Ampicillin

Az ampicillin egy penicillin csoportba tartozó antibiotikum, amelyet számos bakteriális fertőzés kezelésére használnak. Ez az antibiotikum egy béta-laktám antibiotikum, és úgy fejti ki hatását, hogy a baktériumokat elpusztítja azáltal, hogy megzavarja a sejtfalépítési képességüket, ami elengedhetetlen a túlélésükhöz és szaporodásukhoz.

Az ampicillin a baktériumsejtfal felépítésében kulcsszerepet játszó specifikus fehérjékhez (penicillin-kötő fehérjékhez) való kötődés és aktiválás révén megzavarja a baktériumsejtfal szintézisének folyamatát a baktériumsejt-osztódás utolsó szakaszában. Ez a fal gyengüléséhez és későbbi pusztulásához vezet, ami a baktériumok pusztulásához vezet.

Jelzések Ampicillin

1. Légúti fertőzések:

   • Hörghurut
   • Tüdőgyulladás
   • Angina

2. Húgyúti fertőzések:

   • Hólyaggyulladás
   • Pyelonephritis
   • Prosztatagyulladás

3. GI (gasztrointesztinális) fertőzések:

   • Szalmonellózis
   • Shigellosis (dizentéria).

4. Nőgyógyászati fertőzések:

   • Endometritisz
   • Gonorrhoea (gyakran más antibiotikumokkal kombinálva)

5. Bőr- és lágyrészfertőzések:

   • Tályogok
   • Források
   • Fertőzött dermatózisok

6. Agyhártyagyulladás:

   • Meningococcusok és más érzékeny organizmusok okozta agyhártyagyulladás kezelése

7. Vérmérgezés:

   • Érzékeny baktériumok által okozott bakteriális szepszis

8. Fertőzésmegelőzés:

   • Fertőző szövődmények megelőzése sebészeti beavatkozások során, különösen hasi sebészetben és nőgyógyászatban

Kiadási űrlap

1. Szájon át szedhető tabletták

Az ampicillin tablettákat általában szájon át kell bevenni, és különböző dózisokban kaphatók, például 250 mg és 500 mg. Ez a forma kényelmes otthoni kezelésre.

2. Kapszulák

A tablettákhoz hasonlóan az ampicillin kapszulákat is szájon át kell alkalmazni, és gyakran 250 mg-os és 500 mg-os dózisban kaphatók. A kapszulák könnyen lenyelhetők és kényelmesen használhatók.

3. Por orális szuszpenzió készítéséhez

Az ampicillin ezen formáját közvetlenül a felhasználás előtt szuszpenzió készítésére használják, ami kényelmes módot biztosít a gyógyszer bevételére gyermekek és felnőttek számára, akiknek nehézséget okoz a tabletták vagy kapszulák lenyelése. A szuszpenzió adagját általában mg/ml-ben fejezik ki.

4. Injekcióhoz való por

Az ampicillin por formájában is kapható, amelyet intravénás vagy intramuszkuláris beadáshoz hígítanak. Ezt a formát kórházi környezetben alkalmazzák súlyos fertőzések kezelésére, amelyek az antibiotikum azonnali hatását igénylik. Az adagok az állapot súlyosságától és a fertőzés sajátosságaitól függően változhatnak.

Az ampicillin adagolási formájának megválasztása számos tényezőtől függ, beleértve a beteg életkorát, a fertőzés típusát és súlyosságát, valamint a beteg azon képességét, hogy szájon át szedje a gyógyszert.

Gyógyszerhatástani

1. Hatásmechanizmus: Az ampicillin gátolja a baktériumsejtfal szintézisét, ami a baktériumok pusztulásához vezet. A transzpeptidázoknak nevezett fehérjékhez kötődik, amelyek részt vesznek a peptidoglikán, a baktériumsejtfal fő alkotóelemének képződésében. Ez a peptidoglikán szintézisének zavarához és a sejtfal gyengüléséhez vezet, ami végső soron a baktériumsejt pusztulásához vezet.

2. Hatásspektrum: Az ampicillin általában hatékony a Gram-pozitív baktériumok ellen, mint például

Gram-pozitív baktériumok:

• Streptococcus pneumoniae
• Streptococcus pyogenes (béta-hemolitikus A csoportú streptococcus)
• Streptococcus agalactiae (béta-hemolitikus B csoportú streptococcus)
• Streptococcus viridans
• Enterococcus faecalis
• Staphylococcus aureus (meticillin-érzékeny törzsek)

Gram-negatív baktériumok:

• Haemophilus influenzae
• Moraxella catarrhalis
• Escherichia coli
• Csodabolya
• Salmonella spp.
• Shigella fajok
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Helicobacter pylori (más eradikációs gyógyszerekkel kombinálva)

3. Rezisztencia: Egyes baktériumok rezisztensek lehetnek az ampicillinnel szemben a béta-laktámázok termelése miatt, amely enzim hidrolizálja az ampicillin béta-laktám gyűrűjét és inaktívvá teszi azt. Ezért bizonyos esetekben az ampicillint béta-laktámáz inhibitorral, például klavulánsavval kombinálva lehet alkalmazni az antibiotikum pusztulásának megakadályozása érdekében.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: Az ampicillin orális alkalmazás után általában gyorsan és teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. A felszívódás javul, ha a gyógyszert üres gyomorra veszik be.
2. Eloszlás: Felszívódás után az ampicillin széles körben eloszlik a szövetekben és testnedvekben, beleértve a tüdőt, a középfülben, az epében, a vizeletben, a csontokban, a bőrben és más szervekben. Áthatol a méhlepényen és kiválasztódik az anyatejbe.
3. Anyagcsere: Az ampicillin nem metabolizálódik a szervezetben. Antibakteriális szerként működik a baktériumok sejtfalszintézisének gátlásával.
4. Kiválasztás: Az ampicillin főként a veséken keresztül, változatlan formában ürül ki a szervezetből. A gyógyszer egy része a belekben is kiválasztódik.
5. Felezési idő: Az ampicillin felezési ideje a szervezetből felnőtteknél körülbelül 1-1,5 óra. Gyermekeknél hosszabb lehet.

Adagolás és beadás

Alkalmazási módszer

1. Szájon át történő alkalmazás (tabletták, kapszulák, szuszpenzió):

• A tablettákat és kapszulákat vízzel, rágás nélkül kell bevenni.
• A szuszpenziót használat előtt jól fel kell rázni.
• Az ampicillint jobb üres gyomorra bevenni, 30 perccel étkezés előtt vagy 2 órával étkezés után, hogy javítsa a felszívódását.

2. Parenterális adagolás (injekciók):

• A port az ajánlott mennyiségű injekcióhoz való vízzel hígítjuk.
• Az injekciók intramuszkulárisan vagy intravénásan adhatók be, az orvos utasításaitól függően.

Adagolás

Adagolás felnőtteknek:

1. Enyhe és közepesen súlyos fertőzések esetén (szájüregi):

   • 250-500 mg 6 óránként.

2. Súlyos fertőzések esetén (orális vagy parenterális):

   • 500 mg 6 óránként im vagy iv
   • A fertőzés súlyosságától függően az adagok 6 óránként 1 g-ra emelhetők.

3. Agyhártyagyulladás (parenterális):

   • 2 g 4 óránként intravénásan.

4. Szepszis (parenterális):

   • 1-2 g 4-6 óránként (tömeg/térfogat).

Adagolás gyermekeknek:

1. Általános fertőzések (szájüregi):

   • 25-50 mg/ttkg/nap, 6-8 óránként, több részletben bevéve.

2. Súlyos fertőzések (parenterálisan):

   • 50-100 mg/ttkg/nap, 4-6 óránként, több részletben bevéve.
   • Agyhártyagyulladás esetén az adag 200-400 mg/kg/nap-ra emelhető.

A kezelés időtartama:

• A kezelés időtartama a fertőzés típusától és súlyosságától, valamint a beteg klinikai terápiára adott válaszától függ. A kezelés időtartama általában 7-14 nap, de agyhártyagyulladás vagy más súlyos fertőzések esetén hosszabb is lehet.

Különleges utasítások

• Fontos a teljes kezelési kúrát befejezni, még akkor is, ha a tünetek javulnak, hogy megakadályozzuk a baktériumok rezisztenciájának kialakulását.
• Az ampicillin gyomorpanaszokat okozhat, ezért étkezés közben kell bevenni, ha kellemetlen érzés jelentkezik.
• A betegeket allergiás reakciók észlelésére kell figyelni, különösen, ha a kórtörténetben szerepel penicillinekre való érzékenység.

Terhesség Ampicillin alatt történő alkalmazás

Az ampicillin terhesség alatt történő alkalmazása csak orvos felügyelete mellett és az anya számára nyújtott előnyök, valamint a magzatra gyakorolt lehetséges kockázatok gondos mérlegelése után végezhető. Az orvosnak kell döntenie az ampicillin felírásáról, figyelembe véve a klinikai helyzetet, a gyógyszer biztonságosságát és hatékonyságát az adott esetben.

Az ampicillin az FDA terhesség alatti alkalmazásának B kategóriájába tartozik, ami azt jelenti, hogy a magzatra gyakorolt biztonságosságát nem igazolták teljes mértékben kontrollált, embereken végzett vizsgálatok alapján, de vemhes állatoknál történő alkalmazás esetén nincs bizonyíték a magzatra gyakorolt káros hatásokra. Mint azonban minden gyógyszer esetében, a kockázatokat és az előnyöket minden egyes esetben gondosan mérlegelni kell.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: Az ampicillinnel, más penicillinekkel vagy más béta-laktám antibiotikumokkal szemben ismert túlérzékenység esetén kerülni kell a gyógyszer alkalmazását.
2. Mononukleózis típusú fertőzések: Az ampicillin alkalmazása nem javasolt mononukleózis szindrómával járó fertőzésekben az urticaria kockázata miatt.
3. Súlyos májkárosodás: Súlyos májkárosodásban szenvedő betegeknek óvatosan kell alkalmazniuk az ampicillint, vagy kerülniük kell annak alkalmazását.
4. Allergia: Azoknál a betegeknél, akiknek a kórtörténetében más béta-laktám antibiotikumokra (pl. cefalosporinok vagy karbapenemek) allergiás reakciók szerepelnek, fokozott lehet az ampicillinre adott allergiás reakciók kockázata.
5. Hasmenés és felülfertőződések: Az antibiotikumok, beleértve az ampicillint is, alkalmazása hasmenést okozhat és növelheti a felülfertőződések kockázatát.
6. Hosszan tartó alkalmazás: Az ampicillin hosszan tartó alkalmazása mikroorganizmusok rezisztenciájának kialakulásához vezethet, ezért a gyógyszert óvatosan és csak orvos által előírt módon kell alkalmazni.
7. Gyermekek és serdülők: Az ampicillin gyermekeknél és serdülőknél történő alkalmazása különös figyelmet és orvosi felügyeletet igényel, különösen az adagolás tekintetében.
8. Terhesség és szoptatás: Az ampicillin terhesség és szoptatás alatt történő alkalmazása csak feltétlenül szükséges esetben és orvosi felügyelet mellett engedélyezhető.

Mellékhatások Ampicillin

1. Allergiás reakciók:

   • Kiütés
   • Csalánkiütés
   • Viszkető
   • Quincke-ödéma (a szövetek térfogatának hirtelen és jelentős növekedése, leggyakrabban az arcon és a nyakon)
   • Anafilaxiás sokk (ritka, de súlyos és potenciálisan életveszélyes állapot)

2. Emésztőrendszeri betegségek:

   • Hányinger
   • Hányás
   • Hasmenés
   • Hasi fájdalom
   • Pszeudomembranosus vastagbélgyulladás (antibiotikumok okozta vastagbélgyulladás)

3. Májműködési zavar:

   • Megnövekedett májenzimek
   • Sárgaság (ritka)

4. A vérképző rendszerre gyakorolt hatások:

   • Leukopénia (csökkent fehérvérsejtszám)
   • Neutropénia (csökkent neutrofilszám)
   • Anémia
   • Trombocitopénia (csökkent vérlemezkeszám)

5. Idegrendszer:

   • Fejfájás
   • Szédülés
   • Álmatlanság
   • Görcsrohamok (ritka és általában veseelégtelenségben szenvedő betegeknél)

6. Egyéb reakciók:

   • Veseelégtelenség (ritka)
   • Hüvelyi kandidózis
   • Szájüregi kandidózis (szájpenész)

Overdose

1. Emésztőrendszeri betegségek: Az ampicillinre jellemző mellékhatások, például hányinger, hányás, hasmenés és emésztési zavarok hirtelen fokozódása.
2. Allergiás reakciók: Allergiás reakciók, például csalánkiütés, viszketés, arcödéma, légzési nehézség és anafilaxiás sokk kialakulása lehetséges.
3. Máj- és vesebetegségek: Mérgező hatás a májra és a vesékre, ami a májenzimek szintjének emelkedésében és a veseelégtelenség jeleiben nyilvánulhat meg.
4. Neurológiai tünetek: Neurotoxikus tünetek, mint például fejfájás, szédülés, tudatzavar és görcsrohamok.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Probenecid: A probenecid lassíthatja az ampicillin kiválasztását, ami a vérben lévő szintjének emelkedéséhez és a hatástartam meghosszabbításához vezethet.
2. Metotrexát: Az ampicillin fokozhatja a metotrexát toxicitását, különösen nagy dózisok esetén, azáltal, hogy növeli a vérszintjét és súlyosbítja a mellékhatásait.
3. Antibiotikumok: Az ampicillin más antibiotikumokkal, például tetraciklinekkel vagy makrolidokkal kombinálva csökkentheti mindkét gyógyszer hatékonyságát.
4. Véralvadásgátlók: Az ampicillin fokozhatja az antikoagulánsok, például a warfarin hatását, ami megnövekedett véralvadási időhöz és fokozott vérzésveszélyhez vezethet.
5. Az emésztőrendszert befolyásoló gyógyszerek: Az antacidok, a vasat tartalmazó gyógyszerek vagy a bélperisztaltikát lassító gyógyszerek csökkenthetik az ampicillin felszívódását, ami hatékonyságának csökkenéséhez vezethet.