Caezolin

A Cezolin gyógyszer az antimikrobiális béta-laktám gyógyszerekhez, és különösen az első generációs cefalosporin antibiotikumok csoportjához tartozik. A gyógyszer hatóanyaga a 7-aminocefalosporánsav származéka.

[ 1 ]

Jelzések Caezolin

A Cezolin a következő betegségek esetén javallt:

• A légzőrendszer és az otolaryngológiai szervek fertőző mikrobiális elváltozásai (mandulagyulladás, torokgyulladás, tüdőgyulladás és hörghurut, mellhártya empyema, tüdőtályogok, középfülgyulladás, arcüreggyulladás).
• A húgyúti és epeúti rendszerek fertőző betegségei.
• A hasüregi szervek, a bőr, a mozgásszervi rendszer fertőzései (peritonitis, osteomyelitis, pyoderma, furunculusok, tályogok).
• Szifilisz, gonorrhoea.
• Fertőző szövődmények égési sérülések, sebek vagy műtétek után.
• A sebészeti beavatkozások előtt vagy után végrehajtott megelőző intézkedések.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Kiadási űrlap

A gyógyszert liofilizált massza formájában állítják elő injekciós oldatok előállítására. A masszát injekciós üvegekben csomagolják, amelyeket külön kartondobozokba helyeznek.

Egy liofilizált masszát tartalmazó injekciós üveg 0,5 g vagy 1 g cefazolin hatóanyagot tartalmazhat.

A gyógyszert Indiában gyártja a Lupin Ltd. gyógyszeripari vállalat.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Gyógyszerhatástani

A cezolin az első generációs, belsőleges antibiotikumok cefalosporin csoportjába tartozik. A mikrobiális sejtfal szintézisének gátlásával pusztítja el a baktériumokat. Széles spektrumú antimikrobiális hatással rendelkezik. Hatékony a Gram(+) staphylococcusok, streptococcusok, corynebacteriumok, valamint a Gram(-) shigella, szalmonella, Escherichia, Klebsiella, treponema, leptospira stb. ellen. Hatékony egyes enterobaktérium- és enterokokkusz törzsek leküzdésében.

Nem mutat aktivitást az indol-pozitív Proteus törzsekkel, mycobacteriumokkal, anaerob baktériumokkal vagy meticillin-rezisztens staphylococcus törzsekkel szemben.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Farmakokinetikája

A cezolin 0,5 és 1 g-os intramuszkuláris injekciója után a hatóanyag maximális plazmakoncentrációja 38 és 64 mcg/ml lehet. A cefazolin csúcstartalma az injekció beadása után 60-120 perccel figyelhető meg.

A gyógyszer 1 g-os intravénás beadása után a csúcskoncentráció 180 mcg/ml, ami már 6 perccel az injekció beadása után megfigyelhető.

A hatóanyag képes behatolni az ízületi kapszulákba (általában másfél-két óra elteltével, újszülötteknél - 4-5 óra elteltével, veseelégtelenségben szenvedő betegeknél - 3-42 óra elteltével), az érfalakba és a szívszövetbe, a hasi szervekbe, a húgyúti rendszerbe, a méhlepénybe, a bőrbe és a nyálkahártyákba.

A gyógyszer a beadást követő hat órán belül (legfeljebb 90%) változatlan formában ürül a húgyutakon keresztül. 24 óra elteltével a kiválasztott gyógyszer mennyisége eléri a 95%-ot.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Adagolás és beadás

A gyógyszer intramuszkuláris vagy intravénás injekciókkal adható be (mind jet, mind csepegtető módszerrel).

A felnőtt betegek standard napi adagja 1-4 g, a maximális napi adag legfeljebb 6 g. A gyógyszert naponta körülbelül 3-4 alkalommal adják be. A terápia időtartama 1-2 hét.

A műtét utáni időszakban megelőző intézkedésként a Cezolint intravénásan adják be: 1 g mennyiségben fél órával a műtét megkezdése előtt, ugyanannyi mennyiségben a műtét során, és 500 mg-tól 1 g-ig a műtét utáni első 24 órában, 8 órás időközönként.

Funkcionális veseelégtelenségben szenvedő betegeknél a gyógyszer adagját a kreatinin-clearance-től függően kell beállítani: a Cezolin adagolási rendjét nem kell módosítani 55 ml/perc vagy annál magasabb clearance, illetve 1,5 mg% vagy annál alacsonyabb szérum kreatininszint esetén. Ha a clearance percenként 35 ml/percre csökken, és a kreatininszint eléri a 3 mg%-ot, az adag változatlan maradhat, a beadások közötti időközök meghosszabbítására korlátozva (legalább 8 óra). Percenként legfeljebb 11 ml/perc clearance és 4,5 mg% kreatininszint esetén az előírt adag felét 12 órás időközönként adják be. Ha a clearance percenként 10 ml vagy annál alacsonyabb, és a szérum kreatininszintje 4,6 mg% vagy annál magasabbra emelkedik, az előírt gyógyszermennyiség felét 18-24 órás beadási időközönként alkalmazzák.

A kezelés általában egy 500 mg-os próbainjekcióval kezdődik. Gyermekgyógyászatban 1 hónapos kortól napi 25-50 mg/testtömegkilogramm adagot írnak fel. Szövődmények esetén a gyógyszer adagja napi 100 mg/testtömegkilogrammra emelhető. Az injekciók gyakorisága napi 3-4 alkalommal is lehet.

Ha egy gyermeknél veseelégtelenséget diagnosztizálnak, a beadott gyógyszer mennyisége a vértisztítási sebességhez kapcsolódik:

• 70-40 ml/perc clearance-szel a korábban előírt adagnak csak 60%-át alkalmazzák 12 órás időintervallummal;
• 40-20 ml/perc clearance-szel a korábban előírt adagnak csak 25%-a marad meg 12 órás időintervallummal;
• 5-20 ml/perc clearance-szel a korábban előírt adag 10%-át naponta egyszer alkalmazzák.

Az összes felsorolt adagot egyetlen „sokk” adag beadása után alkalmazzák.

Injekciós és infúziós oldatok elkészítéséhez 500 mg liofilizátumot 2 ml injekciós vízben hígítunk, és 1 g liofilizátumot 4 ml-ben hígítunk.

Intravénás beadáshoz a kapott készítményt 5 ml injekciós vízben kell hígítani. Óvatosan, lassan, 4-5 perc alatt kell beadni.

Cseppenkénti beadáshoz a liofilizátumot 100 ml dextrózoldatban, izotóniás oldatban vagy Ringer-oldatban hígítjuk. A liofilizált masszát teljesen fel kell oldani a folyadékban. Ha az oldat oldhatatlan elemeket tartalmaz, az ilyen készítmény használata nem ajánlott.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Terhesség Caezolin alatt történő alkalmazás

Terhesség alatt kerülni kell a Cezolin alkalmazását. Bizonyították, hogy a gyógyszer hatóanyaga átjut a placentán.

A szoptatás alatt a gyógyszer kis mennyiségben megtalálható az anyatejben.

A Cezolin terhes és szoptató nők általi alkalmazása nem javasolt, és csak akkor írható fel, ha a nő számára várható előny jelentősen magasabb, mint az embrióra vagy az újszülöttre gyakorolt lehetséges veszély.

Ellenjavallatok

A Cezolin gyógyszert nem használják:

• ha hajlamos a cefalosporin antibiotikumokra való allergiára;
• legfeljebb 1 hónapos csecsemőknél;
• súlyos veseelégtelenség és krónikus vastagbélgyulladás esetén.

[ 19 ], [ 20 ]

Mellékhatások Caezolin

A Cezolin szedése során a következő mellékhatások jelentkezhetnek:

• Allergia kialakulása: bőrpír, kiütések, viszkető kiütés, légzési nehézség, duzzanat, ízületi fájdalom, anafilaxia, erythema multiforme exudatív tünetei, eozinofília.
• Görcsök.
• Veseműködési zavar esetén: állapotromlás.
• Dyspepsiás tünetek, hányinger és hányás rohamok, gyomortáji fájdalom, epeúti elzáródása, hepatitisz.
• Vérvizsgálat: leukopénia, neutropenia, hemolitikus anémia jelei, a vérlemezkék szintjének csökkenése vagy emelkedése a vérben.
• A bél-, hüvely- és szájüreg mikroflórájának zavara.
• A máj transzaminázok hiperaktivitása, a kreatin jelenléte a vérben, a protrombin index növekedése.
• Fájdalom az injekció beadásának helyén, a vénás fal gyulladásának kialakulása intravénás injekció beadása során.

[ 21 ], [ 22 ]

Overdose

Túladagolás esetén a mellékhatások fokozódhatnak, allergiás reakciók és anafilaxia alakulhat ki.

Nincs olyan speciális gyógyszer, amely semlegesítené a Cezolin hatását. Túladagolás esetén tüneti terápiát alkalmaznak, emésztési zavarok esetén 3 óránként tejet adnak.

[ 28 ], [ 29 ]

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

A Cezolint nem szabad antikoagulánsokkal és diuretikumokkal kombinálni. Ha a Cezolint hurokdiuretikumokkal egyidejűleg alkalmazzák, a tubuláris szekréció blokkolódhat.

Az aminoglikozid-csoportok növelik a veserendszer kóros károsodásának kockázatát. Ezenkívül a Cezolin és az aminoglikozidok kölcsönösen gátolják egymás hatását.

A tubuláris szekréciót blokkoló gyógyszerek fokozhatják a szervezet mérgezését, és lelassíthatják a mérgező anyagok és anyagcsere-termékek kiválasztását.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Tárolási feltételek

A liofilizátumot száraz, jól szellőző helyen, legfeljebb 30°C hőmérsékleten, az eredeti csomagolásban kell tárolni.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Szavatossági idő

Felhasználhatósági idő – legfeljebb 2 év. Az elkészített oldat nem tárolható, és az elkészítés után azonnal fel kell használni.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]