Anastrozol

Az anasztrozol (Anastrozol) az aromatáz inhibitorok osztályába tartozó gyógyszer. Onkológiában alkalmazzák, különösen a posztmenopauzás nők emlőrákjának kezelésében.

Az emlőrák érzékeny lehet az ösztrogénre, egy női nemi hormonra, amely serkentheti a rákos sejtek növekedését. Az anasztrozol úgy fejti ki hatását, hogy blokkolja az aromatáz enzimáz működését, amely az androgéneket (férfi nemi hormonokat) ösztrogénné alakítja azokban a szövetekben, például a zsírszövetben, amelyeket nem értek a hormon. Ez csökkenti az ösztrogénszintet a női szervezetben, ami lassíthatja az ösztrogénre érzékeny rákos sejtek növekedését és terjedését.

Az anasztrozolt általában tabletta formájában, naponta egyszer kell bevenni. Az alkalmazást és az adagolást az orvos határozza meg a beteg konkrét helyzetétől és az emlőrák jellegétől függően.

Fontos megjegyezni, hogy az anasztrozol mellékhatásokat okozhat, többek között izomfájdalmat, fáradtságot, fejfájást, magas vérnyomást, bőrpírt és egyéb tüneteket. A betegeknek meg kell beszélniük orvosukkal a mellékhatásokat, és a kezelés során rendszeres orvosi ellenőrzést kell biztosítaniuk.

Jelzések Anastrozol

1. Hormonérzékeny emlőrák: Az anasztrozolt a posztmenopauzában lévő nők hormonfüggő emlőrákjának átfogó kezelésének részeként alkalmazzák.
2. Kiújulás megelőzése: Emlődaganat sebészeti eltávolítása (mammektómia) után egyes betegeknél az anasztrozol alkalmazható a rák kiújulásának kockázatának csökkentésére.
3. Emlőrák megelőzése magas kockázatú nőknél: Bizonyos esetekben az anasztrozol ajánlott lehet az emlőrák kialakulásának magas kockázatú nők számára az emlőrák kialakulásának valószínűségének csökkentése érdekében.

Kiadási űrlap

Bevonatos tabletták: Az anasztrozol leggyakrabban 1 mg-os szájon át szedhető tabletták formájában kapható. Ez a standard adag, amelyet az emlőrák antihormonális terápiájának részeként napi alkalmazásra alkalmaznak.

Gyógyszerhatástani

1. Aromatáz gátlás: Az anasztrozol fő hatása az aromatáz enzim gátlása, amely az androgének (például a tesztoszteron) ösztrogénekké alakításáért felelős. Ez a vér ösztrogénszintjének csökkenéséhez vezet.
2. Az ösztrogénszint csökkentése: Az aromatáz gátlásával az anasztrozol csökkenti a szervezetben keringő ösztrogén szintjét. Ez különösen hasznos azokban az esetekben, amikor a megemelkedett ösztrogénszint bizonyos betegségek vagy szövődmények, például emlőrák vagy ösztrogénfüggő daganatok okozója lehet.
3. Onkológiai alkalmazás: Az anasztrozolt széles körben alkalmazzák emlőrák kezelésében posztmenopauzás nőknél, különösen azoknál a betegeknél, akiknek a daganata ösztrogénreceptor-pozitív.
4. Nőgyógyászati alkalmazás: Az anasztrozolt néha bizonyos, hiperösztrogéniával vagy magas ösztrogénszinttel összefüggő nőgyógyászati állapotok kezelésére használják.
5. Sportfelhasználás: Az anasztrozolt néha sportorvoslásban használják a férfiak ösztrogénszintjének csökkentésére, különösen anabolikus szteroidok használata esetén, ami a szervezet ösztrogénszintjének növekedéséhez vezethet.
6. Mellékhatások: Bár az anasztrozol általában jól tolerálható, mellékhatásokat okozhat, mint például fejfájás, magas vérnyomás, izomfájdalom, ízületi fájdalom, csontfájdalom és rossz csontegészség (különösen a menopauza utáni nőknél).

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: Az anasztrozol orális alkalmazás után gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. Általában naponta tabletta formájában kell bevenni.
2. Eloszlás: Az anasztrozol nagy affinitással rendelkezik a vérplazmafehérjékhez (kb. 40%), különösen az albuminhoz. Jól behatol a test szöveteibe, beleértve az emlődaganatokat is.
3. Metabolizmus: Az anasztrozol a májban metabolizálódik aktív metabolitokká, köztük hidroxi-anasztrozollá és triazol-anasztrozollá. Az anyagcsere fő útja az aromás gyűrű hidroxilációja.
4. Kiválasztás: Az anasztrozol és metabolitjainak fő kiválasztási mechanizmusa a vesén keresztüli kiválasztás, főként metabolitok formájában. A dózis körülbelül 10%-a változatlan formában ürül a vizelettel.
5. Felezési idő: Az anasztrozol felezési ideje a plazmából körülbelül 50 óra. Ez azt jelenti, hogy a szervezetben a koncentrációja a bevételt követően körülbelül 50 óra elteltével a felére csökken.

Adagolás és beadás

Alkalmazási módszer

Az anasztrozolt szájon át kell bevenni, az étkezéstől függetlenül. A tablettát minden nap ugyanabban az időben ajánlott bevenni, hogy a hatóanyag koncentrációja a vérben stabil maradjon.

• A tablettákat egészben kell lenyelni, elegendő vizet inni.
• A tabletta rágása vagy összetörése nem ajánlott.

Adagolás

Az anasztrozol standard adagja napi egyszer 1 mg. Az adagolási javaslatok különböző klinikai helyzetekben az alábbiakban olvashatók:

Korai emlőrák

• Naponta egyszer 1 mg-ot vegyen be.
• A kezelés szokásos időtartama 5 év, de az orvos megítélésétől és az egyéni kockázati tényezőktől függően akár 10 évre is meghosszabbítható.

Disszeminált emlőrák

• Naponta egyszer 1 mg-ot vegyen be.
• A kezelést addig folytatják, amíg pozitív klinikai válasz van, vagy amíg a betegség progressziójának jelei mutatkoznak.

Mellrák megelőzése

• Bizonyos esetekben az anasztrozolt felírhatják az emlőrák megelőzésére a betegség magas kockázatának kitett nőknél.
• Naponta egyszer 1 mg-ot vegyen be, az orvos által meghatározott ideig.

Különleges utasítások

• Veseelégtelenség esetén: Az adag módosítása általában nem szükséges.
• Májelégtelenségben: Az anasztrozol felírásakor óvatosan kell eljárni, különösen súlyos májműködési zavar esetén.
• Túladagolás: A túladagolás esetei ritkák, de ha tünetek jelentkeznek, tüneti kezelés szükséges.

Terhesség Anastrozol alatt történő alkalmazás

Kizárólag posztmenopauzás nők számára alkalmazható, és terhesség alatt történő alkalmazás esetén veszélyeztetheti a terhességet.

Íme néhány a terhesség alatti anasztrozol alkalmazásának lehetséges kockázatai közül:

1. Születési rendellenességek: Az anasztrozol terhesség alatti alkalmazása növelheti a magzati születési rendellenességek kockázatát.
2. Magzati fejlődési késés: Az anasztrozol károsan befolyásolhatja a magzati fejlődést és magzati fejlődési késést okozhat.
3. Abortusz: Az anasztrozol alkalmazása a terhesség első trimeszterében növelheti az abortusz kockázatát.
4. Anyai szövődmények kockázata: Az anasztrozol negatív hatással lehet az anya egészségére a terhesség alatt, számos szövődményt okozva.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: Az anasztrozollal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szemben ismert túlérzékenység esetén kerülni kell a készítmény alkalmazását.
2. Terhesség: Az anasztrozol alkalmazása terhes nőknél ellenjavallt, mivel veleszületett rendellenességeket okozhat a magzatnál. Az anasztrozollal kezelt nőknek hatékony fogamzásgátló módszereket kell alkalmazniuk.
3. Szoptatás: Az anasztrozol szoptatás alatt sem ajánlott, mivel a csecsemőre gyakorolt hatását nem vizsgálták.
4. Gyermekek: Az anasztrozol biztonságosságát és hatásosságát gyermekeknél nem igazolták, ezért gyermekek számára nem ajánlott.
5. Óvatosságot igénylő tevékenységek: A betegeknek óvatosnak kell lenniük gépek kezelésekor és fokozott koncentrációt igénylő tevékenységekben, mivel az anasztrozol álmosságot vagy fáradtságot okozhat.
6. Csont- és csontrendszeri betegségek: Csontritkulásban vagy más csontbetegségben szenvedő betegeknél az anasztrozolt óvatosan kell alkalmazni, mivel ronthatja a csontok egészségét.
7. Szív- és érrendszeri betegségek: Az anasztrozol növelheti a szív- és érrendszeri szövődmények kockázatát is, ezért óvatosan kell alkalmazni szív- és érrendszeri betegségekben szenvedő betegeknél.

Mellékhatások Anastrozol

1. Izom- és ízületi fájdalom: Ez az anasztrozol egyik leggyakoribb mellékhatása. A betegek fájdalmat és kellemetlen érzést tapasztalhatnak az izmokban és ízületekben.
2. Fejfájás: Egyes betegek fejfájást tapasztalhatnak az anasztrozol használata során.
3. Hipertónia: Egyes betegeknél magas vérnyomás jelentkezhet.
4. Hiperkoleszterinémia: Az anasztrozol mellékhatása lehet a megnövekedett vérkoleszterinszint.
5. Csontritkulás: Az anasztrozol hosszú távú alkalmazása növelheti a csontritkulás és a csonttörések kockázatát.
6. Gyors fáradtság: Egyes betegek fáradtságot és gyengeséget tapasztalhatnak az anasztrozol-kezelés alatt.
7. Gynecomastia: A férfiaknál az emlőmirigyek megnagyobbodása fordulhat elő.
8. Fokozott szív- és érrendszeri betegségek kockázata: Egyes betegek, különösen a hajlamosak, szív- és érrendszeri problémákat tapasztalhatnak.
9. Pszicho-emocionális zavarok: Ide tartozik a depresszió, a szorongás, az alvászavarok és egyéb pszichiátriai tünetek.
10. Hüvelyi vérzés: Egyes betegeknél előfordulhat.

Overdose

Az anasztrozol túladagolásával kapcsolatos információk korlátozottak, mivel a súlyos túladagolás eseteit általában nem írják le az irodalomban a gyógyszer alacsony toxicitása miatt.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Citokróm P450-et befolyásoló gyógyszerek: Az anasztrozol a májban metabolizálódik a citokróm P450 rendszer enzimjeinek, főként a CYP3A4 és a CYP2D6 részvételével. Ezért az ezeket az enzimeket indukáló vagy gátló gyógyszerek megváltoztathatják az anasztrozol vérkoncentrációját. Például a CYP3A4-gátlók (pl. ketokonazol, itrakonazol) növelhetik, míg az induktorok (pl. rifampicin, fenitoin) csökkenthetik az anasztrozol koncentrációját.
2. Hiperösztrogén gyógyszerek: Az ösztrogént tartalmazó gyógyszerek (pl. hormonterápia vagy fogamzásgátlók) csökkenthetik az anasztrozol hatékonyságát, mivel ütköznek a hatásmechanizmusával.
3. Hipoösztrogén gyógyszerek: A hipoösztrogén hatást kiváltó gyógyszerek (pl. gonadotropin-felszabadító hormon agonisták vagy endometriózis elleni gyógyszerek) fokozhatják az anasztrozol hatását.
4. Vérképzést befolyásoló gyógyszerek: Egyes gyógyszerek, például a citosztatikumok vagy a rák kezelésére használt gyógyszerek, növelhetik a vérszegénység kockázatát, ha anasztrozollal együtt alkalmazzák.
5. Csontszövetet befolyásoló gyógyszerek: A csontreszorpciót vagy csontképződést befolyásoló gyógyszerek (pl. biszfoszfonátok vagy raloxifen) javíthatják az anasztrozol hatását az alkalmazásából eredő csontritkulás megelőzésében.