Alerzin

A gyorsan fejlődő gazdaság, a háztartási vegyszerek, amelyek jó szándékkal a nők munkáját könnyítették volna meg, és mellékhatásként - ma már meglehetősen nehéz olyan embert találni, aki ne szenvedne legalább egy allergiás reakció megnyilvánulásától. Minden évben feltöltődik azoknak a sora, akiket "szezonális allergiák" érintenek, vagyis a szervezet reakciója egy adott irritáló anyagra, ami az évszakok változásához kapcsolódik, például allergia a virágos növények pollenjére, hidegreakció és mások. A légzőrendszerre ható szisztémás antihisztaminok, az Egis gyógyszergyár (Magyarország) által gyártott Alerzin - ez méltó megoldás a felmerült problémára.

Jelzések Alerzina

A farmakológiai gyógyszert a gyártó szisztémás antihisztaminként fejlesztette ki, ezért az Alerzin alkalmazására vonatkozó javallatok:

1. Az idiopátiás urticaria krónikus stádiumba progressziójának kialakuló jeleinek tüneti kezelése.
2. Szezonális allergiás rhinitis (szénanátha).

Egész évben fennálló allergiás nátha.

Kiadási űrlap

A gyógyszer összetétele a fő hatóanyagon, a levocetirizin-hidrokloridon alapul, amelynek mennyiségi mutatója a gyógyszer egy egységében 5 mg, a levocetirizin, ha száraz, 100%-os kémiai vegyületté alakul, 4,21 mg. Számos további kémiai vegyület is létezik, beleértve a laktóz-monohidrátot is.

A farmakológiai piacon az Alerzin felszabadulási formája többféle változatban jelenik meg:

1. A tablettákat felül speciális, oldható bevonat védi. A csomagolólemezen hét egység gyógyszer található. A gyógyszertárak polcain kartondobozokban találhatók, egy vagy két lemezzel a gyógyszerrel együtt.
2. Csepp formájában is kapható oldat (színtelen, üledék nélküli folyadék), amelyet 20 ml-es sötét üvegpalackokba öntenek. Az üveg klasszikus kartondobozban van csomagolva. Az édeskés ízű cseppeket szájon át kell bevenni, a folyadék enyhén érezhető pézsmaszagú.

Gyógyszerhatástani

A szóban forgó gyógyszer a szelektív H1-hisztamin receptorokat gátló és kompetitív hisztamin antagonista gyógyszerek kategóriájába tartozik. A gyógyszer fő hatóanyaga a levocetirizin - egy stabil R-enantiomer, a cetirizin izomer változata, balra forgással. Az Alerzin, és különösen a levocetirizin farmakodinamikája hasonló a perifériás H1-receptorok jellemzőihez. Az Alerzin hatékonyan befolyásolja az érpermeabilitást, a hisztamintól függő allergiás tünetek kialakulásának lehetőségét, csökkenti az eozinofilek mozgását, gátolja és korlátozza a gyulladásos mediátorok felszabadulását. A levocetirizin bevezetése lehetővé teszi az allergiás tünetek kialakulásának megelőzését vagy lefolyásának elősegítését.

Az Alerzin magas gyulladáscsökkentő, antiexudatív tulajdonságokkal rendelkezik, tökéletesen enyhíti az irritációt és a viszketést. Ugyanakkor nem észleltek jelentős hatást az agysejtek idegjelek átvitelére való képességének csökkenésére (antikolinerg paraméter) és az 5-HT M2 (S M2) receptorok blokkolására (antiszerotonin indikátor).

Amikor a szükséges terápiás dózisokat elérik, az Alerzin nem mutat nyugtató hatást a beteg szervezetére. A bevétel után a gyógyszer hatása negyedórától egy óráig terjedő intervallumban kezd megnyilvánulni, és két napig tart. Az időparaméterek a beteg testének egyéni jellemzőitől függenek.

Farmakokinetikája

A szóban forgó gyógyszer alapvető kémiai vegyülete - a levocetirizin - a cetirizin származéka, ezért az Alerzin farmakokinetikáját lineáris függőség képviseli, és gyakorlatilag nem különbözik a cetirizinekétól.

A levocetirizin hatóanyaga jól felszívódik a gyomor-bél nyálkahártyájából, és ötven perc elteltével maximális koncentrációja megfigyelhető a vérszérumban: egyetlen dózis esetén ez a paraméter (Cmax) 270 ng/ml, a második adagolás már 308 ng/ml értéket ad (5 mg Alerzin dózisban). A gyógyszer felszívódásának szintje nem függ a beadott dózistól, és nem változtatja meg mutatóit az elfogyasztott étel mennyiségétől és az elfogyasztott étel mennyiségétől. Ezek a paraméterek csak a hatóanyag plazmában elért csúcsmennyiségének eléréséig tartó időt befolyásolják. A gyógyszer 100%-os biohasznosulást mutat.

A gyógyszer egy részét (körülbelül 14%-át) a szervezet metabolizálja. Ezt a folyamatot olyan reakciók képviselik, mint az oxigén-dealkilezés, a nitrogén-dealkilezés, az oxidáció és a taurinnal való kombináció. Az oxidáció CYP izoforok jelenlétében történik, míg a dealkilezés a citokróm CYP 3A4 közvetlen részvételével.

A hatóanyag magas szintű kötődést mutat a vérfehérjékhez, amelynek mutatója eléri a 90%-ot. A mai napig nincsenek objektív információk a hatóanyag vér-agy gáton keresztüli diffundálási képességéről. Nincsenek adatok a gyógyszer különböző szervek szöveteiben való eloszlásának lehetőségeiről sem, a levocetirizin koncentrációja a központi idegrendszer sejtjeiben jelentéktelen, a maximum a vesékben és a májban található. Az eloszlási térfogat kritériuma 0,4 l/kg a beteg testsúlyára vonatkoztatva.

A gyógyszer és metabolitjainak nagy része főként aktív tubuláris szekréció és glomeruláris filtráció útján hasznosul és ürül ki. A szervezetből a vizelettel a húgyutakon keresztül ürül ki (kb. 85,4%), kis mennyiségben pedig a széklettel.
A felezési idő (T1/2), a szervezet egyéni jellemzőitől és egészségi állapotától függően, hat-kilenc óra között van. Ez a mutató alacsonyabb a kis betegeknél, de hivatalos adatok még nem állnak rendelkezésre.

Felnőtt betegeknél a teljes clearance 0,63 ml/perc/kg. Meg kell jegyezni, hogy a levocetirizin clearance-e összefügg a megfelelő kreatinin paraméterrel. Ennek alapján, ha a beteg kórtörténetében a vesék működésében közepes vagy súlyos kóros változások szerepelnek, az Alerzin gyógyszer bevezetése közötti időközt e paraméter (a kreatinin-clearance indikációi) szerint kell beállítani. A vesék általi vizeletürítés teljes megszűnése (anuria) esetén a beteg teljes clearance-e körülbelül 80%-kal csökken.

A klasszikus négyórás hemodialízis esetén a levocetirizin kiválasztódása ebben az időszakban kevesebb, mint 10%.

Adagolás és beadás

Az előírt alkalmazási formától függően az alkalmazás módja és a beadott gyógyszer adagja kismértékben eltér. Mindkét formát a beteg szájon át veszi be a szükséges mennyiségű folyadékkal. Az oldatot használat előtt adagolóval kimérik, és kis mennyiségű vízzel egy pohárba öntik, ahol összekeverik. Ez megkönnyíti és hatékonyabbá teszi a gyógyszer bevételét. A hígított készítményt azonnal meg kell inni, nem szabad későbbre hagyni - különben a hatékonysága csökken. Tabletta formájában a gyógyszert rágás nélkül, a szükséges mennyiségű folyadékkal együtt kell lenyelni.

Hat év feletti gyermekek és felnőtt betegek esetében a napi adag 5 mg levocetirizin, ami egy bevont tablettának vagy 20 csepp oldatnak felel meg, naponta egyszer szedik.

A hat hónapos és egy év közötti újszülötteket csak csepp formájában adják be, míg az adag 1,25 mg, ami öt cseppnek felel meg, amelyeket naponta egyszer adnak be a szervezetnek. A hat hónaposnál fiatalabb csecsemőknél a levocetirizin szedése nem ajánlott, mivel a gyógyszer ezen korosztályú betegekre gyakorolt hatásaira vonatkozó adatok nagyon korlátozottak.

Egy-két éves gyermekek számára az ajánlott adag 2,5 mg, ami naponta kétszer tíz cseppnek felel meg.

Két-hat éves gyermekek számára az ajánlott adag 2,5 mg, ami tíz cseppnek felel meg, két napi adagra elosztva.

De a beteg állapotától függően a kezelőorvos egyénileg állítja be a terápia időtartamát, az alkalmazás módját és a levocetirizin adagját.

Ha a beteg veseelégtelenségben is szenved, az Alerzin adagját módosítani kell. A gyártó a következő ajánlásokat adja ezzel kapcsolatban:

• Ha a klinikai vizsgálatok során a beteg kreatinin-clearance-e 30-49 ml/perc tartományba esik, a gyógyszer ajánlott adagja 5 mg, ami egy tablettának vagy 20 csepp oldatnak felel meg. Az adagok közötti időközt 48 órának (két napnak) kell tartani.
• Ha a vizsgálat eredménye 30 ml/perc alatti kreatinin-clearance-t mutat, a gyógyszer ajánlott adagja 5 mg, ami egy tablettának vagy 20 csepp oldatnak felel meg. Az adagok bevétele között 72 órának (három napnak) kell eltelnie.

Ha a beteg nyugdíjas korú, de az elemzés nem mutat semmilyen rendellenességet a vesefunkcióban, nincs szükség az Alerzin adagjának módosítására. Ellenkező esetben a gyógyszer mennyiségét a kreatinin-clearance alapján írják fel, a fenti ajánlásoknak megfelelően.

Ha a betegnek csak májelégtelensége van a kórtörténetében, akkor nincs szükség a beadott gyógyszer adagjának módosítására.

Károsodott vesefunkciójú gyermekek esetében a gyógyszer mennyiségét egyedileg választják ki, figyelembe véve a súlyukat és a kreatinin clearance-szintjüket.

A kezelés időtartama közvetlenül függ a megjelenő tünetektől. Krónikus allergiás nátha esetén az Alerzin-kezelés egy évig is folytatódhat.

Terhesség Alerzina alatt történő alkalmazás

Mivel jelenleg nincsenek adatok a szóban forgó gyógyszer hatóanyagának, a levocetirizinnek a vér-agy gáton való átjutására való képességéről, az Alerzin alkalmazása terhesség alatt nem ajánlott. Nincsenek megbízható tények a levocetirizin biztonságosságáról a normális embriófejlődés szempontjából sem.

Ha allergiaterápiára van szükség abban az időszakban, amikor egy fiatal anya szoptatja újszülöttjét, a szoptatást a kezelés időtartama alatt fel kell függeszteni, miután először konzultált a kezelőorvosával.

Ellenjavallatok

A terápiás kezelésben alkalmazott bármely gyógyszernek bizonyos hatása van a beteg testére, lokálisan vagy szisztémásan. Ennek megfelelően az Alerzin alkalmazása ellenjavallatokkal járhat. Ezek a következők:

• Fokozott egyéni érzékenység a levocetirizinnel vagy a gyógyszer más összetevőivel, valamint több piperazin-származékkal szemben.
• Mivel a gyógyszer felületi bevonata laktóz-monohidrátot tartalmaz, a tabletta formája nem ajánlott olyan betegek számára, akiknek kórtörténetében glükóz-galaktóz malabszorpció, galaktozémia vagy laktózhiány szerepel.
• Az Alerzin tabletta formájában nem írható fel, ha a beteg két évig nem használta fiziológiai fejlődésének tökéletlensége miatt.
• Az Alerzin alkalmazásának ellenjavallatai közé tartozik a terhesség és a szoptatás.
• Ha a kreatinin-clearance 10 ml/perc alatt van, és a betegnek nyilvánvaló súlyos veseelégtelensége van.
• Idős betegek. Az életkorral összefüggő változások a glomeruláris filtráció csökkenését okozhatják, és a levocetirizin hajlamos vizeletretenciót okozni.
• A károsodott vesefunkciójú betegeknek nagyon óvatosan kell szedniük a gyógyszert, módosítva az adagot és az adagolási intervallumot.
• Óvatosan kell eljárni a levocetirizin felírásakor, ha a beteg olyan gépjárművet vezet vagy olyan gépeket kezel, amelyek különös figyelmet igényelnek és potenciálisan veszélyesek.
• A beteg olyan állapota, amely valószínűsíti a vizeletretenciót. Például a gerincvelőt vagy a prosztata hiperpláziát érintő sérülés stb.
• A szervezet allergiás reakciókra való hajlama.
  

Mellékhatások Alerzina

A levocetirizin alapú gyógyszereket többnyire a beteg jól tolerálja, de bizonyos körülmények között negatív tünetek jelentkezhetnek. Az Alerzin szedése során bizonyos esetekben a következő mellékhatások figyelhetők meg:

• A gyomor-bél traktus és más emésztőszervek reagálhatnak:

• A szájnyálkahártya szárazsága által okozott szomjúság.
• Hasmenés és székrekedés.
• A gyomorban fellépő görcsös fájdalmak az emésztőrendszer nyálkahártyájának irritációjára adott válaszok.
• Májgyulladás.
• Hányinger, ami különösen intenzív esetben hányáshoz vezet.
• Vizelési zavarok, vizeletretenció.
• A májenzimek termelésének zavara.

• Központi idegrendszeri reakció:

• Álmatlanság, vagy éppen ellenkezőleg, álmosság.
• Ízérzékelési zavarok.
• Ájulás.
• A légszomj megjelenése.
• Szédülés.
• Enyhe pszichopatológiai zavar (aszténia).
• Fokozott fáradtság.
• A bőr érzékenységének csökkenése (paresztézia).
• Remegés és görcsök.
• Eufória és hallucinációk érzése.
• Érzelmi instabilitás, öngyilkossági gondolatok.
• Fájdalom tünetei a fej területén.

• Az allergia megnyilvánulásai:

• Bőrirritáció.
• Csalánkiütés.
• Anafilaxia.
• Vérbőség.
• Viszkető.
• Bőrkiütések.
• Ödéma, különösen súlyos esetekben, egészen Quincke ödémájáig.

• A szív- és érrendszer reakcióját a megnövekedett pulzusszám megjelenése fejezi ki.
• A látószerv a képérzékelés tisztaságának és elkülöníthetőségének zavarával reagálhat.
• Különböző természetű megnyilvánulások:

• A myalgia változó intenzitású és természetű izomfájdalom.
• Testtömeg-növekedés.
• Megnövekedett étvágy.

Ha a fenti tünetek közül egy vagy több jelentkezik, abba kell hagynia az Alerzin szedését. Ez elegendő lehet ahhoz, hogy a kóros megnyilvánulások maguktól elmúljanak. De nem árt, ha konzultál orvosával, és tájékoztatja őt a szervezetre gyakorolt negatív hatásokról.

Overdose

Ha a beteg a kezelés során kellően felelősségteljesen követi a gyógyszer ajánlott utasításait és adagjait, akkor nem kell félnie az Alerzin adagjának túlzott bevételétől. Ha az utasításokat megsértették, és a gyógyszer túladagolása mégis bekövetkezett, a beteg teste képes reagálni erre a tényre a test hangulatának és állapotának megváltoztatásával: álmosság figyelhető meg, amelyet élesen felvált a fokozott ingerlékenység, és fordítva.

Jelenleg nincs egyértelmű ellenszer, amely blokkolná a levocetirizin hatásait. Ezért, ha ezek a tünetek jelentkeznek, szakemberhez kell fordulni. Ő vizsgálatot fog végezni, módosítja az adagot, és szükség esetén tüneti vagy támogató kezelést ír elő. Ha a levocetirizin nagy dózisának bevezetése óta legfeljebb két óra telt el, ajánlott hánytatni vagy gyomrot öblíteni. A hemodialízis ebben az esetben nem hatékony.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

Bármely komplex kezelés egyrészt lehetőséget kínál a kezelés hatékonyságának növelésére, másrészt viszont azzal a valószínűséggel is jár, hogy az ellenkező, váratlan eredményhez vezet. Ezért a gyógyszerek helyes együttes kiválasztása minden orvos kötelessége, akitől betege egészsége, és néha élete is függ. A helyes választás az orvos képzettségi szintje és tapasztalata. Bármely gyógyszer kezelési protokollba való bevezetésekor ismerni kell azok kölcsönös hatását együttes alkalmazás esetén. Vizsgáljuk meg az Alerzin más gyógyszerekkel való kölcsönhatását, amely a levocetirizin farmakodinamikai tulajdonságainak köszönhető.

Az Alerzin pszeudoefedrinnel, cimetidinnel, diazepámmal, azitromicinnel, glipiziddel, ketokonazollal vagy eritromicinnel kombinálva jól működik és jól kiegészíti egymást.

Az Alerzine-t óvatosan kell alkalmazni nyugtatókkal együtt, mivel kölcsönös hatásuk és a beteg szervezetére gyakorolt összhatásuk nem teljesen tisztázott. Amennyiben az Alerzine-t a központi idegrendszer receptorait gátló gyógyszerekkel együtt alkalmazzák, a levocetirizin némileg fokozza azok tulajdonságait.

A levocetirizin és a teofillin együttes, napi 0,4 g-os dózisban történő alkalmazása esetén a levocetirizin clearance-e enyhe, körülbelül 16%-os csökkenését figyelték meg.

A szóban forgó gyógyszer és az etil-alkohol együttes alkalmazása elfogadhatatlan.

Az étkezés ideje és mennyisége nincs ilyen jelentős hatással a gyógyszer terápiás tulajdonságaira. A levocetirizint azonban nem szabad étkezés közben bevenni. Ebben az esetben a gyógyszer gyomor-bél nyálkahártyáján keresztüli felszívódásának aktivitása enyhén csökken.

[ 1 ], [ 2 ]

Tárolási feltételek

A gyógyszer hatékonysága attól függ, hogy mennyire megfelelően tartják fenn az Alerzin tárolási körülményeit. Ezt a gyógyszert legfeljebb 25 Celsius-fokban lévő hőmérsékletű helyiségben kell tárolni. A tárolóhelynek száraznak és fénytől, különösen közvetlen napfénytől védettnek kell lennie. A helyet kisgyermekek számára korlátozottnak kell lennie.

Szavatossági idő

Ha a gyógyszer minden tárolási körülménye teljesül, a szóban forgó gyógyszer eltarthatósága két év. Ha a gyógyszer csepp formájában kerül forgalomba, akkor a palack felbontása után a szükséges terápiás hatékonyság a következő négy hétben megmarad. Ezt követően az Alerzin cseppeket nem szabad használni. A gyógyszer végső lejárati dátumát a csomagoláson fel kell tüntetni.