Allertek

Az Allertek egy szisztémás antihisztamin gyógyszer, a piperazin származéka.

A cetirizin, amely a hidroxizin metabolikus egysége, a perifériás H1 hisztamin terminálisok hatékony és szelektív antagonistája. Az in vitro szintézisvizsgálatok nem mutattak ki jelentős affinitást a H1-en kívüli terminálisok iránt.[ 1 ]

A cetirizin standard dózisainak alkalmazása az allergiás etiológiájú szezonális vagy krónikus rhinitisben szenvedők egészségi állapotának és minőségének javulásához vezet.

Jelzések Allertek

Egész évben vagy szezonálisan jelentkező rhinitis (allergiás eredetű) szemészeti és orrnyálkahártya-tünetek, valamint idiopátiás urticaria (krónikus stádium) tüneteinek megszüntetésére szolgál.

Kiadási űrlap

A gyógyszer tablettákban kapható - 7 vagy 20 darab buborékcsomagolásban. Egy ilyen csomag dobozban található.

Gyógyszerhatástani

A H1-végződésekre gyakorolt antagonista hatása mellett a cetirizin antiallergiás aktivitást is mutat: az allergén hatása által okozott intoleranciában szenvedő egyéneknél a napi 1-2 alkalommal bevett 10 mg-os dózis lassítja az eozinofilek beáramlását a kötőhártyába és az epidermiszbe.

Egy placebo-kontrollos vizsgálatban, amelyben nagy dózisú cetirizint (60 mg) adtak 7 napig, nem figyeltek meg statisztikailag szignifikáns QT-intervallum megnyúlást.[ 2 ]

Farmakokinetikája

Idős emberek.

16 idős alanynál, amikor egyetlen 10 mg-os adagot adtak be, a felezési idő körülbelül 50%-kal nőtt, a clearance pedig 40%-kal csökkent a többi beteghez képest. Felmerült, hogy az idős önkénteseknél a gyógyszerclearance csökkenését veseelégtelenség okozta.

Gyermekek, beleértve a csecsemőket is.

6-12 éves korban a cetirizin felezési ideje körülbelül 6 óra, a 2-6 éves korcsoportban pedig 5 óra. 2 év alatti gyermekeknél ez a szám 3,1 órára csökken.

Veseelégtelenségben szenvedők.

A gyógyszer farmakokinetikai jellemzői enyhe veseelégtelenségben (kreatinin-clearance kevesebb, mint 40 ml/perc) hasonlóak voltak az egészséges embereknél megfigyeltekhez. Közepes veseelégtelenségben a felezési idő háromszorosára nőtt, a clearance pedig 70%-kal csökkent.

Hemodialízisben részesülő egyéneknél (a kreatinin-clearance értéke kevesebb, mint 7 ml/perc), egyetlen 10 mg-os cetirizin adag alkalmazásakor a felezési idő háromszor hosszabb volt, a clearance pedig 70%-kal alacsonyabb. A hemodialízis rosszul választja ki a cetirizint a plazmából. Súlyos vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedő egyéneknél a gyógyszer adagjának módosítása szükséges.

Májműködési zavarban szenvedők.

Krónikus májbetegségben (epeúti cirrózis és kolesztázis okozta májbetegségek) szenvedő betegeknél, akik egyszer 10 vagy 20 mg Allertek-et alkalmaztak, a felezési idő 50%-kal meghosszabbodott, a clearance pedig 40%-kal csökkent. Az adag módosítása csak akkor szükséges, ha a betegnek mind vese-, mind májműködési zavara van.

Adagolás és beadás

A tablettát szájon át, sima vízzel kell bevenni, és rágás nélkül lenyelni.

A 6-12 éves korosztálynak naponta kétszer 0,5 tablettát (5 mg) kell bevennie. 12 év feletti személyeknek és felnőtteknek - naponta egyszer 1 tablettát.

Súlyos vagy közepesen súlyos veseelégtelenségben szenvedők.

Mivel a cetirizin a vesén keresztül ürül ki, ha alternatív terápiás módszerek nem lehetségesek, a gyógyszeradagolás közötti időközöket egyénileg kell kiválasztani (figyelembe véve a veseelégtelenség mértékét).

Adagolás módosítása veseelégtelenségben szenvedő felnőtteknél:

Nincsenek rendellenességek (CC szint ≥80 ml/perc) – 10 mg gyógyszer naponta egyszer;

Enyhe diszfunkció (kreatinin-clearance 50-79 ml/perc tartományban) – 10 mg anyag naponta egyszer;

Mérsékelt diszfunkció (CC-érték 30-49 ml/perc között) – 5 mg gyógyszer naponta egyszer;

Súlyos diszfunkció (CC-értékek <30 ml/perc) – 5 mg gyógyszer egyszeri adagolással 2 nap után;

Veseelégtelenség terminális fázisa (dialízisben részesülő egyéneknél; kreatinin szint <10 ml/perc) – alkalmazása tilos.

Veseelégtelenségben szenvedő gyermekek esetében az adagot egyénileg választják ki, figyelembe véve az életkort és a súlyt, valamint a gyermek CC-mutatóit.

A terápiás kurzus időtartamát az orvos egyénileg választja ki, figyelembe véve a patológia jellegét.

• Gyermekeknek szóló jelentkezés

Az Allertek nem alkalmazható 6 év alatti gyermekeknél, mivel a gyógyszer ilyen felszabadulási formájával lehetetlen kiválasztani a gyermek számára megfelelő adagot.

Terhesség Allertek alatt történő alkalmazás

Nincs elegendő információ a gyógyszer terhes nőkre gyakorolt hatásairól. Az állatkísérletek nem mutattak ki közvetlen vagy közvetett hatást a terhesség lefolyására, a magzati és embrionális fejlődésre, valamint a szülés vagy a szülés utáni fejlődés folyamatára. A gyógyszert terhesség alatt nagyon óvatosan kell alkalmazni - csak olyan esetekben, amikor az orvos úgy ítéli meg, hogy a gyógyszer beadásának előnye valószínűbb, mint a magzatra gyakorolt szövődmények kockázata.

A cetirizin kiválasztódhat az anyatejbe, a plazmaszint 25-90%-át kitevő mennyiségben (attól függően, hogy mennyi idő telt el a gyógyszer bevétele óta). Emiatt a gyógyszert szoptatás alatt rendkívül óvatosan alkalmazzák.

Ellenjavallatok

Fő ellenjavallatok:

• a gyógyszer hatóanyagával vagy segédanyagaival, valamint hidroxizinnel vagy a piperazin bármely származékával kapcsolatos súlyos intolerancia;
• súlyos veseelégtelenségben szenvedők (a kreatinin-clearance 10 ml/perc alatt van);
• ritka galaktóz intolerancia (örökletes), Lapp laktázhiány vagy glükóz-galaktóz felszívódási zavar (ezek az ellenjavallatok a bevonatos tabletták formájában lévő gyógyszerre vonatkoznak).

Mellékhatások Allertek

Mellékhatások a következők:

• a vér- és nyirokrendszert érintő rendellenességek: alkalmanként trombocitopénia is megfigyelhető;
• immunrendszeri rendellenességek: alkalmanként intolerancia figyelhető meg. Alkalmanként anafilaxia alakul ki;
• a táplálkozási rendszerrel és az anyagcsere-folyamatokkal kapcsolatos problémák: az étvágy esetleges növekedése;
• Mentális zavarok: néha izgatottság figyelhető meg, szorongással kísérve. Depresszió, álmatlanság, zavartság, agresszió és hallucinációk esetenként megfigyelhetők. Szórványosan ideges tikkek jelentkezhetnek. Öngyilkossági gondolatok is előfordulhatnak;
• idegrendszeri működési problémák: néha paresztézia jelentkezik. Alkalmanként mozgászavarok vagy görcsrohamok jelentkezhetnek. Alkalmanként diszkinézia, ájulás, ízérzékelési zavar, dystonia vagy tremor alakulhat ki. Memóriazavarok vagy amnézia is előfordulhat;
• a látószerveket érintő elváltozások: alkalmankénti homályos látás, akkomodációs zavar vagy a szemgolyókat érintő mozgászavar;
• a hallószervek és az egyensúly zavarai: szédülés léphet fel;
• szívműködési problémák: időnként tachycardia jelentkezik;
• gyomor-bélrendszeri rendellenességek: néha hasmenés figyelhető meg;
• hepatobiliáris rendszer tünetei: alkalmanként májműködési zavar figyelhető meg (megnövekedett alkalikus foszfatáz, bilirubin, transzaminázok és GGT szint);
• elváltozások az epidermiszben és a bőr alatti rétegben: néha kiütések vagy viszketés jelentkezik. Csalánkiütés ritkán fordul elő. Fix gyógyszeres eritéma vagy Quincke ödéma izoláltan megfigyelhető;
• veséket és húgycsövet érintő rendellenességek: szórványosan előfordulhat vizelési nehézség vagy vizelési nehézség. Vizeletretenció is kialakulhat;
• szisztémás problémák: néha rossz közérzet vagy gyengeség jelentkezik. Alkalmanként duzzanat is jelentkezik;
• a diagnosztikai és laboratóriumi vizsgálati eredmények változásai: alkalmanként testsúlynövekedés.

Overdose

A cetirizin-mérgezés jelei főként a központi idegrendszerre gyakorolt hatásokkal vagy az antikolinerg hatáshoz hasonló tünetekkel járnak.

Súlyos túladagolás esetén (a szokásos napi adag legalább ötszöröse) hasmenést, pupillatágulatot, kábulatot, zavartságot, fejfájást, szorongást, súlyos fáradtságot, tachycardiát és szédülést figyeltek meg. Ezenkívül beszámoltak rossz közérzetről, viszketésről, remegésről, álmosságról, vizeletretencióról és szedációról.

A gyógyszernek nincs ellenszere. Mérgezés esetén gyomormosást kell végezni (amennyiben a gyógyszer bevétele óta kevesebb, mint 60 perc telt el), és tüneti intézkedéseket kell tenni. A dialízis eljárás nem lesz hatékony.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A teofillin többszöri dózisának (napi egyszeri 0,4 g) és a cetirizin együttes adagolásának vizsgálatakor az utóbbi clearance-szintjének jelentéktelen (16%-os) csökkenését figyelték meg. Ugyanakkor a teofillin értékekben nem történt változás ezzel a kombinációval.

Többszörös ritonavir-dózisokkal (napi kétszer 0,6 g) és cetirizin-dózisokkal (napi 10 mg) végzett vizsgálatokban a cetirizin-expozíció időtartama körülbelül 40%-kal nőtt. A ritonavir esetében hasonló értékek 11%-os csökkenést mutattak.

A cetirizin felszívódási térfogata nem csökken étkezés közben, bár a felszívódás sebessége 60 perccel lelassul.

Tárolási feltételek

Az Allertek-et napfénytől, nedvességtől és kisgyermekektől védett helyen kell tárolni. Hőmérséklet - maximum 25°C.

Szavatossági idő

Az Allertek a gyógyszerészeti anyag gyártásának dátumától számított 4 éven belül engedélyezett.

Analógok

A gyógyszer analógjai a Zirtek, Cetrilev, Allergolik, Zodak Aleronnal, Analergin és Xizal Alercetinnel. Ezenkívül a lista tartalmazza a Letizen, Amertil, Lazin Contrahist Allergyvel, Cetirinax és Glentset Levzirinnel, Cetrin, Egizin és Cetirizine Cetrinallal.