökkentő gyógyszerek: Az atenolol más vérnyomáscsökkentő gyógyszerekkel, például diuretikumokkal, angiotenzin-konvertáló enzim inhibitorokkal (ACE-gátlókkal) vagy kalcium antagonistákkal történő együttes alkalmazása fokozott vérnyomáscsökkentő hatást és a vérnyomáscsökkentő reakciók, például szédülés és ájulás kockázatát eredményezheti.
2. Szimpatomimetikumok: Az atenolol és a szimpatomimetikumok, például az adrenalin vagy az albuterol egyidejű alkalmazása csökkentheti azok hatékonyságát a béta-adrenoreceptorok blokkolása miatt.
3. Szívritmus-csökkentő gyógyszerek: Az atenolol fokozhatja más gyógyszerek, például az amidaron vagy a digoxin szívritmusra gyakorolt depresszív hatását, ami csökkentheti a pulzusszámot és fokozhatja az antiaritmiás hatásokat.
4. Antidepresszánsok és szorongásoldók: Az atenolol fokozhatja bizonyos gyógyszerek, például a benzodiazepinek és a triciklikus antidepresszánsok nyugtató hatását, ami fokozott álmosságot és csökkent pszichomotoros aktivitást okozhat.
5. Inzulin és hipoglikémiás gyógyszerek: Az atenolol elfedheti a hipoglikémia tüneteit és csökkentheti azok előfordulását, ami késleltetheti a hipoglikémiás állapotok diagnózisát cukorbetegségben szenvedő betegeknél.