Diazepam

A diazepam egy benzodiazepin osztályba tartozó gyógyszer, amelyet széles körben használnak az orvostudományban antiepileptikumként, nyugtatóként, izomlazítóként és szorongásoldóként (szorongáscsökkentő gyógyszerként).

A diazepam főbb orvosi felhasználási módjai a következők:

1. Antiepileptikumok: A diazepámot gyakran használják epilepsziás rohamok, köztük a status epilepticus, amely egy súlyos és elhúzódó roham, leállítására.
2. Beavatkozás előtti szedáció: A gyógyszer alkalmazható szedáció biztosítására sebészeti beavatkozások, endoszkópia, diagnosztikai eljárások és egyéb orvosi beavatkozások előtt.
3. Izomlazítás: A diazepam alkalmazható izomgörcsök és -feszültség enyhítésére különféle állapotokban, például görcsös állapotokban, izomgörcsökben és izomfeszültség-szindrómákban.
4. Szorongás kezelése: A diazepam az egyik olyan gyógyszer, amelyet a szorongás csökkentésére, valamint a pánikrohamok és szorongásos zavarok enyhítésére használnak.
5. Antidepresszáns kezelés: A diazepamot néha kiegészítő kezelésként alkalmazhatják a depresszió kezelésében, különösen azokban az esetekben, amikor a depressziót szorongás vagy szorongásos zavarok kísérik.

A diazepam általában tabletta formájában kapható orális alkalmazásra, oldatként intravénás vagy intramuszkuláris alkalmazásra, valamint téglalap alakú granulátumként rektális alkalmazásra.

Jelzések Diazepam

1. Epilepszia: A diazepam alkalmazható az epilepsziás rohamok, beleértve a status epilepticust is, elhúzódó vagy visszatérő rohamainak megállítására vagy csökkentésére, amely azonnali orvosi ellátást igénylő állapot.
2. Szorongásoldó hatás: A diazepamot a szorongás, a pánikrohamok és más szorongásos állapotok csökkentésére használják.
3. Izomgörcsök: A gyógyszer alkalmazható izomgörcsök enyhítésére, például görcsös állapotokban, izomsérülésekben vagy műtét utáni állapotokban.
4. Beavatkozás előtti szedáció és szorongásoldás: A diazepam szedáció biztosítására és a pszichomotoros agitáció enyhítésére alkalmazható sebészeti vagy diagnosztikai beavatkozások előtt.
5. Alkoholmegvonási szindróma: Súlyos alkoholmegvonási szindróma esetén a diazepam alkalmazható az izgatottság, a szorongás és a delírium tüneteinek csökkentésére.
6. Légzési distressz szindróma: A diazepam szedatív és szorongásoldó hatású lehet légzési distressz szindrómában szenvedő betegeknél.
7. Diagnosztikai és terápiás eljárások: A gyógyszer szedáció biztosítására és a szorongás csökkentésére alkalmazható a betegeknél olyan beavatkozások során, mint az endoszkópia, a kolonoszkópia, a katéterezés és mások.

Kiadási űrlap

Tabletták: Ez a diazepam egyik leggyakoribb formája. A tabletták különböző hatáserősségben kaphatók, általában 2 mg-tól 10 mg-ig.

Gyógyszerhatástani

1. Anxiolitikus hatás: A diazepam szorongásoldó tulajdonságokkal rendelkezik, ami azt jelenti, hogy csökkentheti a szorongást és a feszültséget. Ezt az agy bizonyos területeinek, különösen az amygdalának, az érzelmi válaszok szabályozásával kapcsolatos aktivitás gátlásának fokozásával éri el.
2. Nyugtató hatás: A diazepam nyugtató hatású, ami azt jelenti, hogy képes relaxációt, álmosságot és csökkent izgatottságot okozni. Ezt a központi idegrendszer gátlásának fokozásával is eléri.
3. Izomlazító hatás: A diazepam képes csökkenteni az izomfeszültséget és -görcsöket. Ez hasznos az izomgörcsökkel vagy -görcsökkel járó állapotok kezelésében.
4. Görcsgátló hatás: A diazepámot a rohamok aktivitásának szabályozására használják, mivel képes elnyomni az ingerlékenységet a központi idegrendszerben és megelőzni a rohamokat.
5. Amnesztikus hatás: A diazepam átmeneti memóriavesztést vagy amnéziát okozhat, különösen nagy dózisokban, így hasznos az orvosi gyakorlatban olyan eljárások végrehajtásakor, amelyek szorongást vagy kellemetlenséget okozhatnak a betegnek.

Farmakokinetikája

1. Felszívódás: A diazepam orális adagolás után általában jól felszívódik a gyomor-bél traktusból. A plazma csúcskoncentrációját általában a bevétel után körülbelül 1-2 óra múlva éri el.
2. Eloszlás: A diazepam jól oldódik lipidekben, ezért jól eloszlik a szervezetben, beleértve az agyat és a központi idegrendszert (KIR).
3. Metabolizmus: A diazepam a májban metabolizálódik, számos aktív metabolitot képezve, beleértve a dezmetildiazepamot és az oxazepámot. Ezeknek farmakológiai aktivitásuk is van.
4. Elimináció: A diazepam felezési ideje a szervezetben körülbelül 20-100 óra, a metabolitoktól függően. Elsősorban a vesén keresztül választódik ki konjugátumok formájában.

Adagolás és beadás

1. Szorongásos zavarok és rohamok esetén:

   • Felnőtteknek általában napi 2-10 mg-os adaggal ajánlott kezdeni, több részre osztva.
   • Gyermekek esetében az adagot általában a testsúly és az életkor alapján számítják ki. A gyermekek általában napi 0,1-0,3 mg/kg adagot kapnak, amelyet szintén több részre osztanak.
   • Görcsrohamok esetén a diazepamot injekció formájában adhatja be az orvos.

2. Szedáció és műtét előtti érzéstelenítés esetén:

   • Felnőttek esetében az adag 5-20 mg között változhat, az egyéni gyógyszerérzékenységtől és a szükséges szedációs szinttől függően.
   • Gyermekek esetében az adagot a súly és az életkor alapján számítják ki.

3. Álmatlanság kezelésére:

   • Felnőtteknél általában 5-15 mg-os lefekvés előtti adaggal ajánlott kezdeni.
   • Gyermekek esetében az adagot egyénileg számítják ki, az életkor és a betegség állapota alapján.

4. Epilepsziás gyermekek rohamainak kezelésére:

   • A diazepam rektális kúp formájában is alkalmazható gyermekek rohamainak gyors enyhítésére.

Terhesség Diazepam alatt történő alkalmazás

A diazepam terhesség alatti alkalmazása bizonyos kockázatokkal járhat, különösen akkor, ha a gyógyszert az első trimeszterben vagy nagy dózisban alkalmazzák. A tanulmányok főbb pontjai:

1. Hatások a magzati fejlődésre: Patkányokon végzett vizsgálatok kimutatták, hogy a diazepam változásokat okozhat a magzati fejlődésben, beleértve az utódok viselkedési rendellenességeit is. Ez annak köszönhető, hogy képes átjutni a méhlepényen és befolyásolni az idegi fejlődést (Lyubimov et al., 1974).
2. Születési rendellenességek kockázata: Bár a diazepammal járó születési rendellenességek teljes kockázatát még nem állapították meg véglegesen, bizonyítékok vannak arra, hogy alkalmazása bizonyos rendellenességek, például veleszületett szívhibák fokozott előfordulásával járhat, ha a gyógyszert nagy dózisban vagy más gyógyszerekkel kombinálva szedik (Gidai et al., 2008).
3. Újszülöttekre gyakorolt hatások: Előfordultak olyan esetek, amikor a méhen belül diazepámmal kezelt csecsemőknél születés után alkalmazkodási problémák jelentkeztek, beleértve a csökkent szívfrekvencia-variabilitást, ami a diazepam idegrendszerre gyakorolt hatására utalhat (Geijn et al., 1980).

Ellenjavallatok

1. Túlérzékenység: A diazepámmal vagy más benzodiazepinekkel szemben ismert túlérzékenység esetén kerülni kell a használatát.
2. Myasthenia gravis: Ez egy autoimmun betegség, amelyet a vázizmok gyengülése és fáradtsága jellemez. A diazepam súlyosbíthatja a tüneteket.
3. Zöldhályog: Ha megnövekedett a szemnyomása vagy a szemív záródási szöge, a diazepam szedését kerülni kell, mivel megnövekedett nyomást okozhat a szemben.
4. Légzésdepresszió: A diazepam depressálhatja az agy légzőközpontját, ezért akut légzési elégtelenség esetén ellenjavallt.
5. Májelégtelenség: Súlyos májműködési zavar esetén a gyógyszer felhalmozódhat a szervezetben és fokozhatja a hatását, ezért óvatosan kell alkalmazni.
6. Terhesség és szoptatás: A diazepam terhesség alatti alkalmazása magzati fejlődési kockázattal járhat. A gyógyszer kiválasztódik az anyatejbe, és befolyásolhatja a szoptatást.
7. Gyermekek: A diazepam alkalmazása gyermekeknél ellenjavallt lehet a súlyos mellékhatások kockázata miatt.
8. Alkohol- vagy gyógyszermérgezés: Ezekben az esetekben a diazepam fokozhatja a központi idegrendszerre gyakorolt depresszáns hatást.

Mellékhatások Diazepam

1. Álmosság és fáradtság: Ez a diazepam egyik leggyakoribb mellékhatása. A betegek álmosságot, csökkent koncentrációt és gyenge reakcióidőt tapasztalhatnak.
2. Csökkent izomtónus és koordináció: A diazepam izomgyengeséget és csökkent koordinációt okozhat.
3. Szédülés és fejfájás: Egyes betegek szédülést vagy fejfájást tapasztalhatnak a diazepam szedése alatt.
4. Memóriavesztés: Egyes emberek rövid távú memóriavesztést vagy koncentrációs nehézséget tapasztalhatnak a diazepam hosszú távú használata során.
5. Alacsony vérnyomás: A diazepám alacsony vérnyomást okozhat, ami szédülést vagy ájulást okozhat.
6. Emésztőrendszeri betegségek: Ide tartozik a szájszárazság, a székrekedés vagy a hasmenés.
7. Függőség és megvonási tünetek: A diazepam hosszan tartó használata esetén fizikai és pszichológiai függőség alakulhat ki, és a gyógyszer elhagyása megvonási tüneteket okozhat.
8. Allergiás reakciók: Ritka esetekben allergiás reakciók, például bőrkiütés, viszketés vagy az arc duzzanata előfordulhatnak.

Overdose

1. Álmosság és általános depressziós érzés: A beteg mély álmosságot, a külső ingerekre adott csökkent reakciót, levertséget és észlelési nehézségeket tapasztalhat.
2. Légzésdepresszió: A légzés lelassulhat olyan mértékben, hogy a vér nem kap elegendő oxigént.
3. Hipotenzió és ájulás: Az alacsony vérnyomás ájuláshoz és eszméletvesztéshez vezethet.
4. Csökkent izomtónus: A beteg súlyos hipotóniát és izomkontroll-vesztést tapasztalhat, ami eséshez vagy mozgáskieséshez vezethet.
5. Kóma: Súlyos túladagolás esetén kóma alakulhat ki.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel

1. Alkohol: Az alkohol fokozza a diazepam központi idegrendszerre gyakorolt hatását, ami fokozott izomlazulást, szedációt és koordinációcsökkenést eredményezhet. Ez növelheti a balesetek kockázatát, különösen vezetés vagy más veszélyes tevékenységek végzése során.
2. Egyéb központi idegrendszeri depresszánsok: A diazepam más gyógyszerekkel, például opiátokkal, barbiturátokkal vagy altatókkal történő együttes alkalmazása fokozott központi idegrendszeri depressziót eredményezhet.
3. Fájdalomcsillapítók: Egyes fájdalomcsillapítók, például az opiátok, fokozhatják a diazepam hatását és növelhetik a mellékhatások kockázatát.
4. Mentális zavarok kezelésére használt gyógyszerek: A diazepam és az antidepresszánsok, antipszichotikumok vagy más, mentális zavarok kezelésére használt gyógyszerek közötti kölcsönhatások a diazepam és a többi gyógyszer hatásának fokozódását vagy csökkenését eredményezhetik.
5. Citokróm P450 rendszeren keresztül metabolizálódó gyógyszerek: A diazepam befolyásolhatja egyes, a májban a citokróm P450 rendszeren keresztül metabolizálódó gyógyszerek metabolizmusát, ami megváltoztathatja azok hatékonyságát és/vagy vérszintjét.