Alendra

Az Alendra egy olyan gyógyszer, amely befolyásolja a csontok mineralizációját és szerkezetét.

Az alendronát-nátrium az aminobiszfoszfonátok kategóriájába tartozó vegyület, a természetes pirofoszfát mesterséges analógja. A gyógyszer gátolja a Ca-foszfát kicsapódási folyamatait, blokkolja a hidroxiapatittá való átalakulását, emellett lassítja az apatitkristályok aggregációját, nagyobb kristályok képződését, és növeli ezen kristályok fordított oldódásának sebességét. [ 1 ]

A szelektív hatás a biszfoszfonátokban az ásványi csontelemek iránt megfigyelt erős affinitással függ össze. A gyógyszer hatékony (nem hormonális) specifikus anyagként működik, amely lassítja az oszteoklasztok által közvetített csontreszorpciót. Ennek a folyamatnak a pontos elve még nem teljesen tisztázott.

Jelzések Alendra

A posztmenopauza során kialakuló csontritkulás kezelésére használják. A gyógyszer csökkenti a csípőcsont- és gerinctörések valószínűségét. [ 2 ]

Kiadási űrlap

A terápiás anyag felszabadulása tablettákban történik - 4 darab buborékcsomagolásban. Egy dobozban - 1 ilyen csomag.

Gyógyszerhatástani

A gyógyszer segít pozitív egyensúlyt kialakítani a csontregeneráció és -felszívódás között. Növeli az ásványi csontsűrűséget a medencei régióban a gerincvelő mellett, és elősegíti az egészséges szövettani szerkezetű csontszövetek kialakulását. [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Az Alendra megakadályozza az új csonttörések kialakulását. Csökkenti a szérum Ca-szintjét, lassítja a csontreszorpciót és csökkenti a csontszövetből felszabaduló mennyiséget.

A gyógyszer kalciumszint-csökkentő hatása, amelyet az oszteoklasztok gátlása közvetít, 1-2 nap után alakul ki.

Farmakokinetikája

Az alendronát-nátrium 25%-ban szívódik fel a gyomor-bél traktusban. A tabletták abszolút biohasznosulása (5-10 mg-on belül), éhgyomorra, étkezés előtt 2 órával bevéve, 0,64% (nőknél) és 0,59% (férfiaknál). [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

A biohasznosulási index csökken (körülbelül 40%-kal), ha a gyógyszert 0,5-1 órával a szokásos reggeli előtt veszik be. A gyógyszer biohasznosulási értékei alacsonyak lesznek, ha étellel együtt vagy étkezés után 2 órán belül veszik be. A gyógyszer bármilyen itallal (beleértve a kávét, ásványvizet és narancslevet) történő bevétele 60%-kal csökkenti a biohasznosulási értékeket.

Állatkísérletek kimutatták, hogy 1 mg/kg alendronát-nátrium intravénás injekciója után az anyag átmenetileg eloszlik a lágy szövetekben, de ezt követően meglehetősen gyorsan újra eloszlik.

A felszívódott rész fele változatlan formában ürül ki, főként a veséken keresztül (72 óra alatt), a fennmaradó rész hosszú ideig felhalmozódik a csontszövetben. Kiválasztása rendkívül lassan történik - a csontszövettel való szintézis miatt. A gyógyszer felezési ideje a csontokból több évig tart.

Az anyag körülbelül 78%-a intraplazmatikus fehérjével szintetizálódik, és nem vesz részt anyagcsere-folyamatokban. A gyógyszer plazmaértékei meglehetősen alacsonyak (5 ng/ml alatt), és az infúziót követő 6 órán belül 95%-kal csökkennek. [ 9 ]

A gyógyszer egyszeri 10 mg-os adagolása után az intrarenális clearance 71 ml/perc volt; a teljes clearance maximum 0,2 l/perc volt. [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszert 70 mg-os (1 tabletta) dózisban, hetente egyszer kell bevenni.

A biszfoszfonát terápiának nincs optimális időtartama csontritkulás esetén. A kúra folytatásának szükségességéről a kezelőorvosnak kell döntenie minden egyes beteg esetében egyénileg, figyelembe véve az előny-kockázat arányt (különösen 5+ év gyógyszerszedés után).

A tablettát legalább fél órával az első étkezés, ital vagy egyéb gyógyszer bevétele előtt, tiszta vízzel kell lenyelni. Egyéb italok (beleértve az ásványvizet is), ételek és bizonyos gyógyszerek csökkenthetik az alendronát-nátrium felszívódását.

A gyógyszer gyomorba jutásának megkönnyítése, ami csökkenti a szájgarat és a nyelőcső nyálkahártyájára gyakorolt irritáló hatását, a gyógyszert legalább 0,2 liter tiszta vízzel kell bevenni (reggel, lefekvés után); a tablettát nem szabad rágni, mert ez fekélyek megjelenését okozhatja a szájgaratban. A nap első étkezésének legalább fél órával az első tabletta bevétele után kell megtörténnie. A betegnek a gyógyszer beadása után legalább fél óráig nem szabad lefeküdnie. Tilos a gyógyszert este lefekvés előtt vagy reggel felkeléskor bevenni.

Az Alendra és más (szájon át szedhető) gyógyszerek bevétele között legalább fél órának kell eltelnie.

A kalciferol Ca-val történő kiegészítő bevitele szükséges azokban az esetekben, amikor ezekből az elemekből nem jut elegendő mennyiség az élelmiszerrel. [ 19 ], [ 20 ]

A gyógyszert a hét ugyanazon napján kell bevenni. Ha véletlenül kimarad egy adag, a tablettát másnap reggel kell bevenni. Ezután a szedés a szokásos módon folytatódik - egy új tablettát kell bevenni az eredetileg kiválasztott napon.

Terhesség Alendra alatt történő alkalmazás

Az Alendra nem adható terhes vagy szoptató nőknek.

Ellenjavallatok

Az ellenjavallatok között:

• súlyos intolerancia az alendronát Na-val vagy a gyógyszer más összetevőjével kapcsolatban;
• hipokalcémia;
• a nyelőcsövet érintő betegségek (achalázia vagy szűkület), amelyekben a tartalmának eltávolítása késik;
• képtelenség legalább fél órán át egyenesen állni vagy ülni;
• súlyos veseelégtelenség (kreatinin-clearance <35 ml/perc). [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Mellékhatások Alendra

Fő mellékhatások:

• immunkárosodás: az intolerancia jelei, beleértve az allergia, urticaria és Quincke ödéma megnyilvánulásait;
• az idegrendszer működésével kapcsolatos rendellenességek: szédülés vagy fejfájás, valamint ízérzékelési zavarok (szokatlan vagy keserű íz megjelenése a gyógyszer bevétele után);
• látászavarok: episcleritis vagy szkleritis, valamint uveitis;
• a hallószervek működésével kapcsolatos problémák: a hallójárat külső részét érintő oszteonekrózis (a biszfoszfonátok alkalmazásával gyakran előforduló szövődmény) és szédülés;
• A gyomor-bél traktussal kapcsolatos tünetek: székrekedés, fekélyek a szájban, a nyelőcsőben vagy a garatban, gyomorégés, hasi fájdalom, puffadás, dysphagia és emésztési zavarok, valamint hányás, erózió a nyelőcsőben, a hasfal feszülése, hányinger, nyelőcsőgyulladás és a gyomortartalom regurgitációja. Ezenkívül előfordulhatnak nyelőcső-szűkületek, meléna és perforációk, vérzés vagy fekélyek a gyomor-bél traktusban (szájüreg, gyomor a nyelőcsővel és a garattal együtt);
• a bőr alatti rétegek és az epidermisz elváltozásai: erythema, alopecia, kiütések, fényérzékenység, viszketés és epidermális manifesztációk, beleértve az TEN-t és az SJS-t;
• a kötőszövetek és a mozgásszervi rendszer működésével kapcsolatos problémák: az állkapocs oszteonekrózisa, csontokkal vagy izmokkal járó ízületi fájdalom, duzzanat az ízületi területen és atipikus törések a combcsont területén;
• anyagcserezavarok: hipokalcémia, amelyhez megfelelő klinikai tünetek társulnak (általában provokáló tényezők jelenlétéhez kapcsolódnak);
• szisztémás tünetek: átmeneti zavarok (rossz közérzet és izomfájdalom; alkalmanként láz), amelyek gyakran a terápia kezdeti szakaszában alakulnak ki, továbbá perifériás ödéma és aszténia;
• laboratóriumi vizsgálati eredmények: hipokalcémia vagy β-foszfatémia (napi 10 mg/kg alendronát alkalmazása esetén). [ 17 ], [ 18 ]

Overdose

Mérgezés esetén hipofoszfatémia és β-kalcémia alakul ki, valamint negatív tünetek jelentkezhetnek a felső gyomor-bél traktusban (gyomorégés, gyomordiszfunkció, gastritis, nyelőcsőgyulladás vagy gyomorfekély).

Az alendronát szintéziséhez tejet kell inni vagy savlekötőket kell használni. A nyelőcső irritációjának lehetősége miatt nem szabad hánytatni; emellett a sérültnek mindig függőleges helyzetben kell maradnia.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A gyógyszer felszívódásának károsodása előfordulhat italokkal (beleértve az ásványvizet is), ételekkel, savlekötőkkel, kalciumtartalmú anyagokkal (beleértve az élelmiszer-adalékanyagokat is) és bizonyos egyéb szájon át szedhető gyógyszerekkel történő bevétel esetén. Az ilyen anyagok bevétele között legalább fél órának kell eltelnie.

Az NSAID-ok alkalmazása irritáló hatással lehet a gyomor-bél nyálkahártyájára. Ezért ezeket a gyógyszereket nagyon óvatosan kell Alendrával kombinálni. [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Tárolási feltételek

Az Alendrát kisgyermekek elől elzárva kell tárolni. A hőmérséklet nem haladhatja meg a 25°C-ot. [ 26 ]

Szavatossági idő

Az Alendra a gyógyszerkészítmény gyártásának dátumától számított 3 évig használható.

Gyermekeknek szóló jelentkezés

A gyógyszert nem alkalmazzák gyermekgyógyászatban (18 év alatt).

Analógok

A gyógyszer analógjai a Londromax és az Ostemax. [ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]