Aminokapronsav

Az aminokapronsav (más néven ε-aminokapronsav) egy szintetikus aminosav vegyület, amelyet az orvosi gyakorlatban vérzéscsillapítóként használnak. Antifibrinolitikus hatású, azaz megakadályozza a vérrögök lebomlását és feloldódását.

Az aminokapronsavat gyakran alkalmazzák vérzéscsillapításra különféle helyzetekben, beleértve a műtéteket, traumákat, disszeminált intravaszkuláris koaguláció (DIC) felírását, valamint a menstruációs vérzés csökkentésére hiperfibrinolízisben szenvedő nőknél.

Ez a gyógyszer különböző formákban kapható, beleértve az injekciós oldatot és a helyi alkalmazást síkosítóként vagy szájvíz oldatként. Az adagolás és az alkalmazás módja az adott helyzettől és az orvos tanácsától függően változhat.

Jelzések Aminokapronsav

1. Sebészet: Sebészetben, különösen a magas vérzésveszélynek kitett szervek, például a szív, a máj vagy a prosztata műtétei során. Az aminokapronsav segít a vérzés szabályozásában és az elvesztett vér mennyiségének csökkentésében.
2. Sérülések: Súlyos sérülések és sebek esetén a vérzés megelőzésére vagy csökkentésére.
3. Hiperfibrinolízis: Az aminokapronsav alkalmazható a vérrögök fokozott lebomlásának szabályozására hiperfibrinolízisben szenvedő betegeknél, például műtéttel kapcsolatos szövődmények és vérzéses állapotok, például fibrinolitikus anémia esetén.
4. Disszeminált intravaszkuláris koaguláció (DIC) okozta vérzés: Az aminokapronsav alkalmazható a vérzés kockázatának csökkentésére ebben az állapotban.
5. Menstruációs vérzés: Nők erős és elhúzódó menstruációs vérzésének csillapítására.

Kiadási űrlap

Oldatos infúzió

Ez az aminokapronsav leggyakoribb felszabadulási formája. Az oldat általában 5%-os koncentrációban kapható, és intravénás beadásra szánják.

• Koncentrációk és csomagolás:
  • 100 ml-es, 200 ml-es vagy 250 ml-es injekciós üvegek vagy műanyag tartályok.
  • Az oldat alkalmazható aktív vérzés csillapítására vagy a vérzés megelőzésére sebészeti beavatkozások során.

Gyógyszerhatástani

1. Antifibrinolitikus hatás: Az aminokapronsav fő hatásmechanizmusa a plazminogén-plazmin rendszer aktivitásának gátlása, amely a fibrin lebontásáért felelős. A plazmin, a plazminogén aktív formája, lebontja a fibrint, a vérrögök fő alkotóelemét, ami azok feloldódásához vezet. Az aminokapronsav blokkolja a plazminogén plazminná alakulását, ezáltal csökkentve a fibrinolitikus rendszer aktivitását.
2. Vérzés megelőzése: Az aminokapronsavat gyakran alkalmazzák a különféle állapotokkal, például műtéttel, disszeminált intravaszkuláris koagulációval, vérzéses diatézissel és másokkal kapcsolatos vérzés megelőzésére vagy leállítására.
3. Helyi alkalmazás: Az intravénás adagolás mellett az aminokapronsav helyileg is alkalmazható, például gargarizálásra, becseppentésre vagy impregnálásra szolgáló oldatként, fogászati műtétek során, nőgyógyászatban és más területeken a vérzés csökkentésére.
4. További hatások: Bizonyos esetekben az aminokapronsav gyulladáscsökkentő és allergiaellenes hatással rendelkezhet.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: Az aminokapronsav orális adagolás után jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. A plazma csúcskoncentrációja általában 2-3 óra múlva alakul ki.
2. Eloszlás: Jól eloszlik a szervezetben, beleértve a plazmát, a szöveteket és a szerveket. A vérplazma-fehérjékhez való kötődése alacsony.
3. Anyagcsere: Az aminokapronsav gyakorlatilag nem metabolizálódik a májban, és változatlan formában ürül ki a szervezetből.
4. Kiválasztás: Az aminokapronsav nagy része változatlan formában ürül a veséken keresztül.
5. Kiválasztási felezési idő: Az aminokapronsav felezési ideje a szervezetből körülbelül 2 óra.

Adagolás és beadás

Alkalmazási módszer:

• Lassan, intravénásan (a trombózis és egyéb mellékhatások kockázatának megelőzése érdekében).

Adagolás:

• Felnőttek: A kezdő adag 4-5 g (80-100 ml 5%-os oldat) az első órában, majd óránként 1 g (20 ml 5%-os oldat) az első 8 órában, vagy amíg a vérzés meg nem áll. A maximális napi adag nem haladhatja meg a 30 g-ot.
• Gyermekek: Gyermekeknek az adag 100 mg/ttkg az első órában, majd ezt követően 33 mg/ttkg óránként 8 órán keresztül, vagy amíg a vérzés el nem áll.

Terhesség Aminokapronsav alatt történő alkalmazás

Az aminokapronsav terhesség alatti alkalmazása csak szigorú orvosi indikációk és orvosi felügyelet mellett indokolt. Nincsenek megbízható adatok a gyógyszer terhes nők számára történő biztonságosságáról, ezért alkalmazását az anya és a magzat potenciális kockázatainak és előnyeinek felmérésén kell alapulnia.

Ha egy terhes nőnek orvosi indikációja van az aminokapronsav alkalmazására, az orvosnak fel kell mérnie a lehetséges szövődmények kockázatát, és az egyéni klinikai helyzet alapján kell döntenie a megfelelő kezelésről.

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: Az aminokapronsavval vagy a gyógyszer bármely más összetevőjével szemben ismert túlérzékenység esetén kerülni kell a gyógyszer alkalmazását.
2. Trombózis és tromboembólia: A gyógyszert óvatosan kell alkalmazni véralvadási zavarokban szenvedő betegeknél, valamint azoknál, akiknél fokozott a trombózis vagy tromboembólia kockázata.
3. Szív- és érrendszeri betegségek: Súlyos szív- és érrendszeri betegségek, például pitvarfibrilláció vagy miokardiális infarktus esetén az aminokapronsav alkalmazása korlátozott lehet, vagy különös óvatosságot igényelhet.
4. Cerebrovaszkuláris betegség: Azoknál a betegeknél, akiknek kórtörténetében cerebrovaszkuláris betegség, például stroke vagy átmeneti ischaemiás roham szerepel, óvatosan kell alkalmazni az aminokapronsavat.
5. Vesebetegségek: Mivel az aminokapronsavat a vesék metabolizálják és választják ki, alkalmazása esetén dózismódosításra lehet szükség károsodott vesefunkciójú betegeknél.
6. Terhesség és szoptatás: Az aminokapronsav terhesség és szoptatás alatti alkalmazására vonatkozó információk korlátozottak. Ezért csak szigorúan indokolt esetben és orvosi felügyelet mellett alkalmazható.
7. Gyermekkori kor: A használati utasítás tartalmazhat gyermekekre vonatkozó korhatárokat, ezért kérjük, figyelmesen olvassa el az utasításokat és a használati utasítást.

Mellékhatások Aminokapronsav

1. Szisztémás reakciók: Hányinger, hányás, hasmenés, hasi fájdalom, artériás hipotenzió és szédülés jelentkezhet.
2. Kardiovaszkuláris reakciók: Tromboembóliás szövődményeket is beleértve, beleértve a trombózist és az embóliát, előfordulhatnak.
3. Vérreakciók: Véralvadási zavarok léphetnek fel, ami thrombocytopeniához vagy fokozott véralvadáshoz vezethet.
4. Májreakciók: Fokozott májenzim-aktivitás és bőrsárgaság előfordulhat.
5. Allergiás reakciók: Bőrkiütés, viszketés, csalánkiütés vagy angioödéma jelentkezhet.
6. Egyéb ritka reakciók: Előfordulhat fejfájás, magas vérnyomás, álmatlanság vagy álmosság, görcsrohamok, szívritmuszavarok és vérszegénység.

Overdose

1. Trombózis és tromboembólia: A túladagolás fokozott véralvadáshoz és trombózis vagy tromboembólia kialakulásához vezethet, ami súlyos szövődményekhez, például miokardiális infarktushoz, stroke-hoz vagy tüdőembóliához vezethet.
2. Hiperkoaguláció: A fokozott véralvadás hiperkoagulációhoz vezethet, ami különösen veszélyes lehet trombofíliában vagy más véralvadási zavarokban szenvedő betegeknél.
3. Vérnyomás-emelkedés: Az aminokapronsav nagy dózisa vérnyomás-emelkedést okozhat, ami különösen veszélyes lehet magas vérnyomásban vagy szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegek számára.
4. Fokozott vérzési valószínűség: Az aminokapronsav túladagolása miatti károsodott hemosztázis miatt parodontális vérzés, orrvérzés és egyéb vérzések jelentkezhetnek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Protrombin tartalmú gyógyszerek: Az aminokapronsav fokozhatja az antikoagulánsok, például a heparin vagy a warfarin hatását. Ez megnövekedett vérzési időhöz és a vérzés kockázatához vezethet. Ezért egyidejű alkalmazás esetén óvatosan kell ellenőrizni a véralvadási indexeket.
2. Antifibrinolitikus gyógyszerek: Az aminokapronsav és más antifibrinolitikus gyógyszerek, például a tranexámsav együttes alkalmazása fokozhatja azok hatását, ami növelheti a trombózis kockázatát.
3. Aminoglikozid antibiotikumok: Az aminokapronsav fokozhatja az aminoglikozid antibiotikumok, például a gentamicin vagy az amikacin nefrotoxikus hatásait, ezért egyidejű alkalmazásuk esetén a vesefunkció óvatos monitorozása válhat szükségessé.
4. Görcsgátlók: Az aminokapronsav és a fenitoinhoz vagy karbamazepinhez hasonló görcsgátlók együttes alkalmazása csökkentheti azok hatékonyságát, mivel az aminokapronsav versenghet velük a plazmafehérjékhez való kötődési helyekért.
5. Vesefunkciót befolyásoló gyógyszerek: Az aminokapronsav káros hatással lehet a vesefunkcióra, különösen nagy dózisban történő alkalmazás esetén, vagy már meglévő veseműködési zavarban szenvedő betegeknél. Ezért óvatosan kell alkalmazni olyan betegeknél, akik más, a vesefunkciót is befolyásoló gyógyszereket szednek.